Achtergrond: De introductie en toenemende populariteit van de barbituraten tijdens de eerste twee decennia van de 20e eeuw ging gepaard met een nieuw levensbedreigend toxicologisch probleem: de overdosis barbituraten.
Methoden: In dit artikel worden de vier belangrijkste fasen van het gebruik van analeptica besproken. Naarmate de belangstelling groeide voor de principes van fysiologisch antagonisme tussen stimulerende en deprimerende middelen, werden analeptische middelen meer en meer gebruikt om de obtundatie en ademhalingsdepressie van een overdosis barbituraat te behandelen. In het begin werden natuurlijk voorkomende stimulerende middelen zoals kamfer, strychnine, picrotoxine en cafeïne gebruikt in wanhopige pogingen om patiënten te doen ontwaken. In de jaren 1930, en in sommige centra tot in de jaren 1960, werd een toenemend aantal synthetische analeptica, zoals nikethamide, pentylenetetrazol, bemegride, amfetamine en methylfenidaat, enthousiast aanbevolen als barbituraat tegengif, vaak in zeer hoge doses. Helaas was het gebruik van grote hoeveelheden van meerdere convulsiva niet zonder complicaties. Met deze analeptische strategie bleef het sterftecijfer na matige tot ernstige overdosis barbituraat tot 45%. Vanaf het midden van de jaren 1940 ontwikkelde een groep Scandinavische artsen een revolutionaire aanpak van overdosering met kalmerende en hypnotische middelen, waarbij het gebruik van analeptica werd verworpen en werd vertrouwd op beademing en ondersteunende zorg.
Conclusies: Hoewel het sterftecijfer door overdosering van barbituraten daalde tot minder dan 1% met behulp van deze strategie, zou het nog 20 jaar duren voordat deze techniek universeel werd toegepast. Hoewel analeptische therapieën voor de behandeling van overdosis drugs nu zijn opgegeven, wordt een van deze analeptica, methylfenidaat, momenteel op grote schaal gebruikt bij de behandeling van attention deficit hyperactivity disorder.