Canagliflozin

Identification

Név Canagliflozin Accession Number DB08907 Leírás

A canagliflozin, más néven Invokana, egy nátrium-glükóz kotranszporter 2 (SGLT2) gátló, amelyet a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használnak, életmódbeli változtatásokkal együtt, beleértve a diétát és a testmozgást.

Az FDA eredetileg 2013-ban hagyta jóvá a cukorbetegség kezelésére, majd 2018-ban egy második indikációra, a kardiovaszkuláris események kockázatának csökkentésére engedélyezte a 2-es típusú cukorbetegséggel diagnosztizált betegeknél 8, Címke.

A kanagliflozin az első szájon át szedhető antidiabetikus gyógyszer, amelyet a kardiovaszkuláris események megelőzésére engedélyeztek 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél 8. A kardiovaszkuláris betegség a leggyakoribb halálozási ok ezeknél a betegeknél 4.

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezett szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Structure for Canagliflozin (DB08907)

×

Close

Weight Average: 444.516
Monizotópos: 444.140672805 Kémiai képlet C24H25FO5S Szinonimák

• Canagliflozin
• Canagliflozin vízmentes
• Canagliflozin

Farmakológia

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összefüggő ADMET-adatkészletével, amely ideális az alábbiakhoz:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

.

Indikáció

Ezt a gyógyszert diétával és testmozgással együtt alkalmazzák a glikémiás kontroll fokozására 2. típusú cukorbetegséggel diagnosztizált felnőtteknél Címke.

A canagliflozin másik javallata a súlyos kardiovaszkuláris események (szívinfarktus, stroke vagy kardiovaszkuláris okból bekövetkező halálozás) megelőzése 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, valamint a szívelégtelenség miatti kórházi kezelés megelőzése 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél8,10 .

A fentieken túlmenően a kanagliflozin alkalmazható a végstádiumú vesebetegség és a szérumkreatinin jelentős emelkedése, valamint a kardiovaszkuláris halálozás kockázatának csökkentésére a 2-es típusú diabetes mellitus, a diabéteszes nefropátia és az albuminuria kombinációjában szenvedő betegek esetében10.

Fontos megjegyezni, hogy ez a gyógyszer nem javallott az 1. típusú diabetes mellitus vagy a diabéteszes ketoacidózis címke kezelésére.

Kapcsolódó állapotok

• Kardiovaszkuláris események
• Kardiovaszkuláris halálozás
• Veseelégtelenség (ESRD)
• 2-es típusú diabetes mellitus
• Elemelkedett szérum kreatinin
• Kórházi kezelés. szívelégtelenség miatt

Kapcsolódó terápiák

• Glikémiás kontroll

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Farmakodinamika

Ez a gyógyszer dózisfüggő módon növeli a vizelettel történő glükózkiválasztást és csökkenti a vese glükózküszöbét (RTG) Címke. A veseküszöböt úgy határozzák meg, mint a vércukor legalacsonyabb szintjét, amelyhez a vizeletben kimutatható glükóz megjelenése társul 2,7. A canagliflozin adagolásának végeredménye a glükóz fokozott vizeletkiválasztása és a glükóz kisebb mértékű vesefelszívódása, ami csökkenti a vér glükózkoncentrációját és javítja a glikémiás kontrollt.

Egy megjegyzés a 2-es típusú cukorbetegségről és a szív- és érrendszeri betegségekről

A 2-es típusú cukorbetegségben a szív- és érrendszeri események kockázata megnő a cukorbetegségnek a szív- és érrendszeri erekre és idegekre gyakorolt károsító hatása miatt. Különösen a hiperglikémia hajlamos pro-atherogén (plakkképző) elváltozásokat létrehozni az erekben, ami különböző halálos és nem halálos kimenetelű eseményekhez vezet, beleértve a stroke-ot és a szívinfarktust 5,9 . A hosszú távú glikémiás kontroll bizonyítottan hatékony a kardiovaszkuláris események, például a szívinfarktus és a stroke megelőzésében a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél 6.

Hatásmechanizmus

A nátrium-glükóz ko-transzporter2 (SGLT2), a vese proximális tubulusaiban található, és a vese tubuláris lumenéből szűrt glükózt reabszorbeálja. A canagliflozin gátolja az SGLT2 ko-transzportert. Ez a gátlás a szűrt glükóz kisebb mértékű reabszorpciójához vezet a szervezetbe, és csökkenti a vese glükózküszöbét (RTG), ami a vizelettel történő fokozott glükózkiválasztáshoz vezet Címke.

