Ciklizin

Identification

Név Ciklizin Accession Number DB01176 Leírás

Hisztamin H1 antagonista, amelyet szájon át vagy parenterálisan adnak a műtét utáni és gyógyszer okozta hányás és az utazási betegség kezelésére. (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30. kiadásából, p935)

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezett szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Structure for Cyclizine (DB01176)

×

Close

Weight Average: 266.3807
Monizotópos: 266.178298714 Összegképlet C18H22N2 Szinonimák

• (±)-1-difenilmetil-4-metil-piperazin
• (N-Benzhidril)(N’-metil)dietiléndiamin
• 1-(Difenilmetil)-4-metil-piperazin
• 1-Benzhidril-4-…metilpiperazin
• Ciclizina
• Ciclizine
• Cyclizinum
• N-Benzhidril-N’-metilpiperazin
• N-methyl-N’-benzhidrilpiperazin

Farmakológia

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Indikáció

A hányinger megelőzésére és kezelésére, hányás és az utazási betegséggel járó szédülés, valamint a szédülés (más orvosi problémák által okozott szédülés) kezelésére.

Kapcsolódó állapotok

• Migrén
• Mozgászavar

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Farmakodinamika

A ciklizin egy piperazin-származék antihisztamin, amelyet antivertigo/antiemetikumként alkalmaznak. A ciklizint az utazási betegséggel járó hányinger, hányás és szédülés megelőzésére és kezelésére alkalmazzák. Ezenkívül a vestibuláris készüléket érintő betegségek esetén a szédülés kezelésére is alkalmazzák. Bár a mechanizmus, amellyel a ciklizin kifejti hányás- és szédüléscsillapító hatását, nem teljesen tisztázott, részben központi antikolinerg tulajdonságai felelősek érte. A gyógyszer csökkenti a labirintus ingerlékenységét és az vestibuláris ingerlést, és hatással lehet a medulláris kemoreceptorok triggerzónájára. Antikolinerg, antihisztaminikus, központi idegrendszeri depresszív és helyi érzéstelenítő hatással is rendelkezik.

Hatásmechanizmus

A hányás (emezis) lényegében az irritáló vagy más módon káros anyagok felső tápcsatornából való eltávolításának védőmechanizmusa. Az emezist vagy hányást az agy medulla régiójában található hányásközpont irányítja, amelynek fontos része a kemotrigger zóna (CTZ). A hányásközpont olyan neuronokkal rendelkezik, amelyek gazdagok muszkarinos kolinerg és hisztamint tartalmazó szinapszisokban. Az ilyen típusú neuronok különösen a vestibularis apparátusból a hányásközpontba történő transzmisszióban vesznek részt. A mozgásbetegség alapvetően ezeknek a pályáknak a különböző szenzoros ingerek miatti túlstimulációjával jár. Innen ered a ciklizin hatása, amely blokkolja a hisztaminreceptorokat a hányásközpontban, és ezáltal csökkenti az aktivitást ezeken az útvonalakon. Továbbá, mivel a ciklizinnek antikolinerg tulajdonságai is vannak, a muszkarinreceptorok is hasonlóan blokkolódnak.

Felszívódás Nem áll rendelkezésre Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjéhez kötődés Nem áll rendelkezésre Anyagcsere

A ciklizin metabolizálódik az N-demetilált származékává alakul, norciklizinné, amely a ciklizinnel összehasonlítva kevés antihisztamin (H1) hatással rendelkezik.

