Abemaciclib

Identyfikacja

Nazwa Abemaciclib Accession Number DB12001 Opis

Abemaciclib jest lekiem przeciwnowotworowym i podwójnym inhibitorem kinaz zależnych od cykliny 4 (CDK4) i 6 (CDK6), które są zaangażowane w cykl komórkowy i promocję wzrostu komórek nowotworowych w przypadku nieuregulowanej aktywności. W dniu 28 września 2017 roku FDA wydała zgodę na leczenie abemaciclibem pod nazwą rynkową Verzenio w leczeniu HR-dodatniego i HER2-ujemnego zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi, który uległ progresji po nieskutecznej terapii endokrynologicznej. Jest on podawany samodzielnie u pacjentów, którzy przeszli terapię endokrynologiczną i chemioterapię po wystąpieniu przerzutów raka, lub w skojarzeniu z fulwestrantem. Po zastosowaniu doustnego leczenia u pacjentek z HR-dodatnim, HER2-ujemnym rakiem piersi, abemaciclib wykazywał zwiększone wskaźniki przeżycia wolnego od progresji choroby oraz wskaźniki obiektywnych odpowiedzi. Abemaciclib był stosowany w badaniach dotyczących leczenia czerniaka, chłoniaka, nowotworu, guza litego i glejaka.

Typ Małe molekuły Grupy zatwierdzone, Badane Struktura

.

Struktura dla Abemaciclib (DB12001)

×

Blisko

Średnia wagowa: 506.606
Monoizotopowa: 506.271799388 Wzór chemiczny C27H32F2N8 Synonimy

• Abemaciclib

Identyfikatory zewnętrzne

• LY-.2835219
• LY2835219

Farmakologia

Wskazania

• Wskazany w połączeniu z fulwestrantem w leczeniu kobiet z dodatnim wynikiem testu na receptory hormonalne (HR).dodatnim, ludzkim receptorem naskórkowego czynnika wzrostu 2 (HER2)-ujemnym zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi z progresją choroby po zastosowaniu terapii hormonalnej.

• Dedykowany jako monoterapia w leczeniu dorosłych pacjentów z HR-dodatnim, HER2-ujemnym zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi z progresją choroby po terapii endokrynologicznej i wcześniejszej chemioterapii w stadium przerzutów.

Stany towarzyszące

• Zaawansowany rak piersi
• Metastatyczny rak piersi

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia typu Blackbox

Farmakodynamika

W połączeniu z fulwestrantem przeżycie wolne od progresji choroby u pacjentek z HR-dodatnim, HER2-ujemnym rakiem piersi wynosiło 16.4 miesiące w porównaniu z 9,3 miesiąca dla pacjentek przyjmujących placebo z fulwestrantem. Jako monoterapia, u 19,7% pacjentów przyjmujących abemacyklib uzyskano całkowite lub częściowe zmniejszenie się guza przez medianę 8,6 miesiąca po leczeniu 5. Abemaciclib indukuje zatrzymanie cyklu komórkowego i wywiera działanie przeciwnowotworowe w modelach ksenograftów ludzkich nowotworów 1.

W badaniach z udziałem pacjentów i zdrowych ochotników nie wykazano, aby abemacyklib wywoływał jakiekolwiek klinicznie istotne zmiany w odstępie QTc Etykieta.

Mechanizm działania

Regulacja cyklu komórkowego ma kluczowe znaczenie w utrzymaniu prawidłowego wzrostu komórek; zaburzona ścieżka sygnalizacji cyklu komórkowego jest kluczowym elementem indukującym hiperproliferację komórek i powstawanie guzów w różnych nowotworach. Progresja cyklu komórkowego z fazy G1 do S, czyli przejście przez punkt restrykcyjny G1 (R), jest promowana przez szlak pośredni białka supresorowego nowotworu retinoblastoma (Rb). Aktywacja szlaku Rb wymaga interakcji kinaz zależnych od cykliny (CDK) 4 i 6 z cyklinami typu D, co prowadzi do powstania aktywnych CDK4/CDK6 i następczej fosforylacji Rb 1,2.

Rb jest białkiem supresyjnym nowotworów, które hamuje proliferację poprzez wiązanie się z czynnikami transkrypcyjnymi z rodziny E2F i hamowanie ich aktywności 1. Jednakże fosforylacja Rb zwalnia supresję E2F, aby umożliwić ekspresję genów wymaganych do przejścia przez punkt restrykcyjny 1. Prowadzi to do zwiększenia ekspresji cząsteczek sygnalizacyjnych i aktywności kinaz białkowych, które promują progresję cyklu komórkowego i inicjację replikacji DNA. Fosforylacja Rb i innych białek przez CDK4/6 dodatkowo prowadzi do transkrypcji genów zaangażowanych w działania niezależne od cyklu komórkowego, w tym transdukcję sygnału, kontrolę transkrypcji naprawy DNA i przetwarzanie mRNA 1.

Abemaciclib selektywnie hamuje CDK4 i CDK6 z niską nanomolarną siłą, hamuje fosforylację Rb, co prowadzi do zatrzymania G1 i zahamowania proliferacji, a jego aktywność jest specyficzna dla komórek Rb-proficient 1. W przeciwieństwie do innych inhibitorów CDK, takich jak Palbociclib i Ribociclib, abemaciclib wykazuje większą selektywność dla CDK4 w porównaniu z CDK6 2.

Wchłanianie

Stężenie leku w osoczu zwiększa się w sposób proporcjonalny do dawki. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 200 mg abemacyklibu, średnie szczytowe stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące 158 ng/ml osiągane jest po 6 godzinach. Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi od 4 do 6 godzin po doustnym podaniu abemacyklibu w zakresie 50-275 mg 2, ale może wynosić do 24 godzin Label. Bezwzględna biodostępność leku wynosi według doniesień 45% Label.

Objętość dystrybucji

Średnia geometryczna ogólnoustrojowa objętość dystrybucji wynosi około 690,3 L (49% CV) Etykieta.

Wiązanie z białkami

Według modeli in vitro wykorzystujących zwierzęce tkanki mózgowe, wiązanie abemacyklibu z białkami wynosi około 95-98% 4. Podczas gdy abemacyklib wykazywał in vitro wiązanie z albuminami surowicy, glikoproteiną alfa-1-kwaśną i innymi białkami ludzkiego osocza w sposób zależny od stężenia, wykazano, że jego główne metabolity wiążą się również z białkami plazmy. Przybliżone związane frakcje M2, M18 i M20 wynoszą 93,4%, 96,8% i 97,8%, odpowiednio Label.

Metabolizm

Abemacyklib ulega głównie metabolizmowi wątrobowemu mediowanemu przez CYP3A4. Głównym tworzonym metabolitem jest N-desetylabemaciclib (M2), powstają również inne metabolity: hydroksyabemaciclib (M20), hydroksy-N-desetylabemaciclib (M18) i metabolit oksydacyjny (M1). M2, M18 i M20 są ekwipotencjalne w stosunku do abemacyklibu, a ich AUC stanowiły odpowiednio 25%, 13% i 26% całkowitej ilości krążących analitów w osoczu.

Droga eliminacji

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 150 mg abemacyklibu znakowanego izotopem promieniotwórczym, około 81% całkowitej dawki zostało odzyskane z kałem, podczas gdy 3% dawki wykryto w moczu. Większość leku jest wydalana w postaci metabolitów Etykieta.

Okres półtrwania

Średni okres półtrwania eliminacji abemacyklibu z osocza u pacjentów wynosił 18,3 godziny (72% CV) Etykieta.

Klirens

Średni geometryczny klirens wątrobowy (CL) abemacyklibu u pacjentów wynosił 26.0 L/h (51% CV) Label.

Działania niepożądane

Toksyczność

Zgodnie z testem odwrotnej mutacji bakteryjnej (Ames), abemaciclib i jego aktywne metolity M2 i M20 nie wykazywały właściwości mutagennych. Abemacyklib nie był klastogenny w teście mikrojądrowym in vitro na szczurzym szpiku kostnym. Przeprowadzono badania toksyczności po podaniu wielokrotnym w celu oceny działania abemacyklibu na jądra, najądrza, gruczoł krokowy i pęcherzyki nasienne w dawkach ≥10 mg/kg/dobę u szczurów i ≥0,3 mg/kg/dobę u psów, które przekraczają zalecane dawki terapeutyczne u ludzi. Wyniki badań obejmowały zmniejszenie masy narządów, wewnątrzpęcherzykowe resztki komórkowe, hipospermię, destylację kanalików, atrofię i degenerację lub martwicę.