Felszívódás

Biohasznosulása és állandósulása-állapot

A canagliflozin abszolút orális biológiai hozzáférhetősége, átlagosan körülbelül 65%-os címke. Az állandósult állapotú koncentrációk 4-5 napos napi adag beadása után 100 mg és 300 mg között Label.

A táplálék hatása a felszívódásra

A magas zsírtartalmú étkezés együttes beadása a canagliflozinnal nem gyakorolt észrevehető hatást a canagliflozin farmakokinetikai paramétereire. Ez a gyógyszer az étkezés figyelembevétele nélkül is beadható. Ennek ellenére, mivel a canagliflozin a hosszan tartó bélrendszeri glükózfelszívódás miatt csökkentheti a posztprandiális plazma glükózkiválasztását, ajánlatos a gyógyszert a nap első étkezése előtt bevenni Címke.

Megoszlási térfogat

Ez a gyógyszer széles körben oszlik el a szervezetben. Átlagosan a kanagliflozin eloszlási térfogata stabil állapotban, egyszeri intravénás adagot követően egészséges betegeknél 83,5 L Label.

Fehérjékhez kötődés

A kanagliflozin főként albuminhoz kötődik. A gyógyszer plazmafehérje-kötődése 99% Label.

Metabolizmus

A kanagliflozin elsősorban O-glükuronidációval metabolizálódik. Elsősorban az UGT1A9 és UGT2B4 enzimek glükuronidálják két inaktív O-glükuronid-metabolitává Label.

A canagliflozin oxidatív metabolizmusa a máj citokróm CYP3A4 enzim által elhanyagolható (kb. 7%) emberben Label.

Hover over over over products below to view reaction partners

• Canagliflozin
  • Glükuronidált metabolitok, canafliflozin
  • hidroxilált metabolit, canagliflozin

Eliminációs útvonal

Egyszeri, egészséges alanyoknak szájon át adott, radioaktívan jelölt canagliflozin adag után a következő canagliflozin vagy metabolitok arányát mérték a székletben és a vizeletben Címke:

Feces

41.5% változatlan radioaktív hatóanyagként

7,0% hidroxilált metabolitként

3,2% O-glükuronid metabolitként

Urin

A bevitt radioaktív dózis kb. 33%-át mértük a vizeletben, általában O-glükuronid metabolitok formájában. A dózis kevesebb mint 1%-át találták változatlan hatóanyagként kiválasztódni a vizelettel.

Felezési idő

A klinikai vizsgálatban a kanagliflozin terminális felezési ideje a 100 mg-os adag esetében 10,6 óra, a 300 mg-os adag esetében 13,1 óra volt Címke.

Clearance

Egészséges alanyoknál a canagliflozin clearance körülbelül 192 ml/perc volt intravénás (IV) beadást követően Címke.

A 100 mg-os és 300 mg-os canagliflozin adagok veseklíranciája a mérések szerint 1,30-1,55 ml/perc között volt Címke.

Mellékhatások

Toxicitás

Tájékoztatás a túladagolásról

Túladagolás esetén forduljon a Méregközponthoz. Normál támogató intézkedéseket kell tenni, beleértve a fel nem szívódott gyógyszer eltávolítását a gyomor-bél traktusból, a beteg klinikai megfigyelésének megkezdését és a szükségesnek ítélt támogató kezelés biztosítását. A canagliflozint 4 órás hemodialízis után nagyon kis mennyiségben távolították el. Ez a gyógyszer valószínűleg nem dializálható peritoneális dialízissel.

Várandósság és szoptatás

Állati adatok bizonyították, hogy a canagliflozin káros vesehatásokat okozhat a növekvő magzatban. Az adatok jelenleg nem elegendőek a súlyos születési rendellenességek vagy esetleges vetélés lehetséges, canagliflozinnal kapcsolatos kockázatának meghatározásához emberben Címke. Ismertek azonban a terhesség alatti kontrollálatlan cukorbetegség kockázatai Címke. Tájékoztassa a canagliflozint szedő nőbetegeket a lehetséges kockázatról, amely a második és harmadik trimeszterben fokozott. Ez a gyógyszer szoptatás alatt nem ajánlott Címke.