Eliminációs útvonal Nem áll rendelkezésre Felezési idő

20 óra

Clearance Nem áll rendelkezésre Mellékhatások

Toxicitás Nem! Nem áll rendelkezésre Érintett szervezetek

• Emberek és más emlősök

Ötletpályák

Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawned
• Investigational
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrált drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Acebutolol	A QTc-meghosszabbodás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a ciklizint acebutolollal kombinálják.
Acenokumarol	Acenokumarol metabolizmusa csökkenhet, ha ciklizinnel kombinálják.
Acetazolamid	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acetazolamidot ciklizinnel kombinálják.
Acetohexamid	Az acetohexamid anyagcseréje csökkenhet, ha ciklizinnel kombinálják.
Acetofenazin	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acetofenazin ciklizinnel kombinálják.
Acetilszalicilsav	Acetilszalicilsav metabolizmusa csökkenhet, ha ciklizinnel kombinálják.
Aclidinium	A ciklizin fokozhatja az aclidinium központi idegrendszeri (CNS depresszív) hatását.
Acrivastin	A QTc-meghosszabbodás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a ciklizint Acrivastinnal kombinálják.
Adenozin	A QTc-meghosszabbodás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a ciklizint adenozinnal kombinálják.
Agomelatin	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a ciklizint agomelatinnal kombinálják.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

• Kerülje az alkoholt.
• Vegye be étellel vagy anélkül. A felszívódást az élelmiszer nem befolyásolja.

Termékek

Termékösszetevők

Nemzetközi/egyéb márkák Emoquil / Marezine / Marzine (GlaxoSmithKline) / Valoid (GlaxoSmithKline) Márkanév Vényköteles termékek

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Marzine Inj 50mg/ml	Liquid		Intramuscular; Intravénásan	Glaxo Wellcome	1988-12-31	1998-07-30	Kanada

Vény nélkül kapható készítmények

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing. Kezd	Marketing vége	Régió	Kép
Cyclivert	Tabletta	25 mg/25mg	Orális	Laser Pharmaceuticals Llc	2011-11-01	2017-07-03	US

Keverék termékek

Név	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing Start	Marketing Vége	Régió	Kép
Megral Tabs	Ciklizin-hidroklorid (50 mg) + koffein (100 mg) + ergotamin-tartarát (2 mg)	Tabletta	Orális	Glaxo Wellcome	1989.12-31	2001-03-01	Kanada

Kategóriák

ATC kódok R06AE03 – Ciklizin

• R06AE – Piperazin
  • R06AE – Piperazin származékok
  • R06A – Szisztémásan alkalmazható antitisztaminok
  • R06 – Szisztémásan alkalmazható antitisztaminok
  • R – Légzőrendszer

  R06AE53 – Ciklizin, kombinációk

  • R06AE – Piperazin-származékok
  • R06A – ANTIHISZTAMINOK RENDSZERES ALKALMAZÁSRA
  • R06 – ANTIHISZTAMINOK RENDSZERES ALKALMAZÁSRA
  • R – LÉGUTAKRÓL

  Gyógyszerkategóriák Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a difenilmetánok néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan vegyületek, amelyek egy difenilmetán-részt tartalmaznak, amely egy metánból áll, amelyben két hidrogénatomot két fenilcsoporttal helyettesítettek. Királyság Szerves vegyületek Felettes osztály Benzenoidok Osztály Benzol és szubsztituált származékai Alosztály Difenilmetánok Közvetlen szülő Difenilmetánok Alternatív szülők N-metil-piperazinok / Aralkilaminok / Trialkilaminok / Azaciklusos vegyületek / Organopniktogén vegyületek / Szénhidrogén-származékok Szubsztituensek 1. Szubsztituensek,4-diazinán / Amin / Aralkil-amin / Aromás heteromonociklikus vegyület / Azaciklus / Difenilmetán / Szénhidrogénszármazék / N-alkilpiperazin / N-metilpiperazin / Szerves nitrogénvegyület Molekuláris keret Aromás heteromonociklikus vegyületek Külső leírók N-alkilpiperazin (CHEBI:3994)

  Kémiai azonosítók

  UNII QRW9FCR9P2 CAS-szám 82-92-8 InChI kulcs UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N InChI

  InChI=1S/C18H22N2/c1-19-12-14-20(15-13-19)18(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18H,12-15H2,1H3

  IUPAC név

  1-(difenilmetil)-4-metilpiperazin

  SMILES

  CN1CCN(CC1)C(C1=CC=CC=CC=C1)C1=CC=CC=CC=C1

  Szintézis hivatkozás

  Baltzly, R. és Castillo, J.C.; U.S. Patent 2,630,435; 1953. március 3.; átruházva a BurroughsWellcome & Co. (U.S.A.) Inc.