Dotknięte organizmy

• Ludzie i inne ssaki

Ścieżki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR

Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzone
• Zatwierdzone przez weterynarza
• Natraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abametapir	Stężenie abemacyklibu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on łączony z abametapirem.
Abatacept	Metabolizm abemaciclibu może być zwiększony po połączeniu z Abataceptem.
Abirateron	Metabolizm abemaciclibu może być zmniejszony po połączeniu z Abirateronem.
Acalabrutinib	Metabolizm abemaciclibu może być zmniejszony podczas stosowania w skojarzeniu z Acalabrutinibem.
Acetaminofen	Metabolizm abemacyklibu może być zwiększony po połączeniu z acetaminofenem.
Acetazolamid	Metabolizm abemacyklibu może być zmniejszony po połączeniu z acetazolamidem.
Acyklowir	Wydalanie abemacyklibu może być zmniejszone podczas stosowania w skojarzeniu z acyklowirem.
Adalimumab	Metabolizm abemacyklibu może być zwiększony podczas stosowania w skojarzeniu z adalimumabem.
Afatynib	Stężenie Abemaciclibu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on łączony z Afatynibem.
Albendazol	Metabolizm Abemaciclibu może być zmniejszony, gdy jest on łączony z Albendazolem.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

• Unikaj produktów grejpfrutowych. Grejpfrut hamuje metabolizm CYP3A, co może zwiększać stężenie abemacyklibu w surowicy.
• Unikać dziurawca zwyczajnego. Zioło to indukuje metabolizm CYP3A i może zmniejszać stężenie abemaciclibu w surowicy.
• Przyjmować o tej samej porze każdego dnia.
• Przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.

Produkty

Składniki produktu

.

Markowe produkty na receptę

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Verzenio	Tabletka	100 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Nie dotyczy	Kanada
Verzenio	Tabletka	100 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-09-.28	Nie dotyczy	USA
Verzenio	Tabletka	200 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-.09-28	Nie dotyczy	USA
Verzenio	Tabletka	200 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Nie dotyczy	Kanada
Verzenio	Tabletka	50 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Nie dotyczy	Kanada
Verzenio	Tabletka	50 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-09-.28	Nie dotyczy	USA
Verzenio	Tabletka	150 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-.09-28	Nie dotyczy	USA
Verzenio	Tabletka	150 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Nie dotyczy	Kanada
Verzenios	Tabletka, powlekana	150 mg	Oral	Eli Lilly Nederland B.V.	20-12-16	Nie dotyczy	UE
Verzenios	Tabletka, powlekana	150 mg	Oral	Eli Lilly Nederland B.V.	2020-12-16	Nie dotyczy	EU

Kategorie

Kody ATC L01XE50 – Abemaciclib

• L01XE – Inhibitory kinazy białkowej
• L01X – INNE ŚRODKI ANTYNOPLASTYCZNE
• L01 – CZYNNIKI ANTYNOPLASTYCZNE
• L – CZYNNIKI ANTYNOPLASTYCZNE I IMMUNOMODULUJĄCE

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako benzimidazole. Są to związki organiczne zawierające pierścień benzenowy połączony z pierścieniem imidazolowym (pięcioczłonowy pierścień zawierający atom azotu, 4 atomy węgla i dwa wiązania podwójne). Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Benzimidazole Podklasa Niedostępne Rodzic bezpośredni Benzimidazole Rodzice alternatywni N-alkilopiperazyny / Halopirymidyny / Aralkiloaminy / Aminopirymidyny i pochodne / Aminopirymidyny i pochodne / N-podstawione imidazole / Imidolaktamy / Benzenoidy / Fluorki arylowe / Związki heteroaromatyczne / Trialkiloaminy / Związki azacykliczne / Fluorki organiczne / Pochodne węglowodorów

