Factors Influencing the Relationship Between the Dose of Amlodipine Required for Blood Pressure Control and Change in Blood Pressure in Hypertensive Cats

Discussion

Human patients with severe elevations in blood pressure are started on more aggressive antihypertensive treatment (ie, nagyobb gyógyszeradagokat vagy több, egyszerre indított gyógyszert), mint a mérsékelten emelkedett vérnyomású betegeknél.15 Az antihipertenzív kezelés célja, hogy a lehető leggyorsabban, kevés mellékhatás kiváltása mellett érje el az SBP hatékony kontrollját, a (további) TOD kockázatának csökkentése érdekében. Az egyes betegeknél a hatékony vérnyomáskontroll eléréséhez szükséges dózis prediktora segíthet ennek elérésében, és humán vizsgálatokban igyekeztek meghatározni a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek több különböző osztályára adott válasz prediktorait.16-18

A jelen vizsgálatban a megjelenéskor magasabb SBP-vel rendelkező macskáknak nagyobb dózisú amlodipinre volt szükségük ahhoz, hogy az SBP elfogadható szintre csökkenjen. Ezenkívül az amlodipin kezeléssel járó SBP-csökkenés független és pozitív kapcsolatban állt mind a kezelést megelőző SBP-vel, mind a plazma amlodipin koncentrációjával. A mg/kg-ban kifejezett nagyobb dózis beadása arányosan magasabb plazma amlodipin-koncentrációval járt együtt. Ez az eredmény azt sugallja, hogy az amlodipin farmakokinetikájában vagy a gazdi megfelelésében mutatkozó egyedi macskavariációk nem valószínű, hogy magyarázzák az amlodipinnel történő hatékony vérnyomáskontroll eléréséhez szükséges dózist a macskák többségénél. Figyelemre méltó azonban, hogy ebbe a vizsgálatba csak elfogadható kontrollal rendelkező macskákat vontak be, és nem zárható ki, hogy a compliance szerepet játszik azoknál a macskáknál, amelyek nem reagálnak a magasabb dózisokra, például azoknál a macskáknál, amelyeknek 2,5 mg q24h adagra van szükségük, vagy további gyógyszerekre, például benazeprilre van szükségük. Ugyanez a közvetlen összefüggés a plazma amlodipin koncentrációja és a vérnyomáscsökkenés között emberekben és patkányokban is előfordul.8, 19

A kezelés előtti SBP független összefüggést mutatott a vérnyomáscsökkentő kezelés hatására bekövetkező abszolút vérnyomáscsökkenéssel. Ez az alkalmazott klinikai protokollokkal magyarázható. Míg humán hipertóniás alanyoknál a különböző klinikai helyzetekre specifikus vérnyomáscélokat írtak le,2 a jelenlegi vizsgálatba bevont valamennyi macska esetében az SBP <160 mmHg volt a cél. A nagyobb vérnyomáscsökkenés tehát azzal magyarázható, hogy a kiindulási vérnyomás magasabb volt. Valószínű azonban, hogy több tényező is szerepet játszik. Humán betegeken végzett vizsgálatokban leírták, hogy az amlodipinre adott vérnyomásválasz súlyosabb hipertónia esetén nagyobb.17 Ez arra utalhat, hogy a súlyosabb hipertóniás alanyoknál a megnövekedett perifériás rezisztencia nagyobb szerepet játszik a hipertónia patofiziológiájában.17 Az amlodipin az érrendszeri simaizomsejtekre hatva csökkenti a vérnyomást, és a vérnyomásesés és a plazma amlodipin koncentrációja közötti közvetlen összefüggés arra utalhat, hogy a macskák vérnyomás-emelkedéséért (részben) a megnövekedett szisztémás érrendszeri rezisztencia felelős.

Azoknak a macskáknak, amelyeknél a dózist 1,25 mg-ra kellett emelni, szignifikánsan alacsonyabb volt a plazma káliumkoncentrációja. A plazma káliumkoncentrációját a RAAS és a vesék szabályozzák, és több lehetséges magyarázata is van annak, hogy a kevésbé érzékeny macskáknál alacsonyabb plazma káliumkoncentrációt találtak. Az egyik magyarázat az lehet, hogy a RAAS nagyobb mértékű aktiválódása következett be a B csoportba tartozó macskáknál az A csoportba tartozó macskákhoz képest. A RAAS aktivációja változó a hipertóniás macskákban,13 és az ACE-gátlók viszonylag kevés hatékonyságot mutatnak. Ez azt jelenti, hogy bár valószínűleg szerepet játszanak, a renin-függő mechanizmusok nem valószínű, hogy a macskás betegek hipertóniájának fő okai. Az alacsony plazmakálium-koncentrációval járó hipertónia egyéb lehetséges kiváltó okait is fel kell tárni azoknál a macskáknál, amelyek magas dózisú amlodipint igényelnek a hipertónia kezelésére, amelyek közül az egyik a plazma aldoszteron-koncentrációjának nem renin-függő növekedése. A primer hiperaldoszteronizmus jelentett előfordulási gyakorisága macskáknál növekszik,20 valószínűleg a betegséggel kapcsolatos nagyobb tudatosság miatt. A jelenlegi vizsgálatban nem mértek aldoszteront a macskáknál, és hasi ultrahangvizsgálatot sem végeztek rutinszerűen, ezért nem világos, hogy ez a betegség szerepet játszott-e benne. Meg kell jegyezni, hogy a vizsgálatba bevont macskák többsége egyidejűleg CKD-ben szenvedett. A hipokalémia meglehetősen gyakori a CKD-ben szenvedő macskáknál, és oka lehet a csökkent bevitel vagy a fokozott káliumveszteség a vizelettel.21 A vizsgálatba bevont hipertóniás macskák vesefunkciója hasonló volt, és a CKD-ben szenvedő és az IRIS CKD 2. stádiumú macskák aránya mindkét csoportban azonos volt (1. táblázat), ami arra utal, hogy a CKD stádiuma nem befolyásolta a megfigyelt vérnyomáscsökkentő választ. Egy másik magyarázat a vesén belül keresendő. Több transzporter a sav-bázis egyensúly, a vérmennyiség és a vérnyomás szabályozójaként működik, és e transzporterek hibái vagy zavarai, akár vesebetegség, akár genetikai mutációk miatt, hozzájárulhatnak a magas vérnyomás kialakulásához.22, 23 A macskák magas vérnyomásának genetikájával kapcsolatos publikációk jelenleg hiányoznak.

A többi klinikai és biokémiai változó közül egyik sem jelezte előre az amlodipin szükséges dózisát. A plazma kreatinin koncentrációja nem különbözött szignifikánsan a vizsgálatba bevont csoportok között, és nem működött a vérnyomáscsökkentő válasz előrejelzőjeként. Az emberi hipertóniás alanyok többségénél esszenciális hipertóniát diagnosztizálnak, ellentétben a macskákkal, amelyek többségénél vesebetegség áll fenn. A CKD jelentősen növeli a macskák hipertóniás kockázatát11 , és a jelen vizsgálatba bevont macskák többségénél (45/59 macska az A csoportban és 26/41 macska a B csoportban) CKD-t diagnosztizáltak. A többi macskát idiopátiás hipertóniának tekintették, mivel nem diagnosztizáltak más alapbetegséget. Lehetséges azonban, hogy e macskák egy része nemazotémiás CKD-ben szenvedett. Nem találtunk összefüggést a kreatinin és az SBP-válasz között, ellentétben az embernél leírtakkal.2 Ez valószínűleg azzal magyarázható, hogy a macskapopuláció vesefunkciója homogénebb, mint az emberi populációé, mivel a legtöbb magas vérnyomásban szenvedő macska CKD-ben szenved,1 míg az embernél a CKD a magas vérnyomásos eseteknek csak kisebb részét teszi ki.2 Egy alternatív magyarázat lehet, hogy a megszokott ivás és a dialízis hozzájárul az embereknél a folyadékterheléshez, míg a macskáknál a CKD dehidratációval vagy hipovolémiával jár, ami hajlamos a vérnyomás csökkenéséhez vezetni.24

