La mauvaise utilisation du (±)-thréo-méthylphénidate (méthyl-2-phényl-2-(pipéridine-2-yl)acétate ; Ritaline® ; MPH) est reconnue depuis longtemps, mais l’apparition d’analogues du MPH sous forme de » produits chimiques de recherche » n’est apparue que plus récemment. Le 4-Fluorométhylphénidate (4F-MPH) est l’un de ces exemples récents. Cette étude présente l’identification et la caractérisation analytique de deux produits 4F-MPH en poudre qui ont été obtenus auprès d’un vendeur en ligne en 2015. Il est intéressant de noter que les produits semblaient provenir de deux lots distincts étant donné qu’un produit était constitué d’isomères de (±)-thréo-4F-MPH alors que le second échantillon était constitué d’un mélange de (±)-thréo et (±)-erythro 4F-MPH. Des études sur les transporteurs de monoamines utilisant des synaptosomes de cerveau de rat ont révélé que l’activité biologique du mélange 4F-MPH résidait dans les isomères (±)-thréo et non (±)-érythro, d’après les puissances plus élevées déterminées pour le blocage de l’absorption de la dopamine (CI 4F-MPH = 66 nM vs. IC (±)-thréo = 61 nM vs IC (±)-erythro = 8 528 nM) et le captage de la norépinéphrine (IC 4F-MPH = 45 nM vs (±)-thréo = 31 nM vs IC (±)-erythro = 3 779 nM). En comparaison, le MPH était trois fois moins puissant que le (±)-thréo-4F-MPH au niveau du transporteur de la dopamine (CI = 131 nM) et environ 2,5 fois moins puissant au niveau du transporteur de la norépinéphrine (CI = 83 nM). Les deux substances étaient sélectives pour les catécholamines avec des valeurs de CI de 8 805 nM et >10 000 nM pour la (±)-thréo-4F-MPH et le MPH au niveau du transporteur de la sérotonine. Ces résultats suggèrent que les propriétés psychostimulantes du (±)-thréo-4F-MPH pourraient être plus puissantes chez l’homme que celles du MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.