pokaż 4 więcej Podstawniki 1,4-diazynan / Aminy / Aminopirydyna / Aminopirymidyna / Aralkiloamina / Aromatyczny związek heteropolikliczny / Fluorek arylu / Halogenek arylu / Azacykl / Azol / Benzenoid / Benzimidazol / Halopirymidyna / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Imidazol / Imidolaktam / N-alkilopiperazyna / N-podstawiony imidazol / organiczny związek azotowy / fluorek organiczny / związek organohalogenowy / związek organonitrogenowy / piperazyna / pirydyna / pirymidyna / amina trzeciorzędowa alifatyczna / amina trzeciorzędowa

show 18 more Molecular Framework Aromatyczne związki heteropolicykliczne External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII 60UAB198HK Numer CAS 1231929-97-7 Klucz InChI UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N InChI IUPAC Nazwa SMILES

Referencje ogólne Linki zewnętrzne PubChem Compound 46220502 PubChem Substance 347828320 ChemSpider 29340700 BindingDB 50110183 RxNav 1946825 ChEMBL CHEMBL3301610 ZINC ZINC000072318121 PharmGKB PA166153471 PDBe Ligand 6ZV Wikipedia Abemaciclib AHFS Codes

• 10:00.00 – Antineoplastic Agents

PDB Entries 5l2s Etykieta FDA

MSDS

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

Farmakoekonomika

Producenci

Pakowacze

Formy dawkowania

Prices Not Available Patents

Patent Number	Pediatric Rozszerzenie	Zatwierdzony	Wygaśnie (szacunkowo)	Region
USA7855211	Nie	2010-.12-21	2029-12-15	US

Właściwości

Stan Niedostępny Właściwości doświadczalne Niedostępne Właściwości przewidywane Właściwości

.

.

.

Przewidywane cechy ADMET Niedostępne

Spectra

Mass Spec (NIST) Niedostępne Spectra

Targets

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Inhibitor

Ogólna funkcja Cyclin-.Aktywność regulatora kinazy serynowej/treoninowej zależnej od cykliny Specyficzna funkcja Ser/Thr-kinaza składnik kompleksów cykliny D-CDK4 (DC), które fosforylują i hamują członków rodziny białek retinoblastoma (RB), w tym RB1 i regulują cykl komórkowy podczas G(1)/S tra… Nazwa genu CDK4 Uniprot ID P11802 Uniprot Name Cyclin-dependent kinase 4 Masa cząsteczkowa 33729.55 Da

1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with gemcitabine. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność kinazy serynowej/treoninowej białek zależnych od cykliny Funkcja specyficzna Kinaza serynowo/treoninowa białkowa zaangażowana w kontrolę cyklu komórkowego i różnicowania; Promuje przejście G1/S. Fosforyluje pRB/RB1 i NPM1. Wchodzi w interakcje z cyklinami typu D G1 podczas… Nazwa genu CDK6 Uniprot ID Q00534 Uniprot Name Cyclin-dependent kinase 6 Masa cząsteczkowa 36938.025 Da

1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with gemcitabine. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

Enzymy

Rodzaj Białko Organizm Ludzie. Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Inhibitor

Funkcja ogólna Witamina d3 25-.hydroksylaza Aktywność specyficzna Funkcja Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten bierze udział w zależnym od NADPH szlaku transportu elektronów. Przeprowadza on różne reakcje utleniania… Nazwa genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Masa cząsteczkowa 57342.67 Da

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność oksydoreduktazy, działająca na sparowane donory, z przyłączeniem lub redukcją tlenu cząsteczkowego, zredukowanej flawiny lub flawoproteiny jako jednego donora i przyłączeniem jednego atomu tlenu Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten bierze udział w zależnym od NADPH szlaku transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrom P450 1A2 Masa cząsteczkowa 58293.76 Da

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależną od NADPH ścieżkę transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytochrom P450 2B6 Masa cząsteczkowa 56277.81 Da

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależną od NADPH ścieżkę transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrom P450 2C8 Masa cząsteczkowa 55824.275 Da

Rodzaj Białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależną od NADPH ścieżkę transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrom P450 2C9 Masa cząsteczkowa 55627.365 Da

