Conivaptan

Szerző:

Identification

Név Conivaptan Accession Number DB00872 Leírás

A conivaptan az antidiuretikus hormon (vazopressin) nem peptid inhibitora. 2004-ben engedélyezték a nem megfelelő antidiuretikus hormon szindróma (SIADH) által okozott hiponatrémia (alacsony vérnátriumszint) kezelésére. A konivaptán gátolja a vazopresszinreceptor mindkét izotípusát (V1a és V2).

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezve, Vizsgálati szerkezet

Thumb
3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Szerkezet a Conivaptan (DB00872)

×

Kép
Bezár

Súlyátlag: 498.5744
Monizotópos: 498.205576096 Összegképlet C32H26N4O2 Szinonimák

  • 4′-((4,5-dihidro-2-metilimidazo(4,5-d)(1)benzazepin-6(1H)-il)karbonyl)-2-bifenilkarboxanilid
  • konivaptán

Külső azonosítók

  • YM 087
  • YM-087

Farmakológia

Pharmacology

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Akcelerálja a gyógyszerkutatását. a teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletünkkel
Tudjon meg többet

Indikáció

Euvolaemiás vagy hypervolaemiás hyponatraemia kezelésére (pl.pl. az antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciójának szindrómája, vagy hypothyreosis, mellékveseelégtelenség, tüdőbetegségek stb. esetén) kórházi betegeknél.

Kapcsolódó állapotok

  • Euvolémás hiponatrémia
  • Hypervolémás hiponatrémia

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetésekContraindications

Az ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Kereskedelmi adatainkkal fontos információkhoz juthat a veszélyes kockázatokról, ellenjavallatokról és mellékhatásokról.

Tudjon meg többet
Fekete dobozos figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak
Tudjon meg többet

Farmakodinamika

A konivaptán az argininvazopresszin (AVP) V1A és V2 receptorok nem peptid, kettős antagonistája. A keringő vérben lévő AVP szintje kritikus a víz- és elektrolitegyensúly szabályozásában, és általában mind euvolémiás, mind hipervolémiás hyponatraemiában emelkedett. Az AVP hatását a V2 receptorok közvetítik, amelyek funkcionálisan a vese gyűjtőcsatornáinak apikális membránjában lévő aquaporin csatornákhoz kapcsolódnak. Ezek a receptorok a vese gyűjtőcsatornáinak vízzel szembeni permeabilitásának növelésével segítenek a plazma ozmolalitását a normál tartományon belül tartani. A vazopresszin a vaszkuláris 1A receptorokon keresztül érszűkületet is okoz. A konivaptán domináns farmakodinamikai hatása a hyponatraemia kezelésében az AVP V2 antagonizmusa révén a vese gyűjtőcsatornáiban, amely hatás aquarézist, azaz a szabad víz kiválasztását eredményezi. A konivaptán V1A-receptorokra gyakorolt antagonista hatása splanchnikus vazodilatációt is okozhat, ami cirrózisban szenvedő betegeknél esetleges hipotenziót vagy variceás vérzést eredményezhet. A konivaptán farmakodinamikai hatásai közé tartozik a megnövekedett szabad vízkiválasztás (azaz az effektív vízclearance ), amelyet általában fokozott nettó folyadékvesztés, megnövekedett vizeletürítés és csökkent vizelet ozmolalitás kísér.

Hatásmechanizmus

A konivaptán kettős AVP-antagonista, nanomoláris affinitással a humán argininvazopresszin V1A és V2 receptorokhoz in vitro. Ez az antagonizmus a vese gyűjtőcsatornáiban következik be, ami aquarézist, azaz a szabad víz kiválasztását eredményezi.

