Misbruik van (±)-threo-methylfenidaat (methyl-2-fenyl-2-(piperidin-2-yl)acetaat; Ritalin®; MPH) is al lang bekend, maar het verschijnen van MPH-analogen in de vorm van “research chemicals” is pas de laatste jaren aan het licht gekomen. 4-Fluormethhylfenidaat (4F-MPH) is een van deze recente voorbeelden. Deze studie presenteert de identificatie en analytische karakterisering van twee poedervormige 4F-MPH producten die in 2015 van een online verkoper werden verkregen. Interessant is dat de producten afkomstig bleken te zijn van twee verschillende batches, aangezien één product bestond uit (±)-threo-4F-MPH isomeren terwijl het tweede monster bestond uit een mengsel van (±)-threo en (±)-erythro 4F-MPH. Uit onderzoek naar de monoaminetransporter met synaptosomen in de hersenen van ratten bleek dat de biologische activiteit van het 4F-MPH-mengsel bij de (±)-threo- en niet bij de (±)-erythro-isomeren lag, op grond van de hogere potenties die werden vastgesteld voor de blokkering van de dopamine-opname (IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC (±)-threo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8,528 nM) en noradrenaline-opname (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3,779 nM). Ter vergelijking, MPH was drie keer minder krachtig dan (±)-threo-4F-MPH op de dopamine transporter (IC = 131 nM) en ongeveer 2,5 keer minder krachtig op de noradrenaline transporter (IC = 83 nM). Beide stoffen waren catecholamineselectief met IC-waarden van 8.805 nM en >10.000 nM voor (±)-threo-4F-MPH en MPH op de serotonine-transporter. Deze bevindingen suggereren dat de psychostimulerende eigenschappen van (±)-threo-4F-MPH bij mensen krachtiger zouden kunnen zijn dan MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.