Azilsartan medoxomil

Szerző:

Identification

Név Azilsartan medoxomil Accession Number DB08822 Leírás

Azilsartan medoxomil egy angiotenzin II receptor antagonista, amelyet enyhe vagy közepesen súlyos esszenciális hipertónia kezelésére javallott. Az azilsartan medoxomil a Takeda által “Edarbi” néven forgalmazott azilsartan prodrugja. Az azilsartan medoxomil eddig jobbnak bizonyult az olmezartánnál és a valsartánnál a vérnyomáscsökkentésben.

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezve, Vizsgálati szerkezet

Thumb
3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Szerkezet. az azilsartan medoxomil (DB08822)

×

Kép
Bezár

Súlyátlag: 568.5336
Monizotópos: 568.159413764 Összegképlet C30H24N4O8 Szinonimák

  • Azilsartan
  • Azilsartan kamedoxomil
  • Azilsartan médoxomil

    • .

  • Azilsartan medoxomil
  • Azilsartán medoxomilo
  • Azilsartanum medoxomilum

Külső azonosítók

  • TAK 491
  • TAK-491
  • TAK-536

Farmakológia

Pharmacology

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikáció

A magas vérnyomás kezelése (önmagában vagy kiegészítőként).

Kapcsolódó állapotok

  • magas vérnyomás (hipertónia)

Ellenejavallatok & Blackbox figyelmeztetésekContraindications

Ellenejavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Kereskedelmi adatainkkal fontos információkhoz juthat a veszélyes kockázatokról, ellenjavallatokról és mellékhatásokról.

Tudjon meg többet
Fekete dobozos figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak
Tudjon meg többet

Farmakodinamika

Azilszartán medoxomil csökkenti az angiotenzin II presszor hatását. Válaszként az angiotenzin I, az angiotenzin II és a renin emelkedik, míg az aldoszteron csökken.

Hatásmechanizmus

Azilszartán medoxomil blokkolja az angiotenzin II 1. típusú receptort, megakadályozva az angiotenzin II kötődését és érszűkületet okozva. Az azilszartán legszokatlanabb tulajdonságai közé tartozik, hogy a gyógyszer kimosása után nagyon hosszú ideig képes szorosan kötődni az AT1-receptorokhoz.

Célpont Hatások Organizmus
ATípusú…1 angiotenzin II receptor
antagonista
 Ember

Felszívódás

Az azilsartan medoxomil az aktív metabolit azilsartánná hidrolizálódik a GI traktusban. Az étel jelenléte nem befolyásolja az azilsartan medoxomil orális felszívódását, és a biológiai hasznosulás 60% az azilsartán esetében. A maximális plazmakoncentráció 1,5-3 óra alatt érhető el.

Megoszlási térfogat

Az azilsartan medoxomil Vd értéke 16 l.

Fehérjéhez kötődés

Az azilsartan medoxomil 99%-ban a plazmafehérjékhez kötődik.

Metabolizmus

Az azilsartan a CYP2C9 által metabolizálódik. A CYP2C9 végzi az azilsartán dekarboxilálását M-I-vé, és az azilsartán O-dealkilezését M-II-vé. Mind az M-I, mind az M-II nem rendelkezik farmakológiai aktivitással.

Az elimináció útja

A renális clearance 2,3 l/perc.

Felezési idő

A felezési idő 11 óra, és körülbelül 5 nap szükséges az állandósult koncentrációk eléréséhez.

Clearance

A széklettel történő elimináció 55%, a vizelettel történő kiválasztás 42%, a változatlan hatóanyag 15%.

MellékhatásokAz orvosi hibák

csökkentse az orvosi hibákat
és javítsa a kezelési eredményeket a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatainkkal.

Tudjon meg többet
csökkentse az orvosi hibákat &javítsa a kezelés eredményeit a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal
Tudjon meg többet

Toxicitás

A vérnyomás és a hasmenés a leggyakoribbak.

Érintett szervezetek

  • Emberek és más emlősök

Útvonalak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek Nem állnak rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatást tapasztal, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.
  • Elismert
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illegalizált
  • Withdrawned
  • Investigational
  • Kísérleti
  • Minden drog
Drog Interakció
Integrált drog-gyógyszer
interakciókat a szoftverben
Acebutolol A hiperkalémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha azcebutololt azilsartan medoxomillal kombinálják.
Aceclofenac A veseelégtelenség, hiperkalémia és magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az azilsartan medoxomilt aceclofenac-kal kombinálják.
Acemetacin A veseelégtelenség, hiperkalémia és magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az azilsartan medoxomilt acemetacinnal kombinálják.
Acetilszalicilsav A veseelégtelenség, hiperkalémia és magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az azilsartan medoxomilt acetilszalicilsavval kombinálják.
Alclofenac A veseelégtelenség, hiperkalémia és magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Azilsartan medoxomil-t Alclofenac-kal kombinálják.
Aldesleukin A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az aldesleukint Azilsartan medoxomillal kombinálják.
Aliskiren A hiperkalémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az aliskirent Azilsartan medoxomillal kombinálják.
Alogliptin Az angioödéma kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alogliptint Azilsartan medoxomillal kombinálják.
Altepláz Az angioödéma kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Altepláz Azilsartan medoxomillal kombinálják.
Ambrisentan Azilszartán medoxomil fokozhatja az Ambrisentan vérnyomáscsökkentő hatását.
Interactions