Célpont Hatások Organizmus
AVasopresszin. V1a receptor
antagonista
 Humán
AVasopresszin V2 receptor
antagonista
 Humán

Felszívódás Nem elérhető Megoszlási térfogat Nem elérhető Fehérjéhez kötődés

99%

Metabolizmus

A CYP3A4 az egyetlen citokróm P450 izoenzim, amely a konivaptán metabolizmusáért felelős. Négy metabolitot azonosítottak. A metabolitok farmakológiai aktivitása a V1a és V2 receptorokon a konivaptánéhoz képest körülbelül 3-50% és 50-100% között mozgott.

Eliminációs útvonal Nem áll rendelkezésre Felezési idő

5 óra

Clearance Nem áll rendelkezésre MellékhatásokMedicinális hibák

csökkentse az orvosi hibákat
és javítsa a kezelés eredményeit a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatokkal.

Tudjon meg többet
csökkentse az orvosi hibákat &javítsa a kezelési eredményeket a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal
Tudjon meg többet

Toxicitás

Az emberekre vonatkozó túladagolásról azonban nem állnak rendelkezésre adatok, a konivaptánt 20 mg-os betöltő dózisként adták az 1. napon, amelyet 4 napon keresztül 80 mg/nap folyamatos infúzió követett hyponatraemiás betegeknél és legfeljebb 120 mg/nap 2 napon keresztül CHF-betegeknél. Ezeknél a nagyobb adagoknál nem azonosítottak új toxicitásokat, de a konivaptán farmakológiai aktivitásával kapcsolatos mellékhatások, pl. hipotenzió és szomjúságérzet, gyakrabban fordultak elő ezeknél a nagyobb adagoknál.

Érintett szervezetek

  • Emberek és más emlősök

Összefüggések Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek Nem állnak rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szakember segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatást tapasztal, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.
  • Elismert
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illegalizált
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Kísérleti
  • Minden drog
Drog Interakció
Integrált drog-gyógyszer
interakciókat a szoftverben
Abakavir A konivaptán növelheti az abakavir kiválasztási sebességét, ami alacsonyabb szérumszintet és potenciálisan a hatékonyság csökkenését eredményezheti.
Abametapir A Conivaptan szérumkoncentrációja megnőhet, ha Abametapirral kombinálják.
Abatacept A Conivaptan metabolizmusa megnőhet, ha Abatacept-tel kombinálják.
Abemaciclib A Conivaptan metabolizmusa csökkenhet Abemaciclibbel kombinálva.
Abirateron A Conivaptan metabolizmusa csökkenhet Abirateronnal kombinálva.
Acalabrutinib Acalabrutinib metabolizmusa csökkenhet, ha Conivaptannal kombinálják.
Acebutolol A Conivaptan és Acebutolol együttes alkalmazása esetén a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat.
Aceclofenac A konivaptán növelheti az aceclofenac kiválasztási sebességét, ami alacsonyabb szérumszintet és potenciálisan a hatékonyság csökkenését eredményezheti.
Acemetacin A Conivaptan terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Acemetacinnal együtt alkalmazzák.
Acenokumarol Acenokumarol szérumkoncentrációja megemelkedhet, ha Conivaptannal kombinálják.
Interactions

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.

Termékek

Products

Átfogó & strukturált gyógyszerkészítmény-információk
Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Tudjon meg többet
Egyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhoz
Tudjon meg többet

Termékösszetevők

Ingredient UNII CAS InChI Key
Conivaptan hydrochloride 75L57R6X36 168626- 168626-94-6 BTYHAFSDANBVMJ-UHFFFAOYSA-N

Vényköteles márkás termékek

Név Adagolás Erősség Útvonal Labeller Marketing Start Marketing vége Régió Kép
Vaprisol Solution 20 mg/100mL Intravénásan Astellas Pharma Inc 2008.10-08 2014-02-27 USUS zászló
Vaprisol Liquid 5 mg/1mL Conjunctival; Intravénásan Astellas Pharma US, Inc. 2007-03-02 2007-03-02 USUS zászló
Vaprisol Dextróz műanyag tartályban Injekció, oldat 20 mg/100ml Intravénásan Cumberland Pharmaceuticals 2008-10-08 nem alkalmazható USAUSA lobogó

Kategóriák

ATC kódok C03XA02 – Conivaptan

  • C03XA – Vasopresszin antagonisták
  • C03X – EGYÉBek. DIURETICS
  • C03 – DIURETICS
  • C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a szerves vegyületek benzanilidok néven ismert osztályába tartozik. Ezek olyan anilidcsoportot tartalmazó aromás vegyületek, amelyekben a karboxamidcsoportot benzolgyűrűvel helyettesítették. Általános szerkezetük RNC(=O)R’, ahol R,R’= benzol. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Benzoloidok Osztály Benzol és szubsztituált származékai Alosztály Anilidok Közvetlen szülő Benzanilidok Alternatív szülők Bifenilek és származékai / Benzazepinek / Benzamidok / Benzoilszármazékok / Azepinek / Tercier karbonsavamidok / Tercier karbonsavamidok / Imidazolok / Heteroaromás vegyületek / Szekunder karbonsavamidok / Azaciklusos vegyületek / Organopniktogén vegyületek / Szerves oxigénvegyületek / Szerves nitrogénvegyületek / Szerves oxidok / Szénhidrogénszármazékok További 5 szubsztituens megjelenítése Aromás heteropoliciklusos vegyület / Azaciklus / Azepin / Azol / Benzamid / Benzanilid / Benzazepin / Benzoesav vagy származékai / Benzoil / Bifenil / Karboxamid csoport / Karbonsav származék / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén származék / Imidazol / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves heterociklusos vegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves piktogénvegyület / Szekunder karbonsavamid / Tercier karbonsavamid további 14 molekula megjelenítése Aromás heteropoliciklusos vegyületek külső leírók benzazepin (CHEBI:681850)

Kémiai azonosítók

UNII 0NJ98Y462X CAS-szám 210101-16-9 InChI kulcs IKENVDNFQMCRTR-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C32H26N4O2/c1-21-33-28-19-20-36(29-14-8-7-13-27(29)30(28)34-21)32(38)23-15-17-24(18-16-23)35-31(37)26-12-6-5-11-25(26)22-9-3-2-4-10-22/h2-18H,19-20H2,1H3,(H,33,34)(H,35,37)

IUPAC név

N-(4-{4-metil-3,5,9-triazatricyclotetradeca-1(14),2(6),3,10,12-pentaén-9-karbonil}fenil)-2-fenilbenzamid

SMILES

CC1=NC2=C(CCN(C(=O)C3=CC=C(NC(=O)C4=CC=CC=CC=C4C4=CC=CC=CC=C4)C=C3)C3=CC=CC=CC=C23)N1

Általános hivatkozások

  1. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: egy kettős vazopresszin receptor v1a/v2 antagonista . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  2. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: A vazopresszin V(1A)/V(2)-receptor antagonista, a konivaptán-hidroklorid farmakokinetikája euvolaemiás vagy hypervolaemiás hyponatraemiás betegekben, pangásos szívelégtelenséggel vagy anélkül egy prospektív, 4 napos nyílt vizsgálatból. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  3. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: A konivaptán és szerepe a hyponatraemia kezelésében. Drug Des Devel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.

Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0015010 KEGG Drug D07748 PubChem Compound 151171 PubChem Substance 46504533 ChemSpider 133239 BindingDB 85095 RxNav 302285 ChEBI 681850 ChEMBL CHEMBL1755 ZINC ZINC000012503187 Therapeutic Targets Database DNC001525 PharmGKB PA164742939 Guide to Pharmacology GtP Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Conivaptan FDA címke

Letöltés (145 KB)

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

.

.