Mutagenezis és karcinogenitás

A kanagliflozin nem bizonyult mutagénnek sem metabolikusan aktivált, sem inaktivált állapotban az Ames-tesztben. A kanagliflozin mutagenitást mutatott laboratóriumi egér limfómavizsgálatban, de csak aktivált állapotban. A canagliflozin nem bizonyult mutagénnek több, patkányokon végzett in vivo vizsgálatban.

A canagliflozin karcinogén kockázatát CD1 egereken és Sprague-Dawley patkányokon végzett 2 éves vizsgálatokban értékelték. A kanagliflozin nem bizonyult a tumorok előfordulását növelő hatásúnak az egérmodellekben, az emberekre jellemző 300 mg-os dózisból származó expozíció 14-szeresénél kisebb vagy azzal egyenlő dózisokat adva. Az egereken végzett e negatív eredmények ellenére számos tumor előfordulása nőtt egerekben, beleértve a Leydig-sejtes tumorokat, a vese tubuláris adenomákat és a mellékvese feokromocitómákat Címke.

Érintett szervezetek

• Ember és más emlősök

Útvonalak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek Nem állnak rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawn
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrált drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Abakavir	Abakavir növelheti a Canagliflozin kiválasztási sebességét, ami alacsonyabb szérumszintet és potenciálisan a hatékonyság csökkenését eredményezheti.
Abametapir	A Canagliflozin szérumkoncentrációja megnőhet, ha Abametapirral kombinálják.
Abemaciclib	Abemaciclib szérumkoncentrációja megnőhet, ha Canagliflozinnal kombinálják.
Akarbóz	A Canagliflozin fokozhatja az akarbóz hipoglikémiás hatását.
Acebutolol	Acebutolol terápiás hatékonysága fokozódhat, ha Canagliflozinnal együtt alkalmazzák.
Aceclofenac	Aceclofenac csökkentheti a Canagliflozin kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acemetacin	A Canagliflozin terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Acemetacinnal együtt alkalmazzák.
Acetaminofen	Acetaminofen növelheti a Canagliflozin kiválasztási sebességét, ami alacsonyabb szérumszintet és potenciálisan a hatékonyság csökkenését eredményezheti.
Acetazolamid	A canagliflozin terápiás hatékonysága fokozódhat, ha acetazolamiddal együtt alkalmazzák.
Acetohexamid	A canagliflozin fokozhatja az acetohexamid hipoglikémiás hatását.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

• Kerülje az alkoholt. A túlzott alkoholfogyasztás elősegítheti a ketoacidózist.
• Igyon sok folyadékot.
• Az étkezés előtt vegye be. Ajánlott a gyógyszert a nap első étkezése előtt bevenni.

Termékek

Tudjon meg többet

Termékösszetevők

összetevő	UNII	CAS	InChI kulcs
Canagliflozin hidrát	0SAC974Z85	928672-	928672-86-0	VHOFTEAWFCUTOS-TUGBYPPCSA-N

Termékképek

Vényköteles márkás termékek

.16

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Régió	Image
Invokana	Tabletta	100 mg	Orális	Janssen Pharmaceuticals	2014-…06-03	nem alkalmazható	Kanada
Invokana	Tabletta, filmbevonatú	300 mg/1	Orális	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-03-29	Nem alkalmazható	US
Invokana	Tablet, filmbevonatú	300 mg	Orális	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Nem alkalmazható	EU
Invokana	Tablet, filmbevonatú	100 mg	Orális	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Nem alkalmazható	EU
Invokana	Tablet, filmbevonatú	100 mg	Orális	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Nem alkalmazható	EU
Invokana	Tablet, filmbevonatú	300 mg/1	Orális	A-S Medication Solutions	2013-03-29	Nem alkalmazható	US
Invokana	Tablet, filmbevonatú	100 mg/1	Orális	A-S Medication Solutions	2013-03-29	Nem alkalmazható	US
Invokana	Tablet, filmbevonatú	100 mg/1	Orális	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-03-29	Nem alkalmazható	US
Invokana	Tablet, filmbevonatú	300 mg	Orális	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Nem alkalmazható	EU
Invokana	Tablet, filmbevonatú	100 mg	Orális	Janssen Cilag International Nv	2020-12-	nem alkalmazható	EU

Keverék termékek

Név	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing vége	Régió	Image
Invokamet	Canagliflozin (150 mg) + Metformin-hidroklorid (1000 mg)	Tabletta	Orális	Janssen Pharmaceuticals	2016.06-28	nem alkalmazható	Kanada
Invokamet	Canagliflozin-hidrát (150 mg/1) + Metformin-hidroklorid (500 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	Orális	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	nem alkalmazható	USA
Invokamet	Canagliflozin (50 mg) + Metformin-hidroklorid (500 mg)	Tabletta	Orálisan	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	nem alkalmazható	Kanada
Invokamet	Canagliflozin (150 mg) + Metformin-hidroklorid (850 mg)	Tabletta	Orális	Janssen Pharmaceuticals	2016-…06-28	nem alkalmazható	Kanada
Invokamet	Canagliflozin (150 mg) + Metformin-hidroklorid (500 mg)	Tabletta	Orális	Janssen Pharmaceuticals	2016-…06-28	nem alkalmazható	Kanada
Invokamet	Canagliflozin-hidrát (50 mg/1) + Metformin-hidroklorid (1000 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	orális	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	nem alkalmazható	USA
Invokamet	Canagliflozin hidrát (150 mg/1) + Metformin-hidroklorid (1000 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	orális	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	nem alkalmazható	USA
Invokamet	Canagliflozin (50 mg) + Metformin-hidroklorid (850 mg)	Tabletta	Orális	Janssen Pharmaceuticals	2016-…06-28	nem alkalmazható	Kanada
Invokamet	Canagliflozin-hidrát (50 mg/1) + Metformin-hidroklorid (500 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	Orális	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	nem alkalmazható	USA
Invokamet	Canagliflozin (50 mg) + Metformin-hidroklorid (1000 mg)	Tabletta	Orálisan	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	nem alkalmazható	Kanada

Kategóriák

ATC kódok A10BD16 – Metformin és canagliflozin

• A10BD – Szájon át szedhető vércukorcsökkentő gyógyszerek kombinációi
• A10B – Vércukorszint-csökkentő gyógyszerek, EXCL. INSULINOK
• A10 – DIABETES-ben alkalmazott gyógyszerek
• A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

A10BK02 – Canagliflozin

• A10BK – Nátrium-glükóz ko-transzporter 2 (SGLT2) gátlók
• A10B – Vércukorszint-csökkentő gyógyszerek, EXCL. INSULINOK
• A10 – DIABETESBEN HASZNÁLT SZEREK
• A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a szerves vegyületek fenolos glikozidok néven ismert osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek egy glikozil részhez kötött fenolos szerkezetet tartalmaznak. Néhány példa a fenolos szerkezetekre: lignánok és flavonoidok. A természetes glikozidokban található cukoregységek közé tartozik a D-glükóz, az L-fruktóz és az L-ramnóz. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves oxigénvegyületek Osztály Szervesoxigénvegyületek Alosztály Szénhidrátok és szénhidrátkonjugátumok Közvetlen szülő Fenolos glikozidok Alternatív szülők Hexózok / C-glikozilvegyületek / Toluolok / Fluorbenzolok / 2,5-diszubsztituált tiofének / Oxánok / Arilfluoridok / Heteroaromás vegyületek / Szekunder alkoholok / Poliolok / Oxaciklusos vegyületek / Dialkiléterek / Primer alkoholok / Szerves fluoridok / Szénhidrogén-származékok 5 további szubsztituenst mutatnak 2,5-diszubsztituált tiofén / Alkohol / Aromás heteromonociklikus vegyület / Arilfluorid / Arilhalogenid / Benzoloid / C-glikozilvegyület / Dialkiléter / Éter / Fluorbenzol / Halobenzol / Heteroaromás vegyület / Hexóz-monoszacharid / Szénhidrogén-származék / Monociklusos benzol-rész / Monoszacharid / Organofluorid / Organohalogén vegyület / Szerves heterociklusos vegyület / Oxaciklus / Oxán / Fenolos glikozid / Poliol / Elsődleges alkohol / Másodlagos alkohol / Tiofén / Toluol 17 további molekula megjelenítése Aromás heteromonociklusos vegyületek külső leírók Organofluor vegyület, tiofének, gyűrűs összeállítás, C-glikozil vegyület (CHEBI:73274)

