Canakinumab

Identification

Név Canakinumab Accession Number DB06168 Leírás

A canakinumab egy rekombináns, humán anti-humán-IL-1β monoklonális antitest, amely az IgG1/κ izotípusú alosztályba tartozik. Egér Sp2/0-Ag14 sejtvonalban expresszálódik, és két 447 (vagy 448) maradékú nehézláncból és két 214 maradékú könnyű láncból áll, molekulatömege 145157 Dalton deglikozilált állapotban. A canakinumab mindkét nehézlánca oligoszacharid láncokat tartalmaz, amelyek a fehérje gerincéhez a 298-as aszparaginnál (Asn 298) kapcsolódnak. A kanakinumab kötődik a humán IL-1β-hez és semlegesíti annak gyulladásos aktivitását azáltal, hogy blokkolja az IL-1 receptorokkal való kölcsönhatását, de nem köti az IL-1alfa vagy az IL-1 receptor antagonistát (IL-1ra). A canakinumabot Ilaris márkanév alatt forgalmazzák, és 4 éves és idősebb betegek számára javallott a familiáris hideg autoinflammatorikus szindróma (FCAS) és a Muckle-Wells-szindróma (MWS) kezelésére, amelyek mindkettő a kriopirin-asszociált periodikus szindrómák (CAPS) része, valamint 2 éves és idősebb betegek számára a szisztémás juvenilis idiopátiás artritisz (SJIA) kezelésére. A klinikai vizsgálatok megállapították, hogy a canakinumab 2 hetente történő beadása biztonságos és hatékony, ami jelentős előnyt jelent a humán IL-1 receptor antagonistával, az anakinrával jelenleg alkalmazott kezeléssel szemben, amelyet naponta kell beadni, és amelyet a betegek gyakran rosszul tolerálnak.

Típus Biotechnológiai csoportok Engedélyezett, vizsgálati célú biológia besorolás Fehérje alapú terápiák
Monoklonális antitest (mAb) Fehérje szerkezeteFehérje kémiai képlete C6452H9958N1722O2010S42 Fehérje átlagos súlya 145200.0 Da Szekvenciák

>8836_H|canakinumab|Homo sapiens||H-GAMMA-1 (VH(1-118)+CH1(119-216)+HINGE-REGION(217-231)+CH2(232-341)+CH3(342-448))|||||||448||||MW 49253.6|MW 49253.6|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>8836_L|canakinumab|Homo sapiens||L-KAPPA (V-KAPPA(1-107)+C-KAPPA(108-214))|||||||214||||MW 23357.9|MW 23357.9|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLEIVLTQSPDFQSVTPKEKVTITCRASQSIGSSLHWYQQKPDQSPKLLIKYASQSFSGVPSRFSGSGSGTDFTLTINSLEAEDAAAYYCHQSSSLPFTFGPGTKVDIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Szinonimák

• Canakinumab

Külső azonosítók

• ACZ-885
• ACZ885

Farmakológia

Indikáció

4 éves és idősebb betegeknél alkalmazzák a familiáris hideg autoinflammatorikus szindróma (FCAS) és a Muckle-Wells-szindróma (MWS) kezelésére, amelyek mindkettő a kriopirin-asszociált periodikus szindrómák (CAPS) részét képezik, valamint 2 éves és idősebb betegeknél a szisztémás juvenilis idiopátiás artritisz (SJIA) kezelésére.

Kapcsolódó állapotok

• Familial Cold Autoinflammatory Syndrome (FCAS)
• Muckle-Wells Syndrome (MWS)
• Neonatalis…Onset Multisystem Inflammatory Disease (NOMID)
• Active systemic Juvenilis idiopátiás arthritis

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Farmakodinamika

A Novartis AG kifejlesztette a canakinumabot, mint szubkután injekciót és teljesen humán mAb-t, amely semlegesíti a humán IL-1béta bioaktivitását, amely számos gyulladásos betegségben játszik szerepet. A canakinumab ígéretes klinikai biztonságossággal és farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkezik, és bizonyítottan alkalmas a kriopirin-asszociált periodikus szindrómák (CAPS), a szisztémás juvenilis idiopátiás artritisz (SJIA) és esetleg más komplex gyulladásos betegségek, például reumatoid artritisz, COPD-betegség és szemészeti betegségek kezelésére.

Hatásmechanizmus

A kriopirin-asszociált periodikus szindrómákkal (CAPS) járó gyulladásos betegségekben az interleukin-1 béta (IL-1β) túlzottan aktiválódik és gyulladást hajt. A kriopirin fehérje szabályozza az IL-1β aktiválódását, és a kriopirin génjének, az NLRP-3-nak a mutációi felszabályozzák az IL-1β aktiválódását. A canakinumab egy IgG1/κ izotípusú humán monoklonális anti-humán IL-1β antitest. A canakinumab kötődik a humán IL-1β-hez és semlegesíti annak gyulladásos aktivitását azáltal, hogy blokkolja az IL-1 receptorokkal való kölcsönhatását, de nem köti az IL-1α-t vagy az IL-1 receptor antagonistát (IL-1ra).

Felszívódás

A canakinumab abszolút biológiai hasznosulását 70%-ra becsülik.