  Általános hivatkozások Nem elérhető Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0015307 KEGG Drug D03621 KEGG Compound C06930 PubChem Compound 6726 PubChem Substance 46506232 ChemSpider 6470 RxNav 2977 ChEBI 3994 ChEMBL CHEMBL648 ZINC ZINC000019156872 Therapeutic Targets Database DAP000337 PharmGKB PA164742937 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cyclizine MSDS

  Letöltés (73.4 KB)

  Klinikai vizsgálatok

  Klinikai vizsgálatok

  fázis	állapot	cél	feltételek	szám
  Nem áll rendelkezésre	Nem folytatunk még toborzást	Kezelés	Spinal anesthetics Causing Adverse Effects in Therapeutic Use	1

  Farmakoökonómia

  Gyártók

  Nem elérhető

  Csomagolók

  Nem elérhető

  Adagolási formák

  Formája	Eljárás	Szerűség
  Tabletta	Orális	25 mg/25mg
  Tabletta, bevont	Orális
  Tabletta, cukorbevonatú	Orális
  Tabletta	Orális
  Liquid	Intramuscular; Intravénásan
  Tabletta	Orálisan

  Árak Nem elérhető Szabadalmak Nem elérhető

  Tulajdonságok

  Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

  tulajdonság	érték	forrás
  olvadáspont (°C)	105.5-107,5	Baltzly, R. és Castillo, J.C.; U.S. Patent 2,630,435; március 3,1953; átruházva a BurroughsWellcome & Co. (U.S.A.) Inc.
  vízoldhatóság	1000 mg/L (25 °C-on)	MERCK INDEX (1996); kisebb, mint
  logP	3	Nem áll rendelkezésre

  Előre jelzett tulajdonságok

  .

  .

  tulajdonság	érték	forrás
  Vízoldhatóság	0.0752 mg/ml	ALOGPS
  logP	3.55	ALOGPS
  logP	3.55	ChemAxon
  logS	-3.6	ALOGPS
  pKa (Legerősebb alap)	8.51	ChemAxon
  Fiziológiai töltés	1	ChemAxon
  Hidrogénakceptorok száma	2	ChemAxon
  Hidrogéndonorok száma	0	ChemAxon
  Poláris felület	6.48 Å2	ChemAxon
  Rotálható kötésszám	3	ChemAxon
  Törésszám	84.93 m3-mol-1	ChemAxon
  Polarizálhatóság	31.53 Å3	ChemAxon
  Ringek száma	3	ChemAxon
  Bioelérhetőség	1	ChemAxon
  Szabályzat. Ötös	Igen	ChemAxon
  Ghose Filter	Igen	ChemAxon
  Veber-szabály	Igen	ChemAxon
  MDDR…like Rule	Nem	ChemAxon