Kémiai azonosítók

UNII 6S49DGR869 CAS-szám 842133-18-0 InChI kulcs XTNGUQKDFGDXSJ-ZXGKGEBGSA-N InChI

InChI=1S/C24H25FO5S/c1-13-2-3-15(24-23(29)22(28)21(27)19(12-26)30-24)10-16(13)11-18-8-9-20(31-18)14-4-6-17(25)7-5-14/h2-10,19,21-24,26-29H,11-12H2,1H3/t19-,21-,22+,23-,24+/m1/s1

IUPAC Name

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-{methyl}-4-methylphenyl)-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol

SMILES

1(O(CO)(O)(O)(O)1O)C1=CC=C(C)C(CC2=CC=C(S2)C2=CC=C(F)C=C2)=C1

Általános hivatkozások

1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , a nátrium-glükóz kotranszporter 2 gátlója, a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 Apr 17.
2. Osaki A, Okada S, Saito T, Yamada E, Ono K, Niijima Y, Hoshi H, Yamada M: Renal threshold for glucose reabsorption predicts diabetes improvement by sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor therapy. J Diabetes Investig. 2016 Sep;7(5):751-4. doi: 10.1111/jdi.12473. Epub 2016 Feb 16.
3. Deeks ED, Scheen AJ: Canagliflozin: A Review in Type 2 Diabetes. Gyógyszerek. 2017 Sep;77(14):1577-1592. doi: 10.1007/s40265-017-0801-6.
4. Joseph JJ, Golden SH: 2-es típusú cukorbetegség és kardiovaszkuláris betegségek: hogyan tovább? Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 2014 Apr;21(2):109-20. doi: 10.1097/MED.00000000000000000044.
5. Gleissner CA, Galkina E, Nadler JL, Ley K: Mechanisms by which diabetes increases cardiovascular disease. Drug Discov Today Dis Mech. 2007;4(3):131-140. doi: 10.1016/j.ddmec.2007.12.005.
6. Mannucci E, Dicembrini I, Lauria A, Pozzilli P: Is glucose control important for prevention of cardiovascular disease in diabetes? Diabetes Care. 2013 Aug;36 Suppl 2:S259-63. doi: 10.2337/dcS13-2018.
7. Steven L. Cowart és Max E. Stachura (1990). Klinikai módszerek: A kórtörténet, fizikális és laboratóriumi vizsgálatok. Harmadik kiadás. (3. kiadás). Butterworths.
8. Az amerikai FDA jóváhagyta az INVOKANA® (canagliflozin) alkalmazását a szívinfarktus, a stroke vagy a szív- és érrendszeri halálozás kockázatának csökkentésére 2-es típusú cukorbetegségben és kialakult szív- és érrendszeri betegségben szenvedő felnőtteknél
9. Diabetes, szívbetegség és stroke: NIDDK
10. FDA által jóváhagyott gyógyszerek: Invokana (canagliflozin) belsőleges tabletta
11. Invokana, Kanadai monográfia

Külső hivatkozások KEGG Drug D09592 PubChem Compound 24812758 PubChem Substance 175427146 ChemSpider 26333259 BindingDB 50386885 RxNav 1373458 ChEBI 73274 ChEMBL CHEMBL2048484 ZINC ZINC000043207238 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Canagliflozin AHFS kódok

• 68:20.18 – Nátrium-glükóz-kotranszporter 2 (SGLT2) gátlók

FDA címke

Letöltés (687 KB)

MSDS

Letöltés (24.7 KB)

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Fázis	Státusz	Cél	Feltételek	Count
4	Active Not Recruiting	Basic Science	Diabetes Mellitus / Köszvényes Arthritis / Hyperurikémia	1
4	Aktív Nem toboroz	Kezelés	2. típusú diabetes mellitus	2
4	Aktív Nem toboroz	Kezelés	II. típusú cukorbetegség alanyoknál BMI 27-32	1
4	Teljesítve	Kezelés	Albuminuria / 2. típusú diabetes mellitus	1
4	Teljesítve	Kezelés	BMI >27 kg/m2 / BMI >30 kg/m2 / 2-es típusú diabetes mellitus	1
4	Teljesítve	Kezelés	Szívelégtelenség, Szisztolés / 2-es típusú diabetes mellitus	1
4	Teljesítve	Kezelés	Magas vérnyomás (hipertónia) / 2-es típusú diabetes mellitus	1
4	Teljesítve	Kezelés	2-es típusú diabetes mellitus	6
4	Felvétel meghívás alapján	Kezelés	Polycisztás petefészek szindróma	1
4	Nem toboroznak még	Terápia	Glomerulonefritisz / Immunglobulin A nefropátia	1

