Objectif : Le but de cette étude était de caractériser les effets aigus de la buprénorphine, un mu-agoniste partiel opioïde, sur une large gamme de doses en comparaison avec la méthadone.
Méthode : Des volontaires masculins adultes en bonne santé, qui avaient une expérience des opioïdes mais n’en étaient pas physiquement dépendants, ont participé tout en résidant dans une unité de recherche fermée. Quatre sujets ont reçu de la buprénorphine (0, 1, 2, 4, 8, 16 et 32 mg par voie sublinguale et cinq sujets ont reçu de la méthadone (0, 15, 30, 45 et 60 mg par voie orale) par ordre croissant à une semaine d’intervalle. Les mesures physiologiques, subjectives et comportementales ont été surveillées pendant 96 heures après l’administration du médicament.
Résultats : Les deux médicaments ont produit des effets agonistes opioïdes typiques (humeur positive, sédation, dépression respiratoire et myosis), dont certains ont persisté pendant 24 à 48 heures. Un plateau a été observé pour les effets de la dose de buprénorphine sur les mesures subjectives et la dépression respiratoire. Les données pharmacocinétiques ont révélé que les concentrations plasmatiques de buprénorphine étaient linéairement liées à la dose, indiquant l’absence de limites à l’absorption sublinguale dans cette gamme de doses.
Conclusions : Cette étude montre un plateau sur les effets de la buprénorphine, cohérent avec sa classification agoniste partielle, et que des doses uniques de buprénorphine allant jusqu’à 70 fois la dose analgésique recommandée sont bien tolérées par les humains non dépendants.