cefoperazon-natrium
Cefobid
Farmacologische classificatie: derde-generatie cefalosporine
Therapeutische classificatie: antibioticum
Verzwangerschapsrisicocategorie B
Beschikbare vormen
Alleen op recept verkrijgbaar
Infusie: 1 g, 2 g piggyback
Parenteraal: 1 g, 2 g
Indicaties en doseringen 
Ernstige luchtweg-, intra-abdominale, gynaecologische, huid-, huidstructuur-, urineweg-, en enterokokkeninfecties; bacteriële septikemie veroorzaakt door vatbare organismen; perioperatieve profylaxe ◇. Volwassenen: De gebruikelijke dosering is 1 tot 2 g q 12 uur I.M. of I.V. Bij ernstige infecties of infecties veroorzaakt door minder gevoelige organismen, kan de dosis in bepaalde situaties worden verhoogd tot 16 g per dag.
≡ Doseringsaanpassing. Bij patiënten met nierfunctiestoornissen is gewoonlijk geen aanpassing van de dosering nodig. Wees echter voorzichtig met het toedienen van een dosis van 4 g per dag aan patiënten met leveraandoeningen. Volwassenen met een verminderde lever- en nierfunctie dienen niet meer dan 1 g (basis) per dag te krijgen zonder serumbepalingen. Bij patiënten die hemodialyse ondergaan, een dosis plannen om de behandeling te volgen.
Farmacodynamiek
Antibacteriële werking: Cefoperazon is voornamelijk bactericide; het kan ook bacteriostatisch zijn. De activiteit is afhankelijk van het organisme, de weefselpenetratie, de dosering en de vermenigvuldigingsgraad van het organisme. Het geneesmiddel werkt door zich aan bacteriële penicilline-bindende eiwitten te hechten, waardoor de celwandsynthese wordt geremd. Cefalosporinen van de derde generatie lijken actiever te zijn tegen sommige beta-lactamase-producerende gramnegatieve organismen.
Cefoperazon is werkzaam tegen sommige grampositieve organismen en veel enterische gramnegatieve bacillen, waaronder Streptococcus pneumoniae en Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penicillinase- en niet-penicillinase-producerende), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, sommige Pseudomonas-soorten (waaronder Pseudomonasaeruginosa), en Bacteroides fragilis. Acinetobacter en Listeria zijn meestal resistent. Cefoperazon is minder effectief dan cefotaxime of ceftizoxime tegen Enterobacteriaceae, maar is iets actiever dan deze middelen tegen Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Absorption: I.V. en I.M. toegediend.
Distributie: Wordt op grote schaal gedistribueerd in de meeste lichaamsweefsels en -vloeistoffen, waaronder de galblaas, lever, nieren, bot, sputum, gal, en pleura- en synoviale vloeistoffen; CSF-penetratie komt voor bij patiënten met ontstoken hersenvliezen. Het passeert de placentabarrière. De eiwitbinding is dosisafhankelijk en neemt af naarmate de serumniveaus stijgen; het gemiddelde is 82% tot 93%.
Metabolisme: Niet wezenlijk gemetaboliseerd.
Excretie: Wordt voornamelijk uitgescheiden in de gal; een deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de urine door renale tubulaire secretie en glomerulaire filtratie; en kleine hoeveelheden in moedermelk. De eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 1 1/2 tot 2 1/2 uur bij patiënten met een normale hepatorenale functie; biliaire obstructie of cirrose verlengt de halfwaardetijd tot ongeveer 3 1/2 tot 7 uur. Hemodialyse verwijdert cefoperazon.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geïndiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor het geneesmiddel of voor andere cefalosporinen. Voorzichtig gebruiken bij vrouwen die borstvoeding geven en bij patiënten met verminderde nier- of leverfunctie of penicillineallergie.
Interacties
Geneesmiddelen. Aminoglycosiden: Produceert synergetische activiteit tegen P. aeruginosa en Serratia marcescens; licht verhoogd risico op nefrotoxiciteit. Voorzichtig samen gebruiken.
Anticoagulantia: Kan het risico op bloedingen verhogen. Voorzichtig samen gebruiken.
Probenecid: Remt competitief de renale tubulaire secretie van cefalosporinen, waardoor verlengde serumspiegels van deze geneesmiddelen ontstaan. Voorzichtig samen gebruiken.
Drugslevensstijl. Alcoholgebruik: Kan disulfiram-achtige reactie veroorzaken. Ontmoedig alcoholgebruik.
