Belimumab

Identificatie

Naam Belimumab Toetredingsnummer DB08879 Omschrijving

Belimumab is een intraveneus immunosupressivum voor de aanvullende behandeling van systemische lupus erythematosus (SLE). Meer in het bijzonder is het een volledig humaan recombinant IgG1λ monoklonaal antilichaam, geproduceerd uit een recombinante NS0-cellijn die stabiel is getransfecteerd met de belimumab-zware keten- en lichte ketengenen. Het is de eerste biologische behandeling die is goedgekeurd voor de indicatie SLE. Gelijktijdig gebruik met levende of geïnactiveerde vaccins moet worden vermeden. Belimumab werd op 9 maart 2011 door de FDA goedgekeurd. Belimumab bestaat uit 2 zware ketens, en 2 lichte ketens van de lambda subklasse. Elke zware keten bevat 452 aminozuurresiduen en elke lichte keten bevat 214 aminozuurresiduen. Er zijn 3 post-translationele modificaties: een geconserveerde N-gebonden glycosylering op het CH2-domein bij Asn 303 van de zware keten, de omzetting van het N-terminale glutamineresidu van de zware keten in pyroglutamaat, en het verlies van het C-terminale lysineresidu van de zware keten.

Type Biotech-groepen Goedgekeurd Biologisch classificatie Eiwitgebaseerde therapieën
Monoklonale antilichamen (mAb) EiwitstructuurEiwit Chemische formule C6358H9904N1728O2010S44 Eiwit Gemiddeld gewicht 147000.0 Da Sequences Not Available Synonyms Not Available

Pharmacology

Indicatie

Adjunct-behandeling voor auto-antilichaam-positieve actieve systemische lupus erythematosus (SLE). De intraveneuze injecteerbare vorm is de enige door de FDA goedgekeurde behandeling voor pediatrische patiënten met SLE.

Geassocieerde aandoeningen

• Actieve auto-antilichaam-positieve systemische lupus erythematosus

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Farmacodynamiek

Tegen de 52e week van behandeling met belimumab, een vermindering van CD19+, CD20+, naïeve en geactiveerde B-cellen, plasmacellen, plasmacytoïde cellen, en SLE B-celsubset waargenomen. Vermindering van plasmacellen en SLE B-cel subset kan worden waargenomen tegen de achtste week en deze niveaus werden gehandhaafd tot week 52. Belimumab verminderde ook de niveaus van IgG en anti-dsDNA.

Werkingsmechanisme

Belimumab bindt selectief aan oplosbaar humaan B lymfocyten stimulator eiwit (BLyS) zodat BLyS niet in staat is zich te binden aan receptoren op B lymfocyten. De binding van BLyS aan zijn receptor is essentieel voor de overleving van B-lymfocyten. Bijgevolg vermindert belimumab de B-cel gemedieerde immuniteit en de auto-immuunrespons.

Absorptie

Cmax, 10 mg/kg, SLE-patiënten = 313 µg/mL; AUC (0-∞), 10 mg/kg, SLE-patiënten = 3083.

Volume van distributie

Vdss, 10 mg/kg, SLE-patiënten = 5,29 L.

Eiwitbinding Niet beschikbaar Metabolisme

Omdat belimumab een eiwit is, wordt verwacht dat het door proteolytische enzymen wordt afgebroken tot peptiden en aminozuren.

Eliminatieroute Niet beschikbaar Halfwaardetijd

Terminale eliminatiehalfwaardetijd, 10 mg/kg, SLE-patiënten= 19.4 dagen; Distributie halfwaardetijd, 10 mg/kg, SLE-patiënten = 1,75 dagen.

Klaring

Systemische klaring, 10 mg/kg, SLE-patiënten = 215 ml/dag.

Bijwerkingen

Lees meer

Medische fouten verminderen &en behandeluitkomsten verbeteren met onze gegevens over bijwerkingen

Lees meer

Toxiciteit

De meest gerapporteerde bijwerkingen, die optraden bij ≥5% van de patiënten in klinische onderzoeken waren misselijkheid, diarree, pyrexie, nasofaryngitis, bronchitis, slapeloosheid, pijn in de ledematen, depressie, migraine, en faryngitis. De meest voorkomende ernstige bijwerkingen waren ernstige infecties.

Betrokken organismen

• Mensen en andere zoogdieren

Trajecten Niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s

Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.

• Goedgekeurd
• Goedgekeurd door dierenartsen
• Nutraceutisch
• Illicit
• Ingetrokken
• Onderzoek
• Experimenteel
• Alle Drugs

Drug	Interactie
Integreer drug-geneesmiddel interacties in uw software
Abatacept	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan worden verhoogd wanneer Abatacept wordt gecombineerd met Belimumab.
Abciximab	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Abciximab wordt gecombineerd met Belimumab.
Adalimumab	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Adalimumab wordt gecombineerd met Belimumab.
Adenovirus type 7 vaccin levend	Het risico of de ernst van een infectie kan verhoogd zijn wanneer Adenovirus type 7 vaccin levend wordt gecombineerd met Belimumab.
Aldesleukine	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Aldesleukine wordt gecombineerd met Belimumab.
Alefacept	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Alefacept wordt gecombineerd met Belimumab.
Alemtuzumab	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Alemtuzumab wordt gecombineerd met Belimumab.
Alirocumab	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Belimumab wordt gecombineerd met Alirocumab.
Altretamine	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Altretamine wordt gecombineerd met Belimumab.
Amsacrine	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Amsacrine wordt gecombineerd met Belimumab.