Fázis Státusz Cél Feltételek Feltételek Count
4 Completed Treatment Euvolemia / Hyponatremia / Volume Overload 1
4 Befejezett Kezelés Szívelégtelenség 1
4 Megszakított Kezelés Hyponatremia 1
4 Megszakított Kezelés Szívelégtelenség 1
3 Befejezett Kezelés Hyponatremia 4
3 Megszakadt Kezelés Dekompenzált szívelégtelenség / Hyponatraemia 1
3 3 Megszakított Kezelés Hyponatremia 1
3 Megszakított Kezelés Hyponatremia 1
2 Végzett Kezelés Krónikus szívelégtelenség (CHF) 1
2 Végzett Kezelés Level. Cirrózis 1

Farmakoökonómia

Gyártók

  • Astellas pharma us inc

Csomagolók

  • Astellas Pharma Inc.
  • Baxter International Inc.

Adagolási formák

Form Folyadék Erősség
Liquid Conjunctival; Intravénásan 5 mg/1mL
Solution Intravénásan 20 mg/100mL
Injekció, oldat Intravénásan 20 mg/100ml

Árak

Egység. leírás Költség Egység
Vaprisol 20 mg/100 ml tasak 6.3USD ml
A DrugBank nem ad el és nem vásárol gyógyszereket. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.

Szabadalmak

.

Szabadalmi szám GYermekgyógyászati kiterjesztés Elismert Lejárat (becsült) Régió
US5723606 Nem 1998.03-03 2019-12-15 USUS zászló

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

tulajdonság érték forrás
vízoldhatóság Nagyon gyengén oldódik (0.15 mg/ml 23 °C-on) nem elérhető
logP 6.3 Nem áll rendelkezésre

Előre jelzett tulajdonságok

.

Tulajdonság érték forrás
Vizes oldhatóság 0.00175 mg/ml ALOGPS
logP 5.23 ALOGPS
logP 5.44 ChemAxon
logS -5.5 ALOGPS
pKa (Legerősebb savas) 11.14 ChemAxon
pKa (Legerősebb bázisos) 6.23 ChemAxon
Fiziológiai töltés 0 ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma 3 ChemAxon
Hidrogéndonorok száma 2 ChemAxon
Pólusfelület 78.09 Å2 ChemAxon
Rotálható kötésszám 4 ChemAxon
Törésmutató 150.83 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizálhatóság 55.51 Å3 ChemAxon
Gyűrűk száma 6 ChemAxon
Bioelérhetőség 1 ChemAxon
Szabálya. Five No ChemAxon
Ghose szűrő No ChemAxon
Veber szabálya Nem ChemAxon
MDDR…like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property érték valószínűség
Humán bélrendszeri felszívódás + 1.0
Vér-agy gát + 0.9522
Caco-2 áteresztő + 0.5291
P-glikoprotein szubsztrát szubsztrát 0.5919
P-glikoprotein inhibitor I Inhibitor 0.6901
P-glikoprotein inhibitor II Inhibitor 0.8429
Renális szerves kation transzporter Nem inhibitor 0.6631
CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.7671
CYP450 2D6 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.7534
CYP450 3A4 szubsztrát Subsztrát 0.6602
CYP450 1A2 szubsztrát Inhibitor 0.7008
CYP450 2C9 inhibitor Inhibitor 0.5368
CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.6597
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.8477
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.9027
CYP450 gátló promiszkuitás magas CYP gátló promiszkuitás 0.9043
Ames-teszt Nem AMES-toxikus 0.6672
Karcinogén hatás Nem karcinogén 0.8831
Biolebonthatóság Nem kész biológiailag lebontható 0.9584
Patkány akut toxicitás 2.5446 LD50, mol/kg nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I) gyengén gátló 0.9885
hERG-gátlás (prediktor II) Gátló 0,8456
Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-MS spektrum – GC-MS Predicted GC-MS Nem elérhető
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) előrejelzett LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre
előrejelzett MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (annotált) Előre jelzett LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre

Célpontok

Binding Properties

×

.

