butorfanoltartraat
Stadol, Stadol NS
Farmacologische classificatie: narcotisch agonist-antagonist; opioïd partieel agonist
Therapeutische classificatie: analgeticum, hulpmiddel bij anesthesie
Verzwangerschapsrisicocategorie C
Gereglementeerd middel schema: IV
Indicaties en doseringen 
Matige tot ernstige pijn. Volwassenen: 1 tot 4 mg I.M. q 3 tot 4 uur, p.r.n. Of, 0,5 tot 2 mg I.V. q 3 tot 4 uur, p.r.n., of de klok rond. Of geef 1 mg via een neusspray (1 spray in één neusgat). Herhaal als de pijn na 60 tot 90 minuten niet voldoende is verlicht. Herhaal q 3 tot 4 uur, p.r.n. Bij ernstige pijn, een eerste dosis van 2 mg per neusspray bij patiënten die rechtop kunnen blijven liggen (1 spray in elk neusgat). Herhaal dit maximaal q 3 tot 4 uur, p.r.n.
Elderen: de helft van de gebruikelijke parenterale dosis q 6 tot 8 uur. Baseer volgende doses op de respons van de patiënt. Of 1 mg neusspray (1 verstuiving in elk neusgat) en herhalen na 90 tot 120 minuten, p.r.n. Pijn tijdens de bevalling. Volwassenen: 1 tot 2 mg I.M. of I.V. q 4 uur maar niet minder dan 4 uur voordat de bevalling wordt verwacht. Preoperatieve anesthesie. Volwassenen: 2 mg I.M. 60 tot 90 minuten voor de operatie of 2 mg I.V. kort voor de inductie.
≡ Doseringsaanpassing. Patiënten met lever- of nierfunctiestoornissen dienen de gebruikelijke parenterale dosis voor volwassenen te krijgen met een interval van 6 tot 8 uur, p.r.n.
Farmacodynamica
Analgetische werking: De exacte werkingsmechanismen zijn onbekend. Aangenomen wordt dat het middel sommige opiaatreceptoren competitief antagoniseert en andere agoniseert, waardoor matige tot ernstige pijn wordt verlicht. Net als narcotische agonisten veroorzaakt het een ademhalingsdepressie, sedatie en miosis.
Pharmacokinetics
Absorption: Goed geabsorbeerd na I.M. toediening.
Distributie: Passeert snel de placentabarrière en de neonatale serumspiegels zijn 0,4 tot 1,4 maal de maternale niveaus.
Metabolisme: Uitgebreid gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk door hydroxylering, tot inactieve metabolieten.
Excretie: Uitgescheiden in inactieve vorm, voornamelijk door de nieren. Ongeveer 11% tot 14% van een parenterale dosis wordt uitgescheiden in de feces.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geadviseerd bij patiënten die herhaalde doses verdovende middelen krijgen of aan verdovende middelen verslaafd zijn; kan het ontwenningssyndroom versnellen. Ook gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor het geneesmiddel of voor het conserveermiddel benzethoniumchloride.
Gebruik met voorzichtigheid bij emotioneel instabiele patiënten en bij patiënten met een voorgeschiedenis van drugsmisbruik, hoofdletsel, verhoogde intracraniële druk, acuut MI, ventrikeldisfunctie, coronaire insufficiëntie, ademhalingsaandoeningen of -depressie, en nier- of leverfunctiestoornissen.
Interacties
Drug-drug. Barbituraatanesthetica zoals thiopental: Veroorzaken additieve CZS- en ademhalingsdepressieve effecten en mogelijk apneu. Patiënt nauwlettend in de gaten houden.
Cimetidine: Kan de toxiciteit van butorfanol versterken en desoriëntatie, ademhalingsdepressie, apneu en toevallen veroorzaken. Wees voorzichtig en bereid narcotische antagonisten toe te dienen als toxiciteit optreedt.
CNS-depressiva (antihistaminica, barbituraten, benzodiazepinen, spierverslappers, narcotische analgetica, fenothiazinen, sedatief-hypnotica, tricyclische antidepressiva): Versterken de ademhalings- en CZS-depressie, sedatie en hypotensieve effecten. Verlaagde dosis butorfanol is meestal nodig.
Digitoxine, fenytoïne, rifampine: Veroorzaken accumulatie van het geneesmiddel en versterkte effecten. Verlaag de dosis butorfanol.
Algemene anesthetica: Veroorzaken ernstige CV-depressie. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Narcotische antagonisten: Patiënt die lichamelijk afhankelijk wordt van opioïden kan acuut ontwenningssyndroom ervaren. Voorzichtig gebruiken en patiënt nauwlettend in de gaten houden.
Pancuronium: Kan conjunctivale veranderingen doen toenemen. Patiënt in de gaten houden.
Drugslevensstijl. Alcoholgebruik: Kan ademhalings- en CZS-depressie, sedatie en hypotensieve effecten van het geneesmiddel versterken. Ontmoedig alcoholgebruik.
Bijwerkingen
CNS: verwardheid, nervositeit, lethargie, hoofdpijn, slaperigheid, duizeligheid, slapeloosheid, angst, paresthesie, euforie, hallucinaties, verhoogde intracraniële druk.
CV: hartkloppingen, blozen, vasodilatatie, hypotensie.
EENT: wazig zien, neusverstopping (met neusspray), oorsuizen.
GI: smaakperversie, misselijkheid, braken, constipatie, anorexia.
Respiratoir: ademhalingsdepressie.
Huid: huiduitslag, netelroos, overmatige diaphorese.
Anderen: klamheid, gevoel van warmte.
Beïnvloeding van laboratoriumtestresultaten
Niet gerapporteerd.
Overdosering en behandeling
Geen informatie beschikbaar.
Bijzondere overwegingen
Patiënt die nasale vorm gebruikt voor ernstige pijn, mag beginnen met 2 mg (1 verstuiving in elk neusgat) op voorwaarde dat hij blijft liggen. De dosis wordt niet herhaald gedurende 3 tot 4 uur.
Bewaak de patiënt voor ademhalingsdepressie.
Milde ontwenningsverschijnselen zijn gemeld bij langdurig gebruik van de injecteerbare vorm.
Drug heeft de potentie om misbruikt te worden. Houd emotioneel onstabiele patiënten en patiënten met een voorgeschiedenis van drugsmisbruik nauwlettend in de gaten wanneer langdurige therapie noodzakelijk is.
Zwangere patiënten
Veilig gebruik tijdens de zwangerschap (behalve tijdens de bevalling) is niet vastgesteld.
Patiënten die borstvoeding geven
Gebruik van het middel bij vrouwen die borstvoeding geven wordt niet aanbevolen.
Pediatrische patiënten
Veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Geriatrische patiënten
Lagere doses zijn gewoonlijk geïndiceerd voor oudere patiënten omdat zij gevoeliger kunnen zijn voor therapeutische en bijwerkingen van het geneesmiddel. De plasmahalfwaardetijd is met 25% verlengd bij patiënten ouder dan 65 jaar.
Patiënteneducatie
Leer de patiënt hoe de neusspray te gebruiken. De patiënt moet 1 spray in één neusgat gebruiken, tenzij anders voorgeschreven.
Reacties kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik