Doelstelling: Het doel van deze studie was om de acute effecten van buprenorfine, een opioïde partiële mu-agonist, te karakteriseren over een breed scala van doses in vergelijking met methadon.
Methode: Gezonde volwassen mannelijke vrijwilligers, die ervaring hadden met maar niet lichamelijk afhankelijk waren van opioïden, namen deel terwijl ze op een gesloten onderzoekseenheid verbleven. Vier proefpersonen kregen buprenorfine (0, 1, 2, 4, 8, 16, en 32 mg sublinguaal en vijf proefpersonen kregen methadon (0, 15, 30, 45, en 60 mg oraal) in oplopende volgorde met tussenpozen van 1 week. Fysiologische, subjectieve en gedragsmetingen werden gecontroleerd gedurende 96 uur na toediening van de drug.
Resultaten: Beide drugs veroorzaakten typische opioïde agonistische effecten (positieve stemming, sedatie, ademhalingsdepressie, en miosis), waarvan sommige aanhielden gedurende 24 tot 48 uur. Er werd een plateau waargenomen voor de dosis-effecten van buprenorfine op subjectieve maten en ademhalingsdepressie. Farmacokinetische gegevens toonden aan dat plasmaconcentraties van buprenorfine lineair gerelateerd waren aan de dosis, wat erop wijst dat er geen grenzen waren aan de sublinguale absorptie in dit dosisbereik.
Conclusies: Deze studie toont een plateau op buprenorfine-effecten, consistent met zijn partiële agonistische classificatie, en dat eenmalige doses buprenorfine tot 70 keer de aanbevolen pijnstillende dosis goed worden verdragen door niet-afhankelijke mensen.