Property Mérés pH Hőmérséklet (°C)
IC 50 (nM) 3 N/A N/A 20471258
Ki (nM) 0.43 N/A N/A 20471258
Részletek Kötési tulajdonságok1. Vasopresszin V1a receptor
Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Igen

Hatások

Antagonista

Általános funkció Vasopresszin receptor aktivitás Specifikus funkció Az arginin vazopresszin receptora. E receptor aktivitását G-fehérjék közvetítik, amelyek egy foszfatidil-inozitol-kalcium második hírvivő rendszert aktiválnak. Részt vesz a szociális viselkedésben…. Génnév AVPR1A Uniprot ID P37288 Uniprot név Vasopressin V1a receptor Molekulatömeg 46799,105 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: egy kettős vazopresszin receptor v1a/v2 antagonista . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  3. Wada K, Matsukawa U, Fujimori A, Arai Y, Sudoh K, Sasamata M, Miyata K: A novel vasopressin dual V1A/V2 receptor antagonist, conivaptan hydrochloride, improves hyponatremia in rats with syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone (SIADH). Biol Pharm Bull. 2007 Jan;30(1):91-5.
  4. Walter KA: Conivaptan: a hyponatraemia új kezelése. Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 1;64(13):1385-95.
  5. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: A vazopresszin V(1A)/V(2)-receptor antagonista, a konivaptán-hidroklorid farmakokinetikája euvolaemiás vagy hypervolaemiás hyponatraemiás betegekben, pangásos szívelégtelenséggel vagy anélkül egy prospektív, 4 napos nyílt vizsgálatból. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  6. Ghali JK, Koren MJ, Taylor JR, Brooks-Asplund E, Fan K, Long WA, Smith N: Az orális conivaptan: egy V1A/V2 vazopressin receptor antagonista hatékonysága és biztonságossága, randomizált, placebokontrollált vizsgálatban értékelve euvolaemiás vagy hypervolaemiás hyponatraemiás betegeknél. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Jun;91(6):2145-52. Epub 2006 Mar 7.
  7. Annane D, Decaux G, Smith N: Az orális konivaptán, egy vazopresszin-receptor antagonista hatékonyságának és biztonságosságának értékelése randomizált, kontrollált vizsgálatban euvolaemiás vagy hypervolaemiás hyponatraemiás betegeken. Am J Med Sci. 2009 Jan;337(1):28-36. doi: 10.1097/MAJ.0b013e31817b8148.
  8. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: A konivaptán és szerepe a hyponatraemia kezelésében. Drug Des Devel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.
  9. Ali F, Guglin M, Vaitkevicius P, Ghali JK: A vazopresszin receptor antagonisták terápiás potenciálja. Gyógyszerek. 2007;67(6):847-58.
  10. Hoque MZ, Arumugham P, Huda N, Verma N, Afiniwala M, Karia DH: Conivaptan: a kezelés ígérete szívelégtelenségben. Expert Opin Pharmacother. 2009 Sep;10(13):2161-9. doi: 10.1517/1465656560903173237.

Megkötő tulajdonságok

×

.

Tulajdonság Mérés pH Hőmérséklet (°C)
IC 50 (nM) 11 N/A N/A 20471258
Ki (nM) 0.36 N/A N/A 20471258
Részletek Kötési tulajdonságok2. Vasopresszin V2 receptor
Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Igen