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

  • Vegye be étellel vagy anélkül. Az élelmiszer nem befolyásolja a felszívódást.

Termékek

Products

Átfogó & strukturált gyógyszertermék-információ
Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Tudjon meg többet
Egyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhoz
Tudjon meg többet

Márkanév Vényköteles termékek

.

Név Adagolás Szerűség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Image
Edarbi Tabletta 80 mg Orális Takeda Pharma A/S 2020-at.12-16 Nem alkalmazható EUEU lobogó
Edarbi Tabletta 40 mg Orális Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Nem alkalmazható EUEU lobogó
Edarbi Tabletta 20 mg Oral Takeda Pharma A/S 20-20-12-16 nem alkalmazható EUEU lobogó
Edarbi Tabletta 20 mg Orális Takeda Pharma A/S 2020-12-16 nem alkalmazható EUEU lobogó
Edarbi Tabletta 40 mg Orális Takeda Pharma A/S 2020-12-16 nem alkalmazható EUEU lobogó
Edarbi Tablet 80 mg/1 Orális Takeda 2011-02-02-25 2018-02-01 USAUSA zászló
Edarbi Tablet 40 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Nem alkalmazható EUEU lobogó
Edarbi Tablet 20 mg Orális Takeda Pharma A/S 2020-12-16 nem alkalmazható EUEU lobogó
Edarbi Tabletta 80 mg Orális Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Nem alkalmazható EUEU lobogó
Edarbi Tabletta 40 mg Oral Takeda Pharma A/S 20-20-12-16 nem alkalmazható EUEU lobogó

Keverék termékek

.

név összetevők adagolás útvonal címke Marketing kezdete Marketing vége Régió Image
EDARBI CLD® Azilsartan medoxomil (40 mg) + Chlorthalidone (25 mg) Tabletta, Bevonatos Orális 2014-04-10 Nem alkalmazható KolumbiaKolumbia lobogó
EDARBI CLD® 40MG/12.5MG Azilsartan medoxomil (40 mg) + klórtalidon (12.5 mg) Tabletta, bevont tabletta Orális 2014-04-04-22 nem alkalmazható KolumbiaKolumbia lobogó
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg/1) + klórtalidon (12.5 mg/1) Tabletta Orális Arbor Pharmaceuticals 2013-02-…01 Nem alkalmazható USAUSA lobogó
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg/1) + Chlorthalidone (25 mg/1) Tabletta Orális Takeda 2011.12-23 2018-05-01 USAUSA zászló
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg) + Chlorthalidone (25 mg) Tabletta Orális Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. 2013-03-21 Nem alkalmazható KanadaKanada zászló
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (80 mg/1) + klortalidon (12.5 mg/1) Tabletta Orális Takeda Pharmaceuticals America, Inc. 2011-12-23 2011-12-14 USAUSA zászló
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg/1) + klórtalidon (12.5 mg/1) Tabletta Orális Takeda 2011-12-23 2018-05-…01 USAUSA zászló
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg) + Chlorthalidone (12.5 mg) Tablet Oral Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. 2013-03-21 nem alkalmazható KanadaKanada zászló
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg/1) + klórtalidon (25 mg/1) Tabletta Orális Arbor Pharmaceuticals 2013-02-01 nem alkalmazható USAUSA lobogó
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (20 mg/1) + Chlorthalidone (12.5 mg/1) Tabletta Orális Takeda Pharmaceuticals America, Inc. 2011-12-23 2011-12-14 USUS zászló

Kategóriák

ATC kódok C09CA09 – Azilsartan medoxomil

  • C09CA – Angiotenzin II receptor blokkolók (ARB), sima
  • C09C – ANGIOTENZIN II REJTŐBlokkolók (ARB-k), SIMA
  • C09 – A RENIN-ANGIOTENZIN RENDSZER
  • C – KARDIOVASZULÁRIS RENDSZER

C09DA09 – Azilsartan medoxomil és vízhajtók

  • C09DA – Angiotenzin II receptor blokkolók (ARB-k) és vízhajtók
  • C09D – ANGIOTENZIN II RECEPTOR BLOKKEREK (ARB-k), KOMBINÁCIÓK
  • C09 – A RENIN-ANGIOTENZIN RENDSZERRE HATÓ SZEREK
  • C – KARDIOVASZULÁRIS RENDSZER

Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a bifenilek és származékaiként ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek C-C kötéssel összekapcsolt benzolgyűrűket tartalmaznak. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Benzoloidok Osztály Benzol és szubsztituált származékai Alosztály Bifenilek és származékai Közvetlen szülő Bifenilek és származékai Alternatív szülők Feniloxadiazolok / Benzimidazolok / Alkil-ariléterek / N-helyettesített imidazolok / Szénsav-diészterek / Vinilogén amidok / Heteroaromás vegyületek / Karbonsavészterek / Oxaciklusos vegyületek / Monokarbonsavak és származékai / Azaciklusos vegyületek / Organopniktogén vegyületek / Szerves nitrogénvegyületek / Szerves oxidok / Szénhidrogénszármazékok További 5 szubsztituens megjelenítése 1. Szubsztituensek2,4-oxadiazol / Alkil-aril-éter / Aromás heterociklusos vegyület / Azaciklus / Azol / Benzimidazol / Bifenil / Bifenil / Karbonsav-diester / Karbonsav származék / Karbonsav észter / Éter / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén származék / Imidazol / Monokarbonsav vagy származékai / N-helyettesített imidazol / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves heterociklusos vegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves piktogénvegyület / Oxaciklus / Oxadiazol / Fenil-1,2,4-oxadiazol / Vinilogos amid 17 további molekula megjelenítése Aromás heteropoliciklusos vegyületek Külső leírók aromás éter, karboxil-észter, dioxolan, ciklikus karbonátészter, benzimidazolok, 1,2,4-oxadiazol (CHEBI:68845)

Kémiai azonosítók

UNII LL0G25K7I2 CAS-szám 863031-21-4 InChI kulcs QJFSABGVXDWMIW-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C30H24N4O8/c1-3-38-28-31-23-10-6-9-22(27(35)39-16-24-17(2)40-30(37)41-24)25(23)34(28)15-18-11-13-19(14-12-18)20-7-4-5-8-21(20)26-32-29(36)42-33-26/h4-14H,3,15-16H2,1-2H3,(H,32,33,36)

IUPAC név

(5-metil-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-il)metil 2-etoxi-1-({4-fenil}metil)-1H-1,3-benzodiazol-7-karboxilát

SMILES

CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=CC=C1C1=NOC(=O)N1)C(=CC=C2)C(=O)OCC1=C(C)OC(=O)O1

Szintézis Referencia

Kohara Y, Kubo K, Imamiya E, Wada T, Inada Y, Naka T: Savas heterociklusokat hordozó benzimidazol-származékok szintézise és angiotenzin II receptor antagonista aktivitása, mint új tetrazol bioizoszterek. J Med Chem. 1996 Dec 20;39(26):5228-35.

Általános hivatkozások

  1. Jones JD, Jackson SH, Agboton C, Martin TS: Azilsartan Medoxomil (Edarbi): A nyolcadik angiotenzin II receptor blokkoló. P T. 2011 Oct;36(10):634-40.
  2. Lanier G, Sankholkar K, Aronow WS: Azilsartan, aliszkiren és a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer antagonistáit alkalmazó kombinált vérnyomáscsökkentők. Am J Ther. 2014 Sep-Oct;21(5):419-35. doi: 10.1097/MJT.0b013e31824a0ed7.
  3. Kurtz TW, Kajiya T: Az azilsartan eltérő farmakológiája és előnye/kockázata más szartánokhoz képest. Vasc Health Risk Manag. 2012;8:133-43. doi: 10.2147/VHRM.S22595. Epub 2012 Feb 28.

Külső hivatkozások KEGG Drug D08865 PubChem Compound 11238823 PubChem Substance 175427104 ChemSpider 9413866 RxNav 1294597 ChEBI 68845 ChEMBL CHEMBL2028661 ZINC ZINC000014210642 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Azilsartan AHFS kódok

  • 24:32.08 – Angiotenzin Ii receptor antagonisták

FDA címke

Letöltés (381 KB)

MSDS

Letöltés (34.9 KB)

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Meghatározás

Kezdődött

Fázis Státusz Cél Feltételek Count
4 Completed Treatment Essential Hypertension Essential Hypertension 2-es típusú cukorbetegséggel szövődve 1
4 Teljesítve Kezelés Nagyfokú Vérnyomás (hipertónia) 1
4 Teljesítve Kezelés Hipertónia,Esszenciális / 2-es típusú diabetes mellitus 1
4 Megszakított Kezelés Eszenciális hipertónia stabil anginával és diszlipidémiával 1
3 Teljesítve Kezelés magas vérnyomás (hipertónia) 13
3 Teljesítve Kezelés Hypertónia,Esszenciális 6
3 Teljesítve Kezelés Gyermekkori hipertónia 2
3 Teljesítve Kezelés Biztonság 1
3 Mégnem… Toborzó Kezelés magas vérnyomás (hipertónia) 1
3 megszűnt Kezelés Cukorbetegség / Magas vérnyomás (hipertónia) 1

