Az antimikrobás szerek kombinációit széles körben alkalmazzák, bár a normál védekezőképességű betegeknél a legtöbb fertőzés egyetlen antimikrobás szerrel is kezelhető. Kevés ok indokolja az antimikrobiális kombinációk alkalmazását: (1) széles spektrumú lefedettség a súlyosan fertőzött betegek kezdeti terápiájában; (2) polimikrobiális fertőzések; (3) a rezisztens mikroorganizmusok szelekciójának megelőzése, ha a kórokozó szervezet magas mutációs rátával rendelkezik az indikált antibiotikummal szemben; (4) a dózisfüggő toxicitás csökkentése – ez az aggodalom ritka és leginkább történeti érdek, a szulfonamidok alkalmazásával kapcsolatos; és (5) antimikrobiális szinergista aktivitás. Vonzó a kombinációk alkalmazása és a fertőzések két típusának kezelése – a rezisztens vagy viszonylag rezisztens organizmusokból eredő fertőzések és a bakteriális eradikációt (magas baktericid hatás) igénylő fertőzések, figyelembe véve a fertőzés helyét és a gazdaszervezet védekezőképességét. Ez a cikk az antibakteriális kombinációs terápia néhány jelenlegi problémáját tárgyalja, kizárva az antimikobakteriális, gombaellenes és vírusellenes kombinációkat és azok használatát.
Az antimikrobiális szinergizmus iránti klinikai érdeklődés az 1950-es évek elején indult meg. A kizárólag penicillin G-vel kezelt enterococcus endocarditisben a visszaesés nagy gyakoriságát csökkentette a kezelés sztreptomicinnel való kiegészítése. In vitro és klinikai vizsgálatok szilárdan megalapozták az antibiotikum-kombinációk alkalmazásának ezt az indikációját.34, 35 Azóta a szinergizmus és az antagonizmus egyaránt a mikrobiológusok, biokémikusok és molekuláris biológusok érdeklődésének tárgya, akik a legtöbb forgalmazott antimikrobás szerrel in vitro vizsgálatokat végeztek. Az állatokon és embereken végzett in vivo vizsgálatokban a vizsgált kombinációk száma sokkal kisebb volt, és a kontrollált klinikai vizsgálatok rendkívül ritkák voltak.