Hatások

Antagonista

Általános funkció Vasopresszin receptor aktivitás Specifikus funkció Az arginin vazopresszin receptora. E receptor aktivitását G fehérjék közvetítik, amelyek aktiválják az adenilát-ciklázt. Részt vesz a vese vízvisszaszívásában. Génnév AVPR2 Uniprot ID P30518 Uniprot név Vasopressin V2 receptor Molekulatömeg 40278,57 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Wada K, Fujimori A, Matsukawa U, Arai Y, Sudoh K, Yatsu T, Sasamata M, Miyata K: A conivaptán-hidroklorid intravénás adása javítja a szív hemodinamikáját szívinfarktus okozta pangásos szívelégtelenségben szenvedő patkányokban. Eur J Pharmacol. 2005 Jan 10;507(1-3):145-51. Epub 2005 Jan 1.
  3. Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P: Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia. Am J Med. 2006 Jul;119(7 Suppl 1):S87-92.
  4. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: egy kettős vazopresszin receptor v1a/v2 antagonista . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  5. Wada K, Matsukawa U, Fujimori A, Arai Y, Sudoh K, Sasamata M, Miyata K: A novel vasopressin dual V1A/V2 receptor antagonist, conivaptan hydrochloride, improves hyponatremia in rats with syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone (SIADH). Biol Pharm Bull. 2007 Jan;30(1):91-5.
  6. Walter KA: Conivaptan: a hyponatraemia új kezelése. Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 1;64(13):1385-95.
  7. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: A vazopresszin V(1A)/V(2)-receptor antagonista, a konivaptán-hidroklorid farmakokinetikája euvolaemiás vagy hypervolaemiás hyponatraemiás betegekben, pangásos szívelégtelenséggel vagy anélkül egy prospektív, 4 napos nyílt vizsgálatból. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  8. Ghali JK, Koren MJ, Taylor JR, Brooks-Asplund E, Fan K, Long WA, Smith N: Az orális conivaptan: egy V1A/V2 vazopresszin receptor antagonista hatékonyságának és biztonságosságának értékelése randomizált, placebokontrollált vizsgálatban euvolaemiás vagy hypervolaemiás hyponatraemiás betegeknél. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Jun;91(6):2145-52. Epub 2006 Mar 7.
  9. Annane D, Decaux G, Smith N: Az orális konivaptán, egy vazopresszin-receptor antagonista hatékonyságának és biztonságosságának értékelése randomizált, kontrollált vizsgálatban euvolaemiás vagy hypervolaemiás hyponatraemiás betegeken. Am J Med Sci. 2009 Jan;337(1):28-36. doi: 10.1097/MAJ.0b013e31817b8148.
  10. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: A konivaptán és szerepe a hyponatraemia kezelésében. Drug Des Devel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.
  11. Ali F, Guglin M, Vaitkevicius P, Ghali JK: A vazopresszin receptor antagonisták terápiás potenciálja. Gyógyszerek. 2007;67(6):847-58.
  12. Hoque MZ, Arumugham P, Huda N, Verma N, Afiniwala M, Karia DH: Conivaptan: a kezelés ígérete szívelégtelenségben. Expert Opin Pharmacother. 2009 Sep;10(13):2161-9. doi: 10.1517/1465656560903173237.

Enzimek

Fajta Fehérje Szervezet Ember. Farmakológiai hatás

Nem ismert

Hatás

Szubsztrát
Gátló

Általános funkció d3-vitamin 25-hidroxiláz aktivitás Specifikus funkció A citokrómok P450 a hem-tiolát monooxigenázok egy csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban vesz részt. Számos oxidációs reakciót hajt végre…. Génnév CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot név Cytochrome P450 3A4 Molekulatömeg 57342.67 Da

  1. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: a dual vasopressin receptor v1a/v2 antagonist . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  2. Kölcsönhatások & Címkézés – FDA
  3. FDA Gyógyszerfejlesztés és gyógyszerkölcsönhatások: Táblázat a szubsztrátokról, Inhibitorok és induktorok

Transzporterek

Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Ismeretlen

Hatás

Inhibitor

Általános funkció Xenobiotikus-transzportáló atpáz aktivitás Specifikus funkció Energiafüggő efflux pumpa, amely a multidrog-rezisztens sejtek csökkent gyógyszerfelhalmozódásáért felelős. Génnév ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot név Multidrug resistance protein 1 Molekulatömeg 141477.255 Da

×

Interactions

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 04. 11:35

Szólj hozzá!