Farmakoökonómia

Gyártók

Nem áll rendelkezésre

Csomagolók

Nem áll rendelkezésre

Adagolási formák

Formája Útvonal Szerűség
Tabletta Orálisan 20 mg
Tabletta Orálisan 40 mg/1
Tabletta Orálisan 40 mg
Tabletta Orálisan 80 mg/1
Tabletta Orális 80 mg
Tabletta Orális
Tabletta, bevont Orális
Tablet Orális
Tablet, filmbevonatú

Árak Nem állnak rendelkezésre Szabadalmak

Szabadalmi szám Ped. Hosszabbítás Elismert Lejárat (becsült) Régió
US9169238 Nem 2015-ös-10-27 2030-02-25 USUS zászló
US7572920 Nem 2009-08-11 2025-01-07 USUSA zászló
US9066936 Nem 2015-06-30 2028-03-26 USUSA zászló
US7157584 nem 2007-01-02 2025-05-22 USUSA zászló
US9387249 Nem 2016-07-12 2031-07-01 USUS zászló

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

tulajdonság érték forrás
olvadáspont (°C) 212-214 nem áll rendelkezésre
vízoldhatóság gyakorlatilag nem oldódik nem áll rendelkezésre
pKa 6.1 nem áll rendelkezésre

Előre jelzett tulajdonságok

.

tulajdonság érték forrás
Vízoldhatóság 0.00703 mg/ml ALOGPS
logP 4.94 ALOGPS
logP 6.03 ChemAxon
logS -4.9 ALOGPS
pKa (Legerősebb savas) 9.21 ChemAxon
pKa (Legerősebb bázikus) 1.75 ChemAxon
Fiziológiai töltés 0 ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma 7 ChemAxon
Hidrogéndonorok száma 1 ChemAxon
Pólusfelület 139.57 Å2 ChemAxon
Rotálható kötésszám 10 ChemAxon
Törésmutató 149.52 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizálhatóság 57.73 Å3 ChemAxon
Gyűrűk száma 6 ChemAxon
Bioelérhetőség 0 ChemAxon
Szabályzat. Five No ChemAxon
Ghose filter No ChemAxon
Veber-szabály Nem ChemAxon
MDDR-nek-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property érték valószínűség
Humán bélrendszeri felszívódás + 1.0
Vér-agy gát + 0.915
Caco-2 áteresztő – 0.5843
P-glikoprotein szubsztrát Szubsztrát 0.5619
P-glikoprotein inhibitor I Nem inhibitor 0.5061
P-glikoprotein inhibitor II Nem inhibitor 0.7217
Renális szerves kation transzporter Nem inhibitor 0.8851
CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.834
CYP450 2D6 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.8338
CYP450 3A4 szubsztrát Subsztrát 0.5128
CYP450 1A2 szubsztrát Nem inhibitor 0.7445
CYP450 2C9 inhibitor Inhibitor 0.5531
CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.8779
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5915
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.8507
CYP450 gátló promiszkuitás magas CYP gátló promiszkuitás 0.594
Ames-teszt Nem AMES-toxikus 0.5227
Karcinogén hatás Nem karcinogén 0.7059
Biolebonthatóság Nem kész biológiailag lebontható 0.9962
Patkány akut toxicitása 2.5320 LD50, mol/kg Nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I) gyengén gátló 0.8853
hERG-gátlás (prediktor II) Nem inhibitor 0,6952
Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (Annotated) Előre jelzett LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre

Célpontok

Típus Fehérje Szervezet Emberek Gyógyszerkémia Hatás

Igen

Hatás

Antagonista

Általános funkció Fehérje heterodimerizációs aktivitás Specifikus funkció Angiotenzin II receptor. Hatását G-fehérjékkel való társulással közvetíti, amelyek egy foszfatidil-inozitol-kalcium második hírvivő rendszert aktiválnak. Génnév AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot név Type-1 angiotenzin II receptor Molekulatömeg 41060.53 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Miura S, Matsuo Y, Nakayama A, Tomita S, Suematsu Y, Saku K: Az új AT1 receptor blokkoló azilsartan képessége az angiotenzin II által kiváltott AT1 receptor aktiváció blokkolására kimosás után. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2014 Mar;15(1):7-12. doi: 10.1177/1470320313482170. Epub 2013 Apr 5.

×

Interactions

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2012. december 21. 17:01 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29

Szólj hozzá!