Tartrate de butorphanol
Stadol, Stadol NS
Classification pharmacologique : agoniste-antagoniste narcotique ; agoniste partiel opioïde
Classification thérapeutique : analgésique, adjuvant de l’anesthésie
Catégorie de risque de grossesse C
Horaire des substances contrôlées : IV
Indications et posologies 
Douleur modérée à sévère. Adultes : 1 à 4 mg I.M. q 3 à 4 heures, p.r.n. Ou, 0,5 à 2 mg I.V. q 3 à 4 heures, p.r.n., ou 24 heures sur 24. Ou encore, donner 1 mg par pulvérisation nasale (1 pulvérisation dans une narine). Répéter le traitement si le soulagement de la douleur est insuffisant après 60 à 90 minutes. Répéter toutes les 3 à 4 heures, p.r.n. En cas de douleur intense, administrer initialement 2 mg par pulvérisation nasale chez les patients capables de rester couchés (une pulvérisation dans chaque narine). Répéter au maximum toutes les 3 à 4 heures, p.r.n.
Personnes âgées : la moitié de la dose parentérale habituelle toutes les 6 à 8 heures. Baser les doses suivantes sur la réponse du patient. Ou, 1 mg en spray nasal (1 spray dans chaque narine) et répéter au bout de 90 à 120 minutes, p.r.n. Douleur pendant le travail. Adultes : 1 à 2 mg I.M. ou I.V. q 4 heures mais pas moins de 4 heures avant l’accouchement prévu. Anesthésie préopératoire. Adultes : 2 mg I.M. 60 à 90 minutes avant l’intervention chirurgicale ou 2 mg I.V. peu avant l’induction.
≡ Adaptation de la posologie. Les patients souffrant d’insuffisance hépatique ou rénale doivent recevoir la dose parentérale habituelle pour adulte à intervalles de 6 à 8 heures, p.r.n.
Pharmacodynamique
Action analgésique : Les mécanismes exacts d’action sont inconnus. On pense que le médicament antagonise de façon compétitive certains récepteurs opiacés et en agonise d’autres, soulageant ainsi la douleur modérée à sévère. Comme les agonistes narcotiques, il provoque une dépression respiratoire, une sédation et un myosis.
Pharmacokinetics
Absorption: Bien absorbé après administration I.M.
Distribution : Traverse rapidement la barrière placentaire et les taux sériques néonataux sont 0,4 à 1,4 fois supérieurs aux taux maternels.
Métabolisme : Métabolisé de façon importante dans le foie, principalement par hydroxylation, en métabolites inactifs.
Excrétion : Excrété sous forme inactive, principalement par les reins. Environ 11 % à 14 % d’une dose parentérale est excrétée dans les fèces.
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Contre-indications et précautions
Contra-indiqué chez les patients recevant des doses répétées de narcotiques ou présentant une dépendance aux narcotiques ; peut précipiter le syndrome de sevrage. Également contre-indiqué chez les patients hypersensibles au médicament ou au chlorure de benzéthonium, un conservateur.
Utiliser avec précaution chez les patients émotionnellement instables et chez ceux ayant des antécédents de toxicomanie, de traumatisme crânien, d’augmentation de la pression intracrânienne, d’infarctus aigu, de dysfonctionnement ventriculaire, d’insuffisance coronarienne, de maladie ou de dépression respiratoire et de dysfonctionnement rénal ou hépatique.
Interactions
Drogue-médicament . Anesthésiques barbituriques tels que le thiopental : Entraînent des effets additifs sur le SNC et la dépression respiratoire et éventuellement l’apnée. Surveiller étroitement le patient.
Cimétidine : Peut potentialiser la toxicité du butorphanol, provoquant une désorientation, une dépression respiratoire, une apnée et des convulsions. Utiliser avec précaution et être prêt à administrer un antagoniste narcotique en cas de toxicité.
Dépresseurs du SNC (antihistaminiques, barbituriques, benzodiazépines, myorelaxants, analgésiques narcotiques, phénothiazines, sédatifs-hypnotiques, antidépresseurs tricycliques) : Potentialisent la dépression respiratoire et du SNC, la sédation et les effets hypotensifs. Une réduction de la dose de butorphanol est généralement nécessaire.
Digitoxine, phénytoïne, rifampicine : Entraînent une accumulation de médicament et des effets renforcés. Réduire la dose de butorphanol.
Anesthésiques généraux : Entraînent une dépression CV sévère. Éviter l’utilisation conjointe.
Antagonistes narcotiques : Le patient qui devient physiquement dépendant des opioïdes peut présenter un syndrome de sevrage aigu. Utiliser avec précaution et surveiller étroitement le patient.
Pancuronium : Peut augmenter les modifications conjonctivales. Surveiller le patient.
Médicaments et mode de vie. Consommation d’alcool : Peut potentialiser la dépression respiratoire et du SNC, la sédation et les effets hypotenseurs du médicament. Décourager la consommation d’alcool.
Réactions indésirables
CNS : confusion, nervosité, léthargie, céphalées, somnolence, vertiges, insomnie, anxiété, paresthésie, euphorie, hallucinations, augmentation de la pression intracrânienne.
CV : palpitations, bouffées vasomotrices, vasodilatation, hypotension.
EPT : vision trouble, congestion nasale (avec spray nasal), acouphènes.
GI : perversion du goût, nausées, vomissements, constipation, anorexie.
Respiratoire : dépression respiratoire.
Peau : éruption cutanée, urticaire, diaphorèse excessive.
Autres : sensation de moiteur, sensation de chaleur.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Aucun rapport.
Surdosage et traitement
Aucune information disponible.
Préoccupations particulières
Le patient utilisant la forme nasale pour des douleurs sévères peut commencer par 2 mg (1 pulvérisation dans chaque narine) à condition qu’il reste allongé. La dose n’est pas répétée avant 3 à 4 heures.
Surveiller le patient en cas de dépression respiratoire.
De légers symptômes de sevrage ont été rapportés lors de l’utilisation à long terme de la forme injectable.
Le médicament présente un potentiel d’abus. Surveiller étroitement les patients émotionnellement instables et ceux ayant des antécédents de toxicomanie lorsqu’un traitement à long terme est nécessaire.
Patientes enceintes
La sécurité d’emploi pendant la grossesse (sauf pendant le travail) n’a pas été établie.
Patientes allaitantes
L’utilisation du médicament chez les femmes allaitantes n’est pas recommandée.
Patients pédiatriques
La sécurité et l’efficacité chez les enfants de moins de 18 ans n’ont pas été établies.
Patients gériatriques
Des doses plus faibles sont généralement indiquées pour les patients âgés car ils peuvent être plus sensibles aux effets thérapeutiques et indésirables du médicament. La demi-vie plasmatique est augmentée de 25% chez les patients âgés de plus de 65 ans.
Education du patient
Apprendre au patient comment utiliser le spray nasal. Le patient doit utiliser 1 pulvérisation dans une narine, sauf indication contraire.
Les réactions peuvent être communes, peu communes, menaçant le pronostic vital, ou COMMUNES ET MENACANT LA VIE.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique sans étiquetage
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