Carbidopa, een remmer van de decarboxylering van aromatische aminozuren, is een witte, kristallijne verbinding, slecht oplosbaar in water, met een molecuulgewicht van 244,3. Het wordt chemisch aangeduid als N-amino-α-methyl-3-hydroxy-L-tyrosinemonohydraat. De empirische formule is C10H14N2O4-H2O. In combinatie met L-DOPA (ook bekend als levodopa, een dopamine-precursor die in het lichaam wordt omgezet in dopamine) verlengt het de plasmahalfwaardetijd van levodopa van 50 minuten tot 1½ uur. CarbiDOPA kan de bloed-hersenbarrière niet passeren, zodat het alleen de perifere DDC remt. Het voorkomt dus de omzetting van L-DOPA in dopamine perifeer. Dit vermindert de bijwerkingen die worden veroorzaakt door dopamine in de periferie, en verhoogt de concentratie van L-DOPA en dopamine in de hersenen.
De combinatie carbidopa/levodopa draagt de merknamen Kinson, Sinemet, Pharmacopa en Atamet; terwijl Stalevo een combinatie is met entacapone, die de biologische beschikbaarheid van carbidopa en levodopa verhoogt.
Carbidopa wordt het meest gebruikt als methode om de activiteit van dopamine-decarboxylase te remmen. Dit is een enzym dat L-Dopa in de periferie afbreekt en omzet in dopamine. Dit heeft tot gevolg dat de nieuw gevormde dopamine de bloed-hersenbarrière niet kan passeren en dat de effectiviteit van L-Dopa behandelingen sterk afneemt. Carbidopa vermindert de hoeveelheid levodopa die nodig is om een bepaalde respons te geven met ongeveer 75% en verhoogt, wanneer het samen met levodopa wordt toegediend, zowel de plasmaspiegels als de plasmahalfwaardetijd van levodopa, en verlaagt het plasma en de urine van dopamine en homovanillinezuur. De eliminatiehalfwaardetijd van levodopa in aanwezigheid van carbidopa is ongeveer 1,5 uur. Na SINEMET CR kan de schijnbare halfwaardetijd van levodopa worden verlengd vanwege continue absorptie. Dit is uiterst nuttig bij de behandeling van de symptomen van de ziekte van Parkinsons omdat de hoeveelheid levodopa die aan de patiënt wordt toegediend sterk kan worden verminderd. Deze verlaging van de dosering is uiterst nuttig vanwege de bijwerkingen die kunnen optreden bij een overdosering van L-Dopa in het lichaam.
Carbidopa wordt ook gebruikt in combinatie met 5-HTP, een natuurlijk voorkomend aminozuur dat een precursor is van de neurotransmitter serotonine en een tussenproduct in het tryptofaanmetabolisme. carbidopa, dat bij PD wordt gebruikt om de omzetting van levodopa in dopamine te verhinderen, verhindert het metabolisme van 5-Hydroxytryptofaan (5-HTP) in de lever en veroorzaakt verlaagde serotoninegehalten in het bloed. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) Uit onderzoek blijkt dat gelijktijdige toediening van 5-HTP en carbidopa de plasma 5-HTP-spiegel sterk verhoogt. Er zijn verschillende gevallen van sclerodermie-achtige ziekte gemeld bij patiënten die carbidopa en 5-HTP gebruikten. In Europa wordt 5-HTP samen met carbidopa voorgeschreven om de omzetting van 5-HTP in serotonine te voorkomen totdat het de hersenen bereikt.