cefoperazon-nátrium
Cefobid
Farmakológiai besorolás: harmadik generációs cefalosporin
Terápiás besorolás: antibiotikum
B terhességi kockázati kategória
Kapható formák
Vényköteles
Infúzióban adható: 1 g, 2 g piggyback
Parenterális: 1 g, 2 g
Javallatok és adagolás 
Súlyos légúti, intraabdominális, nőgyógyászati, bőr-, bőrszerkezeti, húgyúti és enterococcus fertőzések; fogékony organizmusok által okozott bakteriális vérmérgezés; perioperatív profilaxis ◇. Felnőttek: Súlyos fertőzésekben vagy kevésbé érzékeny organizmusok által okozott fertőzésekben az adag bizonyos helyzetekben napi 16 g-ra növelhető.
≡ Adagolás módosítása. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél általában nincs szükség adagbeállításra. A napi 4 g-os adagokat azonban óvatosan adja májbetegségben szenvedő betegeknek. Károsodott máj- és vesefunkciójú felnőttek szérum meghatározás nélkül nem kaphatnak napi 1 g-nál többet (alap). Hemodialízisben részesülő betegeknél a kezelést követő adagot ütemezze be.
Farmakodinamika
Antibakteriális hatás: A cefoperazon elsősorban baktericid; bakteriosztatikus is lehet. A hatás a szervezet, a szöveti penetráció, az adagolás és a szervezet szaporodási sebessége függvénye. A gyógyszer a baktériumok penicillinkötő fehérjéihez tapadva hat, ezáltal gátolja a sejtfal szintézisét. A harmadik generációs cefalosporinok aktívabbnak tűnnek egyes béta-laktamáz-termelő gram-negatív szervezetekkel szemben.
A cefoperazon aktív egyes gram-pozitív szervezetekkel és számos enterális gram-negatív bacillussal szemben, beleértve a Streptococcus pneumoniae és Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penicillináz- és nem penicillináz-termelő), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, egyes Pseudomonas fajok (beleértve a Pseudomonasaeruginosa-t) és Bacteroides fragilis. Az Acinetobacter és a Listeria általában rezisztens. A cefoperazon kevésbé hatékony, mint a cefotaxim vagy a ceftizoxim az Enterobacteriaceae ellen, de valamivel aktívabb, mint ezek a gyógyszerek a Pseudomonas aeruginosa ellen.
Pharmacokinetics
Absorption: Intravénásan és intravénásan adva.
Elosztás: Széles körben eloszlik a legtöbb testszövetben és folyadékban, beleértve az epehólyagot, a májat, a vesét, a csontokat, a köpetet, az epét, valamint a mellhártya- és ízületi folyadékot; liquor penetráció fordul elő gyulladt agyhártyával rendelkező betegeknél. Átlépi a méhlepényi gátat. A fehérjekötődés dózisfüggő, és a szérumszint emelkedésével csökken; az átlag 82% és 93% között van.
Metabolizmus: Nem metabolizálódik lényegesen.
Kiválasztás: Elsősorban az epével ürül; a gyógyszer egy része a vesetubuláris kiválasztás és a glomeruláris szűrés révén a vizelettel ürül; és kis mennyiségben az anyatejbe. A kiürülési felezési idő kb. 1 1/2-2 1/2 óra normális májfunkciójú betegeknél; epeúti obstrukció vagy cirrózis a felezési időt kb. 3 1/2-7 órára hosszabbítja meg. A hemodialízis eltávolítja a cefoperazont.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre vagy más cefalosporinokra túlérzékeny betegeknél. Óvatosan alkalmazható szoptatós nőknél és csökkent vese- vagy májfunkciójú vagy penicillinallergiás betegeknél.
Kölcsönhatások
A gyógyszerek közötti kölcsönhatások. Aminoglikozidok: Szinergista hatást fejt ki a P. aeruginosa és a Serratia marcescens ellen; enyhén növeli a nefrotoxicitás kockázatát. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Antikoagulánsok: Növelheti a vérzés kockázatát. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Probenecid: Kompetitív módon gátolja a cefalosporinok vesetubuláris szekrécióját, ami e gyógyszerek szérumszintjének meghosszabbodását okozza. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Drog-életmód. Alkoholfogyasztás: Disulfiramszerű reakciót okozhat. Kerülje az alkoholfogyasztást.
Mellékhatások
CV: vénagyulladás, tromboflebitisz intravénás injekcióval.
