butorfanoltartarát
Stadol, Stadol NS
Farmakológiai besorolás: narkotikus agonista-antagonista; opioid parciális agonista
Terápiás besorolás: fájdalomcsillapító, érzéstelenítés kiegészítője
C terhességi kockázati kategória
Ellenőrzött anyaglista: IV
Javallatok és adagok 
Mérsékelt vagy erős fájdalom. Felnőttek: 1 – 4 mg I.M. q 3 – 4 óra, p.r.n. Vagy 0,5 – 2 mg I.V. q 3 – 4 óra, p.r.n., vagy éjjel-nappal. Vagy adjon 1 mg-ot orrspray-vel (1 spray-t az egyik orrlyukba). Ismételje meg, ha a fájdalomcsillapítás nem megfelelő 60-90 perc után. Ismételje meg q 3-4 óránként, p.r.n. Súlyos fájdalom esetén kezdetben 2 mg orrspray-t adjon fekvő helyzetben maradni képes betegeknek (egy-egy spray mindkét orrlyukba). Legfeljebb q 3-4 óra múlva, p.r.n.
Időskorúak: a szokásos parenterális adag fele q 6-8 óra múlva. A további adagokat a beteg reakciójától függően határozza meg. Vagy: 1 mg orrspray (1 spray mindkét orrlyukba) és ismétlés 90-120 perc múlva, p.r.n. Fájdalom a szülés alatt. Felnőttek: 1-2 mg I.M. vagy I.V. q 4 órával, de legalább 4 órával a várható szülés előtt. Műtét előtti érzéstelenítés. Felnőttek: 2 mg I.M. 60-90 perccel a műtét előtt vagy 2 mg I.V. röviddel az indukció előtt.
≡ Adagolás beállítása. Májelégtelenségben vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknek a szokásos parenterális felnőtt adagot kell kapniuk 6-8 órás időközönként, p.r.n.
Farmakodinamika
Analgetikus hatás: A pontos hatásmechanizmusok nem ismertek. A gyógyszer feltehetően kompetitíven antagonizál egyes ópiátreceptorokat és agonizál másokat, ezáltal enyhíti a mérsékelt vagy súlyos fájdalmat. A narkotikus agonistákhoz hasonlóan légzésdepressziót, szedációt és miózist okoz.
Pharmacokinetics
Absorption: Jól felszívódik i.m. beadás után.
Elosztódás: Gyorsan átlépi a placentáris gátat, és az újszülöttkori szérumszint az anyai szint 0,4-1,4-szerese.
Metabolizmus: Kiterjedten metabolizálódik a májban, elsősorban hidroxilációval, inaktív metabolitokká.
Kiválasztás: Inaktív formában ürül, elsősorban a vesék útján. A parenterális adag kb. 11-14%-a kiválasztódik a széklettel.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt ismételt narkotikus gyógyszeradagokat kapó vagy narkotikumfüggő betegeknél; Elvonási szindrómát idézhet elő. Szintén ellenjavallt a gyógyszerre vagy a benzetónium-klorid tartósítószerre túlérzékeny betegeknél.
Óvatosan alkalmazható érzelmileg instabil betegeknél és olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében kábítószerrel való visszaélés, fejsérülés, fokozott intrakraniális nyomás, akut MI, kamrai diszfunkció, koszorúér-elégtelenség, légzőszervi betegség vagy depresszió, valamint vese- vagy májműködési zavar szerepel.
Kölcsönhatások
Gyógyszer-hatóanyag. Barbiturát anesztetikumok, mint például tiopentál: Additív CNS- és légzésdepresszív hatásokat és esetleg apnoét okoznak. A beteget szorosan figyelemmel kell kísérni.
Cimetidin: Fokozhatja a butorfanol toxicitását, dezorientációt, légzésdepressziót, apnoét és görcsöket okozva. Óvatosan kell alkalmazni, és fel kell készülni a narkotikus antagonista beadására, ha toxicitás lép fel.
CNS depresszánsok (antihisztaminok, barbiturátok, benzodiazepinek, izomrelaxánsok, narkotikus analgetikumok, fenotiazinok, szedatív-hipnotikus szerek, triciklikus antidepresszánsok): Erősítik a légzés- és CNS-depressziót, a szedációt és a vérnyomáscsökkentő hatásokat. Általában csökkentett butorfanoldózis szükséges.
Digitoxin, fenitoin, rifampin: Gyógyszerfelhalmozódást és fokozott hatásokat okoznak. Csökkentse a butorfanol adagját.
Általános érzéstelenítők: Súlyos CV depressziót okoznak. Kerülje az együttes alkalmazást.
Narkotikus antagonisták: Az opioidoktól fizikailag függővé váló betegnél akut elvonási szindróma léphet fel. Óvatosan alkalmazza és szorosan ellenőrizze a beteget.
Pancuronium: Fokozhatja a kötőhártya elváltozásokat. Figyelje a beteget.
Drog-életmód. Alkoholfogyasztás: Erősítheti a gyógyszer légzés- és CNS-depressziót, szedációt és vérnyomáscsökkentő hatását. Kerülje az alkoholfogyasztást.
Mellékhatások
CNS: zavartság, idegesség, letargia, fejfájás, szomnolencia, szédülés, álmatlanság, szorongás, paresztézia, eufória, hallucinációk, fokozott koponyaűri nyomás.
CV: szívdobogás, kipirulás, értágulat, hipotenzió.
EENT: homályos látás, orrdugulás (orrspray-vel), fülzúgás.
GI: ízlelési zavarok, hányinger, hányás, székrekedés, étvágytalanság.
Légzés: légzésdepresszió.
Bőr: kiütés, csalánkiütés, túlzott diaforézis.
Más: tapintatlanság, hőérzet.
Laboratóriumi vizsgálati eredményekre gyakorolt hatások
Nem jelentettek.
Túladagolás és kezelés
Nincs információ.
Különleges megfontolások
A súlyos fájdalom esetén orrban alkalmazott formát használó beteg 2 mg-mal kezdheti (1 spray mindkét orrlyukba), feltéve, hogy fekvő helyzetben marad. Az adagot 3-4 órán keresztül nem ismétlik meg.
Figyelje a beteget a légzésdepresszió szempontjából.
Az injekciós forma hosszú távú alkalmazása esetén enyhe elvonási tünetekről számoltak be.
A gyógyszerrel vissza lehet élni. Szigorúan felügyelje az érzelmileg instabil betegeket és azokat, akiknek a kórtörténetében már előfordult kábítószerrel való visszaélés, ha hosszú távú kezelésre van szükség.
Várandós betegek
A terhesség alatti biztonságos alkalmazás (kivéve a szülés alatt) nem bizonyított.
Szoptató betegek
A gyógyszer alkalmazása szoptató nőknél nem javasolt.
Gyermekgyógyászati betegek
A biztonságosságot és a hatásosságot 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem állapították meg.
Geriátriai betegek
Időskorú betegeknél általában alacsonyabb adagok javasoltak, mivel ők érzékenyebbek lehetnek a gyógyszer terápiás és mellékhatásaira. A 65 évesnél idősebb betegeknél a plazma felezési ideje 25%-kal megnő.
Betegoktatás
Tanítsa meg a beteget az orrspray használatára. A betegnek 1 spray-t kell használnia az egyik orrlyukba, hacsak nincs más utasítás.
A reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy KÖZÖS ÉS ÉLETVESZÉLYESEK.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás