Karbidopa

A karbidopa, az aromás aminosavak dekarboxilációjának gátlója fehér, kristályos, vízben enyhén oldódó vegyület, molekulatömege 244,3. Kémiai jelölése N-amino-α-metil-3-hidroxi-L-tirozin-monohidrát. Empirikus képlete C10H14N2O4-H2O. Az L-DOPA-val (más néven levodopa, a szervezetben dopaminná átalakuló dopamin prekurzor) együtt alkalmazva a levodopa plazma felezési idejét 50 percről 1½ órára növeli. A CarbiDOPA nem képes átjutni a vér-agy gáton, így csak a perifériás DDC-t gátolja. Így megakadályozza az L-DOPA perifériásan dopaminná történő átalakulását. Ez csökkenti a perifériás dopamin által okozott mellékhatásokat, valamint növeli az L-DOPA és a dopamin koncentrációját az agyban.

A karbidopa/levodopa kombináció a Kinson, Sinemet, Pharmacopa és Atamet márkaneveket viseli; míg a Stalevo az entakaponnal való kombináció, amely fokozza a karbidopa és a levodopa biológiai hozzáférhetőségét.

A karbidopa leggyakrabban a dopamindekarboxiláz aktivitásának gátlására alkalmazott módszer. Ez egy olyan enzim, amely a periférián lebontja az L-Dopát, és dopaminná alakítja azt. Ez azt eredményezi, hogy az újonnan képződött dopamin nem képes átjutni a vér-agy gáton, és az L-Dopa kezelések hatékonysága nagymértékben csökken. A karbidopa körülbelül 75%-kal csökkenti az adott válaszhoz szükséges levodopa mennyiségét, és a levodopával együtt adva növeli a levodopa plazmaszintjét és plazma felezési idejét, valamint csökkenti a plazma és a vizelet dopamin- és homovanillinsavszintjét. A levodopa eliminációs felezési ideje karbidopa jelenlétében körülbelül 1,5 óra. A SINEMET CR-t követően a levodopa látszólagos felezési ideje a folyamatos felszívódás miatt meghosszabbodhat. Ez rendkívül hasznos a Parkinson-kór tüneteinek kezelésében, mivel a betegnek beadott levodopa mennyisége jelentősen csökkenthető. Ez a dóziscsökkentés rendkívül hasznos a szervezetben az L-Dopa túladagolásából eredő mellékhatások miatt.

A karbidopát 5-HTP-vel kombinálva is alkalmazzák, amely egy természetesen előforduló aminosav, amely a szerotonin neurotranszmitter előanyaga és a triptofán anyagcseréjének egyik köztes terméke. A karbidopa, amelyet a Parkinson-kórban a levodopa dopaminná történő átalakulásának megakadályozására használnak, megakadályozza az 5-hidroxi-triptofán (5-HTP) metabolizmusát a májban, és a vér szerotoninszintjének csökkenését okozza. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) A kutatások azt mutatják, hogy az 5-HTP és a karbidopa együttes alkalmazása nagymértékben növeli a plazma 5-HTP-szintjét. Számos szkleroderma-szerű megbetegedésről számoltak be carbidopát és 5-HTP-t használó betegeknél. Európában az 5-HTP-t karbidopával együtt írják fel, hogy megakadályozzák az 5-HTP szerotoninná való átalakulását, amíg az el nem jut az agyba.

Szólj hozzá!