Verbeter de resultaten voor de patiënt

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Voedingsinteracties niet beschikbaar

Producten

Uitgebreide & gestructureerde informatie over geneesmiddelen

Van applicatienummers tot productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

Lees meer

Verbind eenvoudig verschillende identifiers terug met onze datasets

Lees meer

Merknaam Voorschrift Producten

Naam	Dosering	Sterkte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regio	Image
Benlysta	Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing	120 mg/1.5mL	Intraveneus	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Niet van toepassing	US
Benlysta	Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing	400 mg/5mL	Intraveneus	GlaxoSmithKline Manufacturing SpA	2011-03-10	2018-03-12	US
Benlysta	Poeder, voor oplossing	400 mg	Intraveneus	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Niet van toepassing	Canada
Benlysta	Injectie, oplossing	200 mg	Subcutaan	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2020-12-16	Niet van toepassing	EU
Benlysta	Injectie, oplossing	200 mg	Subcutaan	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-16	Niet van toepassing	EU
Benlysta	Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing	400 mg/5mL	Intraveneus	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Niet van toepassing	US
Benlysta	Solution	200 mg	Subcutaneous	Glaxosmithkline Inc	2018-05-14	Niet van toepassing	Canada
Benlysta	Injectie, poeder, voor oplossing	400 mg	Intraveneus	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-08	Niet van toepassing	EU
Benlysta	Poeder, voor oplossing	120 mg	Intraveneus	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Niet van toepassing	Canada
Benlysta	Injectie, oplossing	200 mg	Subcutaan	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-16	Niet van toepassing	EU

Categorieën

ATC-codes L04AA26 -. Belimumab

• L04AA – Selectieve immunosuppressiva
• L04A – IMMUNOSUPPRESSANTEN
• L04 – IMMUNOSUPPRESSANTEN
• L – ANTINEOPLASTIC AND IMMUNOMODULATING AGENTS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Omschrijving Niet beschikbaar Koninkrijk Organische verbindingen Super Klasse Organische zuren Klasse Carbonzuren en derivaten Subklasse Aminozuren, Peptiden en Analoga Directe Ouder Peptiden Alternatieve Ouders Niet Beschikbaar Substituenten Niet Beschikbaar Moleculair Raamwerk Niet Beschikbaar

Chemische Identifiers

UNII 73B0K5S26A CAS-nummer 356547-88-1 Algemene Referenties Externe Links KEGG Drug D03068 PubChem Substantie 347910378 RxNav 1092437 ChEMBL CHEMBL1789843 RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drugs Page Wikipedia Belimumab AHFS Codes

• 92:44.00 – Immunosuppressieve middelen

FDA-label

Download (1.59 MB)

Clinical Trials

Klinische proeven

Phase	Status	Purpose	Conditions	Count
4	Active Not Recruiting	Treatment	Systemic Lupus Erythematosus (SLE)	1
4	Completed	Treatment	Systemic Lupus Erythematosus (SLE)	2
4	Nog niet aan het werven	Basiswetenschap	Systemische Lupus Erythematosus (SLE)	1
4	Not Yet Recruiting	Prevention	Systemic Lupus Erythematosus (SLE)	1
4	Recruiting	Treatment	IgG4-gerelateerde ziekte	1
4	Recruiting	Behandeling	Lupus Erythematosus / Systemische Lupus Erythematosus (SLE)	1
4	Status onbekend	Behandeling	Systemische Lupus Erythematosus (SLE)	1
3	Active Not Recruiting	Behandeling	Systemisch Lupus Erythematosus (SLE)	1
3	Completed	Treatment	Nefritis, Lupus	1
3	Volledig	Behandeling	Systemische Lupus Erythematosus (SLE)	8

Pharmacoeconomie

Fabrikanten

Niet beschikbaar

Verpakkers

Niet beschikbaar

Doseringsvormen

Vorm	Route	Sterkte
Injectie, poeder, voor oplossing	Intraveneus	120 mg
Injectie, poeder, voor oplossing	Intraveneus	400 mg
Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing	Intraveneus	120 mg/1.5mL
Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing	Intraveneus	400 mg/5mL
Injectie, oplossing	Parenterale; Subcutaan	200 MG
Injectie, oplossing	Subcutaan	200 mg
Injectie, oplossing, concentraat	Intraveneus	120 mg
Injectie, oplossing, concentraat	Intraveneus	400 mg
Poeder, voor oplossing	Intraveneus	120 mg
Poeder, voor oplossing	Intraveneus	400 mg
Oplossing	Subcutaan	200 mg
Solution	Subcutaneous	200 mg/1mL
Injection, oplossing	Intraveneus	120 mg
Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing	Intraveneus	120 mg
Injectie	Intraveneus	400 mg
Injectie, poeder, gelyofiliseerd, voor oplossing	Intracaverneus	400 mg

Prijzen niet beschikbaar Octrooien

Patentnummer	Pediatrische Extension	Approved	Expires (estimated)	Region
CA2266439	No	2009-06-16	2016-10-25	Canada
CA2407910	Nee	2009-06-16	2021-06-15	Canada

Eigenschappen

Staat Vloeibaar Experimentele eigenschappen Niet beschikbaar

Doelwitten

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Neutralisator

Algemene functie Receptorbinding Specifieke functie Cytokine dat zich bindt aan TNFRSF13B/TACI en TNFRSF17/BCMA. TNFSF13/APRIL bindt aan dezelfde 2 receptoren. Samen vormen ze een 2 liganden -2 receptoren pathway betrokken bij de stimulatie van B- en T-ce… Gennaam TNFSF13B Uniprot ID Q9Y275 Uniprot Name Tumor necrosis factor ligand superfamily member 13B Moleculair gewicht 31222.48 Da

Verbeter de patiëntresultaten

Bouw effectieve beslissingsondersteunende tools met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Gemaakt op 17 mei 2013 18:41 / Bijgewerkt op 04 februari 2021 14:33