A macskáknál, amelyeknek végül nagyobb dózisra volt szükségük a vérnyomás megfelelő szabályozásához, a megjelenéskor jelentősen magasabb volt a vérnyomás, de mindkét csoport SBP-je hasonló volt, amikor sikerült elérni a normotenzív kontrollt. Mivel független összefüggés volt az SBP abszolút csökkenése és a plazma amlodipin-koncentrációja között, azt lehet javasolni, hogy a kezdeti megjelenéskor nagyobb SBP-vel rendelkező macskáknak azonnal nagyobb dózisú amlodipint kell adni. A hipertóniás látogatáskor mért SBP és a szükséges dózis közötti összefüggés alapján a javasolt kezdő adag az ≥200 mmHg SBP-vel rendelkező macskák esetében napi 1,25 mg amlodipin lenne. A szakirodalomban léteznek esetleírások emberekben amlodipin-túladagolást követő súlyos hipotenzióról,25 ezért az ajánlás szerint a beteg vérnyomását a gyógyszeres kezelés megkezdése után 1 héttel monitorozni kell. A plazma amlodipin-koncentráció és az SBP abszolút csökkenése közötti kapcsolatot macskán nem vizsgálták, és ennek megerősítésére az amlodipin biztonsági határát vizsgáló tanulmányokat, valamint farmakokinetikai és farmakodinamikai (PK/PD) vizsgálatokat kell végezni.

Ez a vizsgálat számos korlátozást tartalmaz. Először is, a macskákat a vizsgálathoz történelmileg szerzett adatok alapján választották ki, ami azt jelenti, hogy a legtöbb alany esetében hiányoztak a potenciálisan fontos klinikai információk, mint például az utolsó adagolás időpontja, ami kizárta a statisztikai elemzésekbe való bevonásukat. A plazmakoncentrációk azonban a vizsgálatba bevont macskák esetében várhatóan már elérték az állandósult állapotot, ami azt jelentheti, hogy az utolsó adagolás időpontja kevésbé volt fontos információ. Másodszor, a macskáknál csak akkor vettek vérmintát, amikor erre klinikai indikáció volt. Ez azt jelenti, hogy nem lehetünk biztosak abban, hogy azok a macskák, amelyeknél az adagot 0,625 mg/napról 1,25 mg/napra kellett emelni, valóban kapták-e a gyógyszert azon a látogatáson, amikor az adagot emelték. Azonban az 1,25 mg/nap adagot kapó macskák vérében az amlodipin koncentrációja is kétszer olyan magas volt, mint a 0,625 mg-ot kapó macskáké, és azoknak a macskáknak, amelyeknek 1,25 mg-ra volt szükségük a vérnyomásuk megfelelő szabályozásához, a bemutatáskor is jelentősen magasabb volt a vérnyomásuk. Ez kevésbé valószínűvé teszi, hogy a compliance probléma volt a kevésbé reagáló macskák esetében. Az a tény, hogy az orális dózis és a plazmakoncentráció között közvetlen kapcsolat áll fenn – az amlodipin dózisának megduplázása a plazmakoncentráció megduplázódását eredményezi -, azt jelzi, hogy az orális biológiai hozzáférhetőségben mutatkozó különbségek nem játszanak szerepet egyes macskák relatív ellenállásában.

Összefoglalva, azoknak a macskáknak, amelyeknek magasabb amlodipin-dózisra van szükségük a <160 mmHg cél SBP eléréséhez, magasabb az SBP-jük a hipertónia diagnózisakor, és alacsonyabb a plazma káliumkoncentrációja. Az SBP csökkenésével mért klinikai válasz korrelál a plazma amlodipin koncentrációjával és a hipertóniás viziten mért SBP-vel. A megjelenéskor magasabb vérnyomással rendelkező macskák számára előnyös lehet a magasabb kezdő amlodipin adag. E vizsgálat adatai alapján 1,25 mg amlodipin dózisa megfontolandó a szisztémás hipertónia terápiájában olyan macskák esetében, amelyek SBP-je a diagnózis felállításakor ≥200 mmHg. A jövőbeni munkában meg kell vizsgálni, hogy van-e különbség a hipertóniát okozó patofiziológiai mechanizmusok között a jól és a kevésbé jól reagáló macskáknál.

Szólj hozzá!