A (±)-threo-metil-fenilfenidát (metil-2-fenil-2-(piperidin-2-il)acetát; Ritalin®; MPH) visszaélése régóta ismert, de az MPH analógok megjelenése “kutatási vegyszerek” formájában csak az utóbbi években jelent meg. A 4-Fluor-metilfenidát (4F-MPH) egyike ezeknek a legújabb példáknak. Ez a tanulmány két porított 4F-MPH termék azonosítását és analitikai jellemzését mutatja be, amelyeket 2015-ben szereztek be egy online forgalmazótól. Érdekes módon úgy tűnt, hogy a termékek két különböző tételből származnak, mivel az egyik termék (±)-threo-4F-MPH izomereket tartalmazott, míg a második minta (±)-threo és (±)-erythro 4F-MPH keverékéből állt. A patkány agyi szinaptoszómákon végzett monoamintranszporter-vizsgálatok kimutatták, hogy a 4F-MPH keverék biológiai aktivitása a (±)-threo- és nem a (±)-erythro-izomereké, a dopaminfelvétel gátlására meghatározott magasabb potenciák alapján (IC 4F-MPH = 66 nM vs. 4F-MPH = 66 nM). IC (±)-threo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8528 nM) és noradrenalin felvétel (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3779 nM). Ehhez képest az MPH háromszor kevésbé volt hatásos, mint a (±)-threo-4F-MPH a dopamin transzporteren (IC = 131 nM) és körülbelül 2,5-szer kevésbé hatásos a noradrenalin transzporteren (IC = 83 nM). Mindkét anyag katekolamin-szelektív volt a (±)-treo-4F-MPH és az MPH 8,805 nM és >10,000 nM IC értékekkel a szerotonin transzporteren. Ezek az eredmények azt sugallják, hogy a (±)-threo-4F-MPH pszichostimuláns tulajdonságai emberekben hatásosabbak lehetnek, mint az MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.
.