Cél: A vizsgálat célja a buprenorfin, egy opioid parciális mu-agonista akut hatásainak jellemzése volt a metadonhoz képest széles dózistartományban.
Módszer: Egészséges felnőtt férfi önkéntesek, akiknek volt tapasztalata opioidokkal, de nem voltak fizikailag függők, egy zárt kutatási egységben tartózkodva vettek részt. Négy alany buprenorfint (0, 1, 1, 2, 4, 8, 16 és 32 mg szublingválisan és öt alany metadont (0, 15, 30, 30, 45 és 60 mg szájon át) kapott növekvő sorrendben, egyhetes időközönként. A fiziológiai, szubjektív és viselkedési méréseket a gyógyszer beadása után 96 órán keresztül követték nyomon.
Eredmények: Mindkét gyógyszer tipikus opioid agonista hatásokat (pozitív hangulat, szedáció, légzésdepresszió és miózis) okozott, amelyek közül néhány 24-48 órán keresztül fennmaradt. A buprenorfin szubjektív mérésekre és légzésdepresszióra gyakorolt dózishatásainál platót figyeltek meg. A farmakokinetikai adatok azt mutatták, hogy a buprenorfin plazmakoncentrációja lineárisan függött az adagtól, ami azt jelzi, hogy ebben az adagtartományban a szublingvális felszívódásnak nincsenek korlátai.
Következtetések: Ez a vizsgálat a buprenorfin hatásainak platóját mutatja, ami összhangban van annak parciális agonista besorolásával, és hogy a buprenorfin egyszeri adagjait az ajánlott fájdalomcsillapító dózis 70-szereséig jól tolerálják a nem függő emberek.