Bijwerkingen
CV: flebitis, tromboflebitis bij I.V. injectie.
GI: pseudomembraneuze colitis, misselijkheid, braken, diarree.
Hematologisch: voorbijgaande neutropenie, eosinofilie, anemie, hypoprothrombinemie, bloedingen.
Huid: maculopapuleuze en erythemateuze uitslag, urticaria; pijn, verharding, steriele abcessen, temperatuurverhoging, weefselslijtage op de injectieplaats.
Anderen: overgevoeligheidsreacties (serumziekte, anafylaxie); medicijnkoorts bij I.V. injectie.
Beïnvloeding van laboratoriumtestresultaten
Kan ALT-, AST-, alkalische fosfatase-, bilirubine-, GGT- en LDH-spiegels verhogen.
Kan INR en aantal eosinofielen verhogen. Kan het hemoglobinegehalte, het hematocriet en het aantal neutrofielen verlagen. Kan PT verhogen of verlagen.
Overdosering en behandeling
Overdosering kan neuromusculaire overgevoeligheid veroorzaken. Na hoge CZS-spiegels kunnen epileptische aanvallen optreden. Hypoprothrombinemie en bloedingen kunnen optreden.
Hypoprothrombinemie en bloedingen kunnen behandeling met vitamine K of bloedproducten noodzakelijk maken. Hemodialyse verwijdert cefoperazon.
Bijzondere overwegingen
Diarree kan vaker voorkomen bij het middel dan bij andere cefalosporinen vanwege de hoge mate van biliaire excretie.
Patiënten met biliaire aandoeningen kunnen lagere doses nodig hebben.
Voor patiënten met natriumbeperking, let op dat cefoperazoninjectie 1,5 mEq natrium per gram geneesmiddel bevat.
Voor de bereiding van I.M.-injectie moet het juiste verdunningsmiddel worden gebruikt, waaronder steriel water voor injectie of bacteriostatisch water voor injectie. Volg de aanbevelingen van de fabrikant voor het mengen van het geneesmiddel met steriel water voor injectie en lidocaïne 2% injectie. De uiteindelijke oplossing voor I.M.-injectie zal 0,5% lidocaïne bevatten en zal minder pijnlijk zijn bij toediening (aanbevolen voor concentraties van 250 mg/ml of meer). Injecteer cefoperazon diep in een grote spiermassa, zoals de gluteus of het laterale aspect van de dij.
Bewaar het geneesmiddel in de koelkast en uit de buurt van licht voordat het wordt gereconstitueerd.
Laat de oplossing staan na het reconstitueren, zodat het schuim kan oplossen en de oplossing helder wordt. De oplossing kan krachtig worden geschud om te zorgen dat het geneesmiddel volledig wordt opgelost.
Na reconstitutie is de oplossing 24 uur stabiel bij een gecontroleerde kamertemperatuur of 3 dagen indien gekoeld. Beschermen van het geneesmiddel tegen licht is niet nodig.
Omdat cefoperazon dialyseerbaar is, kan bij patiënten die met hemodialyse worden behandeld aanpassing van de dosering nodig zijn.
Cefalosporinen veroorzaken vals-positieve resultaten bij urineglucosetests met behulp van kopersulfaat (Benedict’s reagens of Clinitest); gebruik in plaats daarvan glucose-oxidase (Chemstrip uG, Diastix, of glucose-enzymatische teststrip). Cefoperazon kan positieve Coombs-testresultaten veroorzaken.
Controleer de INR regelmatig. Vitamine K herstelt bloedingen onmiddellijk als ze optreden.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie de nierfunctie voor en tijdens de therapie controleren.
Zwangere patiënten
Tijdens zwangerschap alleen gebruiken wanneer dit duidelijk nodig is.
Patiënten die borstvoeding geven
Geneesmiddel komt voor in de moedermelk; voorzichtig gebruiken bij vrouwen die borstvoeding geven.
Pediatrische patiënten
Veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 12 jaar zijn niet vastgesteld.
Geriatrische patiënten
Hypoprothrombinemie en bloedingen zijn vaker gemeld bij oudere patiënten. Voorzichtig gebruiken, en PT en INR controleren en controleren op tekenen van abnormale bloedingen.
Patiëntenvoorlichting
Informeer de patiënt over mogelijke bijwerkingen.
Vertel de patiënt dat hij ongemak op de I.V.-plaats moet melden.
Bijwerkingen kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik