Carbidopa, un inhibiteur de la décarboxylation des acides aminés aromatiques, est un composé blanc, cristallin, légèrement soluble dans l’eau, avec un poids moléculaire de 244,3. Il est désigné chimiquement comme le monohydrate de N-amino-α-méthyl-3-hydroxy-L-tyrosine. Sa formule empirique est C10H14N2O4-H2O. Utilisé en tandem avec la L-DOPA (également connue sous le nom de lévodopa, un précurseur de la dopamine converti dans l’organisme en dopamine), il augmente la demi-vie plasmatique de la lévodopa de 50 minutes à 1½ heure. La CarbiDOPA ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique, elle n’inhibe donc que la DDC périphérique. Il empêche donc la conversion de la L-DOPA en dopamine au niveau périphérique. Cela réduit les effets secondaires causés par la dopamine en périphérie, tout en augmentant la concentration de L-DOPA et de dopamine dans le cerveau.
L’association carbidopa/lévodopa porte les noms de marque de Kinson, Sinemet, Pharmacopa et Atamet ; tandis que Stalevo est une association avec l’entacapone, qui améliore la biodisponibilité de la carbidopa et de la lévodopa.
La carbidopa est le plus souvent utilisée comme méthode pour inhiber l’activité de la dopamine décarboxylase. Il s’agit d’une enzyme qui décompose la L-Dopa dans la périphérie et la convertit en dopamine. La dopamine nouvellement formée est alors incapable de traverser la barrière hémato-encéphalique et l’efficacité des traitements à la L-Dopa est fortement diminuée. La carbidopa réduit d’environ 75 % la quantité de lévodopa nécessaire pour produire une réponse donnée et, lorsqu’elle est administrée avec la lévodopa, elle augmente à la fois les taux plasmatiques et la demi-vie plasmatique de la lévodopa, et diminue la dopamine et l’acide homovanillique plasmatiques et urinaires. La demi-vie d’élimination de la lévodopa en présence de la carbidopa est d’environ 1,5 heure. Après la prise de SINEMET CR, la demi-vie apparente de la lévodopa peut être prolongée en raison de l’absorption continue. Ceci est extrêmement utile dans le traitement des symptômes de la maladie de Parkinson car la quantité de lévodopa administrée au patient peut être considérablement réduite. Cette réduction de la dose est extrêmement utile en raison des effets secondaires qui peuvent survenir d’une surdose de L-Dopa dans l’organisme.
La carbidopa est également utilisée en association avec le 5-HTP, un acide aminé naturel qui est un précurseur du neurotransmetteur sérotonine et un intermédiaire dans le métabolisme du tryptophane. La carbidopa, qui est utilisée dans la MP pour empêcher la conversion de la lévodopa en dopamine, empêche le métabolisme du 5-Hydroxytryptophane (5-HTP) dans le foie et entraîne une diminution des niveaux de sérotonine dans le sang. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) Des recherches montrent que l’administration conjointe de 5-HTP et de carbidopa augmente considérablement les taux plasmatiques de 5-HTP. Plusieurs cas de maladie ressemblant à la sclérodermie ont été signalés chez des patients utilisant la carbidopa et le 5-HTP. En Europe, le 5-HTP est prescrit avec la carbidopa pour empêcher la conversion du 5-HTP en sérotonine jusqu’à ce qu’il atteigne le cerveau.