  Predicted ADMET Features

  Property	érték	valószínűség
  Humán bélrendszeri felszívódás	+	0.9674
  Vér-agy gát	+	0.9813
  Caco-2 permeábilis	+	0.8023
  P-glikoprotein szubsztrát	Szubsztrát	0.8071
  P-glikoprotein inhibitor I	Nem inhibitor	0.7583
  P-glikoprotein inhibitor II	Nem inhibitor	0.981
  Renális szerves kation transzporter	Gátló	0.7875
  CYP450 2C9 szubsztrát	Nem-szubsztrát	0.829
  CYP450 2D6 szubsztrát	Subsztrát	0.6312
  CYP450 3A4 szubsztrát	Nem-szubsztrát	0.6591
  CYP450 1A2 szubsztrát	Nem-inhibitor	0.9046
  CYP450 2C9 inhibitor	Nem inhibitor	0.9676
  CYP450 2D6 inhibitor	Inhibitor	0.8931
  CYP450 2C19 inhibitor	Nem inhibitor	0.9026
  CYP450 3A4 inhibitor	Nem inhibitor	0.9438
  CYP450 gátló promiszkuitás	alacsony CYP gátló promiszkuitás	0.9071
  Ames teszt	Nem AMES toxikus	0.9308
  Karcinogén	Nem rákkeltő	0.9667
  Biolebonthatóság	Nem kész biológiailag lebontható	0.983
  Patkány akut toxicitás	2.3937 LD50, mol/kg	Nem alkalmazható
  hERG gátlás (prediktor I)	gyenge gátló	0.6672
  hERG-gátlás (prediktor II)	Nem gátló	0,5073

  Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

  Spektrum

  Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

  Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
  Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS	Predicted GC-MS	Nem elérhető
  GC-MS spektrum – EI-B	GC-MS	splash10-0aos-9620000000-ed8810ea85a4b69f8507
  Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (Annotated)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
  Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált)	Előrejelzett LC-MS/MS	Nem elérhető
  Előrejelzett MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált)	Előrejelzett LC-MS/MS	Nem elérhető
  Előrejelzett MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált)	Előrejelzett LC-MS/MS	Nem elérhető
  Előrejelzett MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált)	Előrejelzett LC-MS/MS	Nem elérhető
  Előrejelzett MS/MS spektrum – 40V, Negatív (annotált)	Előre jelzett LC-MS/MS	Nem áll rendelkezésre

  Célpontok

  Típus Fehérje Szervezet Ember Farmakológiai hatás

  Igen

  Hatás

  Antagonista

  Általános funkció Histamin receptor aktivitás Speciális funkció Perifériás szövetekben, a hisztamin receptorok H1 alosztálya közvetíti a simaizmok összehúzódását, a kapilláris permeabilitás növekedését a terminális vénák összehúzódása miatt, és a katekolamin… Génnév HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot név Histamin H1 receptor Molekulatömeg 55783.61 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Leza JC, Lizasoain I, Lorenzo P: H1- és H2-hisztamin receptor blokkolók és ópiát analgézia egerekben. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1990 Dec;12(10):671-8.

  Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

  Ismeretlen

  Hatás

  Inhibitor

  Általános funkció Szulfotranszferáz aktivitás Specifikus funkció Szulfotranszferáz, amely a 3′-ot hasznosítja.foszfo-5′-adenil-szulfátot (PAPS) szulfonátdonorként az ösztradiol és az ösztron szulfátkonjugációjának katalizálására. Szerepet játszhat az ösztrogén r… Génnév SULT1E1 Uniprot ID P49888 Uniprot név ösztrogén szulfotranszferáz Molekulatömeg 35126.185 Da

  1. Bamforth KJ, Dalgliesh K, Coughtrie MW: Inhibition of human liver steroid sulfotransferase activities by drugs: a novel mechanism of drug toxicity? Eur J Pharmacol. 1992 May 1;228(1):15-21.

  Enzimek

  Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

  Ismeretlen

  Hatás

  Gátló

  Általános funkció Szteroid-hidroxiláz aktivitás Speciális funkció A citokrómok P450 egy csoportja a hem-tiolát monooxigenázok csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban vesz részt. Számos, szerkezetileg nem… Génnév CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot név Cytochrome P450 2C9 Molekulatömeg 55627.365 Da

  1. He N, Zhang WQ, Shockley D, Edeki T: Inhibitory effects of H1-antihistamines on CYP2D6- and CYP2C9-mediated drug metabolic reactions in human liver microsomes. Eur J Clin Pharmacol. 2002 Feb;57(12):847-51.
  2. Auspar Cyclizine

  ×

  

  javítsa a betegek eredményeit

  Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

  Tudjon meg többet

  Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. február 13. 11:00