Farmakoökonómia

gyártók

Nem Rendelkezésre áll

Csomagolók

Nem áll rendelkezésre

Adagolási formák

Forma	Forrás	Erősség
Tabletta	Orális
Tabletta, Filmbevonatú	Orális
Tabletta, nyújtott hatóanyag-leadású	Orális
Tabletta, filmbevonatú, Retardált hatóanyag-leadású	Orális
Tabletta	Orális	100 mg
Tabletta	Orális	300 mg
Tabletta, filmbevonatú	Orális
Tabletta, filmbevonatú	Orális	100 mg/1
Tabletta, Filmbevonatú	Orális	100 mg
Tabletta, filmbevonatú	Orális	300 mg
Tabletta, filmbevonatú	Orális	300 mg/1
Tabletta, bevont	Orális
Tabletta, bevont	Orális

Árak Nem állnak rendelkezésre Szabadalmak

Szabadalmi szám	Pediatr. Hosszabbítás	Elismert	Lejárat (becsült)	Régió
US6723340	Nem	2004- 2004-04-20	2021-10-25	USA
US8222219	Nem	2012-07-17	2024-07-30	USA
US8513202	Nem	2013-08-20	2027-12-03	USA
US7943582	Nem	2011-05-17	2029-02-26	USA
US8785403	Nem	2014-07-22	2024-07-30	US
US7943788	Nem	2011-05-17	2027-07-14	US
US10617668	Nem	2011-05-kor…11	2031-05-11	USA

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

tulajdonság	érték	forrás
olvadáspont (°C)	68-72	https://www.trc-canada.com/product-detail/?CatNum=C175190
forráspont (°C)	642.9±55,0	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.26333259.html
vízoldékonyság	nem oldódik	https://www.ema.europa.eu/en/documents/assessment-report/invokana-epar-public-assessment-report_en.pdf
logP	3,44	https://www.tga.gov.au/file/824/download
pKa	13.34	https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL2103841/

Előre jelzett tulajdonságok

.

tulajdonság	érték	forrás
Vízoldékonyság	0.0045 mg/ml	ALOGPS
logP	3.09	ALOGPS
logP	3.52	ChemAxon
logS	-5	ALOGPS
pKa (Legerősebb savas)	12.57	ChemAxon
pKa (Legerősebb bázikus)	-3	ChemAxon
Fiziológiai töltés	0	ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma	5	ChemAxon
Hidrogéndonorok száma	4	ChemAxon
Poláris felület	90.15 Å2	ChemAxon
Rotálható kötésszám	5	ChemAxon
Törésmutató	116.14 m3-mol-1	ChemAxon
Polarizálhatóság	46.5 Å3	ChemAxon
Gyűrűk száma	4	ChemAxon
Biohasznosulékonyság	1	ChemAxon
Szabályzat. Ötös	Igen	ChemAxon
Gázszűrő	Igen	ChemAxon
Veber-szabály	Nem	ChemAxon
MDDR…like Rule	No	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	érték	valószínűség
Humán bélrendszeri felszívódás	+	0.9541
Vér-agy gát	+	0.7708
Caco-2 áteresztő	–	0.6554
P-glikoprotein szubsztrát	Szubsztrát	0.6058
P-glikoprotein inhibitor I	Nem inhibitor	0.8414
P-glikoprotein inhibitor II	Nem inhibitor	0.9447
Renális szerves kation transzporter	Nem inhibitor	0.8544
CYP450 2C9 szubsztrát	Nem-szubsztrát	0.6853
CYP450 2D6 szubsztrát	Nem-szubsztrát	0.8293
CYP450 3A4 szubsztrát	Nem-szubsztrát	0.5929
CYP450 1A2 szubsztrát	Nem-inhibitor	0.6579
CYP450 2C9 inhibitor	Nem inhibitor	0.6178
CYP450 2D6 inhibitor	Nem inhibitor	0.8683
CYP450 2C19 inhibitor	Nem inhibitor	0.5958
CYP450 3A4 inhibitor	Nem inhibitor	0.7086
CYP450 gátló promiszkuitás	magas CYP gátló promiszkuitás	0.7691
Ames-teszt	Nem AMES-toxikus	0.584
Karcinogén hatás	Nem karcinogén	0.9103
Biolebonthatóság	Nem biológiailag könnyen lebontható	0.9936
Patkány akut toxicitás	2.5975 LD50, mol/kg	nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I)	gyenge gátló	0.9912
hERG-gátlás (prediktor II)	Nem inhibitor	0,7246

Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET-tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Nem elérhető
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozitív (annotált)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (megjegyzésekkel ellátva)	Előre jelzett LC-MS/MS	Nem elérhető

Targets

Binding Properties

×

Tulajdonság	Mérés	pH	Hőmérséklet (°C)
IC 50 (nM)	6.7	N/A	N/A	22652255

Részletek Kötődési tulajdonságok1. Nátrium/glükóz kotranszporter 2

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Igen

Hatások

Gátló

Általános funkció Alacsony affinitású glükóz:nátrium szimporter aktivitás Specifikus funkció Nátriumfüggő glükóz transzporter. Na(+)-glükóz kapcsolási aránya 1:1. A hatékony szubsztrát transzportot az emlős vesében egy alacsony affinitású, nagy kapacitású szimpatizáns összehangolt működése biztosítja…. Génnév SLC5A2 Uniprot ID P31639 Uniprot név Nátrium/glükóz kotranszporter 2 Molekulatömeg 72895.995 Da

1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , an inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2, for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 Apr 17.
2. FDA címke, Invokana
3. Invokana, Kanadai monográfia

Enzimek

Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Ismeretlen

Actions

Szubsztrát

Általános funkció Retinsavkötés Specifikus funkció Az UDPGT jelentős szerepet játszik a potenciálisan toxikus xenobiotikumok és endogén vegyületek konjugációjában és az azt követő eliminációjában. Ez az izoforma fenolokra specifikus. A 2. izoformából hiányzik a transz… Génnév UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot név UDP-glükuronozil-transzferáz 1-9 Molekulatömeg 59940.495 Da

1. Sarnoski-Brocavich S, Hilas O: Canagliflozin (invokana), a 2-es típusú cukorbetegség új orális szerének alkalmazása. P T. 2013 Nov;38(11):656-66.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: A rifampin, a ciklosporin A és a probenecid hatása a nátrium-glükóz ko-transzporter 2 gátlójának, a canagliflozinnak a farmakokinetikai profiljára egészséges résztvevőkben. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. FDA címke, Invokana
4. Invokana, Kanadai monográfia

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem ismert

Hatás

Szubsztrát

Általános funkció Glükuronozil-transzferáz aktivitás Speciális funkció Az UDPGT-knek nagy jelentőségük van a potenciálisan toxikus xenobiotikumok és endogén vegyületek konjugációjában és az azt követő eliminációjában. Ez az izoenzim aktív a polihidroxilált ösztrogéneken (például a… Génnév UGT2B4 Uniprot ID P06133 Uniprot név UDP-glükuronozil-transzferáz 2B4 Molekulatömeg 60512.035 Da

1. Sarnoski-Brocavich S, Hilas O: Canagliflozin (invokana), a 2-es típusú diabetes új orális hatóanyaga. P T. 2013 Nov;38(11):656-66.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: A rifampin, a ciklosporin A és a probenecid hatása a nátrium-glükóz ko-transzporter 2 gátló canagliflozin farmakokinetikai profiljára egészséges résztvevőkben. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. FDA címke, Invokana
4. Invokana, Kanadai monográfia

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Ismeretlen

Hatás

Szubsztrát

Általános funkció d3-vitamin 25-hidroxiláz aktivitás Specifikus funkció A citokrómok P450 a hem-tiolát monooxigenázok egy csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban vesz részt. Számos oxidációs reakciót hajt végre…. Génnév CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot név Cytochrome P450 3A4 Molekulatömeg 57342.67 Da

1. Mosley JF 2nd, Smith L, Everton E, Fellner C: Sodium-Glucose Linked Transporter 2 (SGLT2) Inhibitors in the Management Of Type-2 Diabetes: A Drug Class Overview. P T. 2015 Jul;40(7):451-62.
2. FDA címke, Invokana

×

javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2013. június 17. 06:21 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29