GI: pseudomembranosus colitis, hányinger, hányás, hasmenés.
Hematológiai: átmeneti neutropenia, eozinofília, anémia, hypoprothrombinémia, vérzés.
Bőr: makulopapulózus és erythemás kiütések, csalánkiütés; fájdalom, induratio, steril tályogok, hőemelkedés, szöveti hámlás az injekció beadásának helyén.
Más: túlérzékenységi reakciók (szérumbetegség, anafilaxia); gyógyszerláz intravénás injekcióval.
Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Emelheti az ALT, AST, alkalikus foszfatáz, bilirubin, GGT és LDH szintjét.
Növelheti az INR és az eozinofilok számát. Csökkentheti a hemoglobin, a hematokrit és a neutrofilok számát. Növelheti vagy csökkentheti a PT-t.
Túladagolás és kezelés
Túladagolás neuromuszkuláris túlérzékenységet okozhat. Magas CNS-szinteket görcsrohamok követhetnek. Hypoprothrombinémia és vérzés léphet fel.
A hipoprothrombinémia és a vérzés K-vitaminnal vagy vérkészítményekkel történő kezelést tehet szükségessé. A hemodialízis eltávolítja a cefoperazont.
Különleges megfontolások
A nagyfokú epés kiválasztás miatt a gyógyszerrel gyakoribb lehet a hasmenés, mint más cefalosporinokkal.
Epeúti betegségben szenvedő betegeknek kisebb adagokra lehet szükségük.
Nátriumkorlátozáson lévő betegek esetében vegye figyelembe, hogy a cefoperazon injekció 1,5 mEq nátriumot tartalmaz a gyógyszer grammonként.
Az intravénás injekció elkészítéséhez megfelelő hígítószert használjon, beleértve a steril injekcióhoz való vizet vagy bakteriosztatikus injekcióhoz való vizet. Kövesse a gyártó ajánlásait a gyógyszer steril injekcióhoz való vízzel és lidokain 2%-os injekcióval történő keverésére vonatkozóan. Az intravénás injekcióhoz használt végleges oldat 0,5% lidokaint tartalmaz, és beadáskor kevésbé lesz fájdalmas (250 mg/ml vagy nagyobb koncentráció esetén ajánlott). Fecskendezze a cefoperazont mélyen egy nagy izomtömegbe, például a gluteusba vagy a comb oldalsó oldalába.
Rekonstituálás előtt a gyógyszert hűtőszekrényben és fénytől védve tárolja.
Rekonstituálás után hagyja állni az oldatot, hogy a hab szétoszoljon és az oldat kitisztuljon. Az oldatot erőteljesen fel lehet rázni a gyógyszer teljes feloldódásának biztosítása érdekében.
A rekonstitúció után az oldat ellenőrzött szobahőmérsékleten 24 órán át, vagy hűtve 3 napig stabil. A hatóanyag fénytől való védelme szükségtelen.
Mivel a cefoperazon dializálható, a hemodialízis kezelés alatt álló betegeknél szükség lehet az adagolás módosítására.
A cefalosporinok hamis-pozitív eredményeket okoznak a vizelet glükóztesztekben, amelyekben réz-szulfátot (Benedict-reagens vagy Clinitest) használnak; helyette használjon glükóz-oxidázt (Chemstrip uG, Diastix vagy glükóz enzimes tesztcsík). A cefoperazon pozitív Coombs-teszt eredményt okozhat.
Rendszeresen ellenőrizze az INR értéket. A K-vitamin azonnal visszafordítja a vérzést, ha az bekövetkezik.
Veseelégtelenségben szenvedő betegnél a terápia előtt és alatt ellenőrizni kell a vesefunkciót.
Terhes betegek
Terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha egyértelműen szükséges.
Szoptató betegek
A gyógyszer megjelenik az anyatejben; szoptató nőknél óvatosan alkalmazható.
Gyermekgyógyászati betegek
A biztonságosság és a hatékonyság 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem bizonyított.
Geriátriai betegek
Idős betegeknél gyakrabban számoltak be hipotrombinémiáról és vérzésről. Óvatosan kell alkalmazni, és figyelemmel kell kísérni a PT és az INR értékeket, valamint ellenőrizni kell a rendellenes vérzés jeleit.
Betegoktatás
Tájékoztassa a beteget a lehetséges mellékhatásokról.
Mondja el a betegnek, hogy jelentse az intravénás beadás helyén jelentkező kellemetlen érzést.
A reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás
.