Megoszlási térfogat

• 6.01 L

Fehérjéhez kötődés

A kanakinumab kötődik a plazma IL-1β-hez, de a plazmafehérje kötődést nem számszerűsítették.

Metabolizmus

A kanakinumab metabolizmusát még nem határozták meg.

Eliminációs útvonal

A kanakinumab eliminációs útvonalát még nem határozták meg.

Felezési idő

26 nap

Clearance

• 0,174 L/nap

Mellékhatások

Toxicitás

A leggyakoribb mellékhatások a központi idegrendszert érintették (fejfájás és szédülés), gyomor-bélrendszer (hasmenés és hányinger), neuromuszkuláris és vázrendszer (mozgásszervi fájdalom) és légzőrendszer (nátha, orrgaratgyulladás és hörghurut). Influenzáról is beszámoltak.

Érintett szervezetek

• Emberek és más emlősök

Egészségügyi útvonalak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek Nem állnak rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegalizált
• Withdrawned
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrálni drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Abatacept	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága megnőhet, ha az Abataceptet Canakinumabbal kombinálják.
Abciximab	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Abciximabot Canakinumabbal kombinálják.
Abemaciclib	Az Abemaciclib metabolizmusa fokozódhat, ha Canakinumabbal kombinálják.
Acalabrutinib	Acalabrutinib metabolizmusa fokozódhat, ha Canakinumabbal kombinálják.
Acebutolol	Acebutolol metabolizmusa fokozódhat Canakinumabbal kombinálva.
Acenokumarol	Acenokumarol metabolizmusa fokozódhat Canakinumabbal kombinálva.
Acetaminofen	Acetaminofen metabolizmusa fokozódhat Canakinumabbal kombinálva.
Acetohexamid	Acetohexamid metabolizmusa fokozódhat Canakinumabbal kombinálva.
Acetilszalicilsav	Acetilszalicilsav metabolizmusa fokozódhat Canakinumabbal kombinálva.
Acyclovir	Acyclovir metabolizmusa fokozódhat Canakinumabbal kombinálva.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

• Elelmiszerrel vagy anélkül szedje.

Termékek

Márkás vényköteles termékek

.08-22

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Kép
Ilaris	Injekció, oldat	150 mg/ml	Subcutan	Novartis Europharm Limited	2020-12-16	Nem alkalmazható	EU
Ilaris	Injekció, por, oldathoz	150 mg	Subcutan	Novartis Europharm Limited	2016-09-08	Nem alkalmazható	EU
Ilaris	Solution	150 mg	Subcutan	Novartis	2017-	2017-	Nem alkalmazható	Kanada
Ilaris	Injekció, por, liofilizált, oldathoz	150 mg/1ml	Subcutan	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2009-06-18	2020-02-29	USA
Ilaris	injekció, Oldat	150 mg/1ml	Subcutan	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2016-12-22	Nem alkalmazható	US
Ilaris	Injekció, por, oldathoz	150 mg	Subcutan	Novartis Europharm Limited	2016-09-08	Nem alkalmazható	EU
Ilaris	Por, oldathoz	150 mg	Subcutan	Novartis	2010-04-27	2020-01-13	Kanada
Ilaris	Injekció, por, oldathoz	150 mg	Subcutan	Novartis Europharm Limited	2016-09-08	Nem alkalmazható	EU

Kategóriák

ATC Kódok L04AC08 – Canakinumab

• L04AC – Interleukin inhibitorok
• L04A – IMMUNOSUPPRESSANTS
• L04 – IMMUNOSUPPRESSANTS
• L04- IMMUNOSUPPRESSANTS
• L – ANTINEOPLASTIC AND IMMUNOMODULATING AGENTS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Not Available Kingdom Organic Compounds Super Class Organic Acids Class Carboxylic Acids and Derivatives Sub Class Amino Acids, Peptidek és analógok Közvetlen szülő Peptidek Alternatív szülők Nem elérhető Szubsztituensek Nem elérhető Molekuláris váz Nem elérhető Külső leírók Nem elérhető

Kémiai azonosítók

UNII 37CQ2C7X93 CAS szám 914613-48-2 Általános hivatkozások

1. Church LD, McDermott MF: Canakinumab, egy teljesen humán mAb az IL-1béta ellen a gyulladásos betegségek lehetséges kezelésére. Curr Opin Mol Ther. 2009 Feb;11(1):81-9.
2. Lachmann HJ, Kone-Paut I, Kuemmerle-Deschner JB, Leslie KS, Hachulla E, Quartier P, Gitton X, Widmer A, Patel N, Hawkins PN: Use of canakinumab in the cryopyrin-associated periodic syndrome. N Engl J Med. 2009 Jun 4;360(23):2416-25. doi: 10.1056/NEJMoa0810787.

Külső hivatkozások KEGG Drug D09315 PubChem Substance 347910340 RxNav 853491 ChEMBL CHEMBL1201834 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Canakinumab AHFS kódok

• 92:44.00 – Immunszuppresszív szerek

FDA címke

MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Pharmacoeconomics

Gyártók.

Csomagolók

Adagolási formák

Árak Nem elérhető Szabadalmak Nem elérhető

Tulajdonságok

Állapot Folyékony Kísérleti tulajdonságok Nem elérhető

×

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

A gyógyszer létrehozása: 2008. március 19. 16:15 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29