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Odpowiada za metabolizm wielu leków i substancji chemicznych środowiska, które utlenia. Bierze udział w metabolizmie leków takich jak leki przeciwarytmiczne, antagoniści adrenoreceptorów i trójcykliczne… Nazwa genu CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrom P450 2D6 Masa cząsteczkowa 55768.94 Da

Nośniki

Szczegóły1. Albumina surowicy

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Wiążące

Funkcja ogólna Wiązanie substancji toksycznych Funkcja specyficzna Albumina surowicy, główne białko osocza, ma dobrą zdolność wiązania wody, Ca(2+), Na(+), K(+), kwasów tłuszczowych, hormonów, bilirubiny i leków. Jego główną funkcją jest regulacja stężenia koloidu… Nazwa genu ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Albumina surowicy Masa cząsteczkowa 69365.94 Da

Rodzaj Grupa białek Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Wiąże

Funkcja ogólna Niedostępne Funkcja specyficzna Funkcjonuje jako białko transportowe w strumieniu krwi. Wiąże różne ligandy we wnętrzu swojej domeny beta-barrel. Wiąże również leki syntetyczne i wpływa na ich dystrybucję i dostępność w…

Componenty:

Nazwa	UniProt ID
Glikoproteina alfa-1-kwasowa 1	P02763
Glikoproteina alfa-1-.glikoproteina kwasu 2	P19652

Transportery

.

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Kation monowalentny:aktywność antyportera protonowego Funkcja specyficzna Transporter solutu dla tetraetyloamonu (TEA), 1-metylo-4-fenylopirydyniowego (MPP), cymetydyny, N-metylonikotynamidu (NMN), metforminy, kreatyniny, guanidyny, prokainamidu, topotecanu, sulfat estronu… Gene Name SLC47A1 Uniprot ID Q96FL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 1 Molecular Weight 61921.585 Da

1. Patnaik A, Rosen LS, Tolaney SM, Tolcher AW, Goldman JW, Gandhi L, Papadopoulos KP, Beeram M, Rasco DW, Hilton JF, Nasir A, Beckmann RP, Schade AE, Fulford AD, Nguyen TS, Martinez R, Kulanthaivel P, Li LQ, Frenzel M, Cronier DM, Chan EM, Flaherty KT, Wen PY, Shapiro GI: Efficacy and Safety of Abemaciclib, an Inhibitor of CDK4 and CDK6, for Patients with Breast Cancer, Non-Small Cell Lung Cancer, and Other Solid Tumors. Cancer Discov. 2016 Jul;6(7):740-53. doi: 10.1158/2159-8290.CD-16-0095. Epub 2016 May 23.
2. Spring LM, Zangardi ML, Moy B, Bardia A: Clinical Management of Potential Toxicities and Drug Interactions Related to Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitors in Breast Cancer: Practical Considerations and Recommendations. Oncologist. 2017 Sep;22(9):1039-1048. doi: 10.1634/theoncologist.2017-0142. Epub 2017 Jul 13.
3. Verzenio Etykieta FDA

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność transportera transmembranowego leku Funkcja specyficzna Transporter solutu dla tetraetyloamonu (TEA), 1-metylo-4-fenylopirydyniowego (MPP), cymetydyny, N-metylonikotynamidu, metforminy, kreatyniny, guanidyny, prokainamidu, topotecanu, siarczanu estronu, acy….. Gene Name SLC47A2 Uniprot ID Q86VL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 2 Molecular Weight 65083.915 Da

1. Thill M, Schmidt M: Management of adverse events during cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4/6) inhibitor-based treatment in breast cancer. Ther Adv Med Oncol. 2018 Sep 3;10:1758835918793326. doi: 10.1177/1758835918793326. eCollection 2018.
2. Abemaciclib Etykieta FDA

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność transportera transmembranowego czwartorzędowej grupy amoniowej Funkcja specyficzna Mediuje kanalikowy wychwyt związków organicznych z krążenia. Mediuje napływ agmatyny, dopaminy, noradrenaliny (noradrenaliny), serotoniny, choliny, famotydyny, ranitydyny, histaminy,… Nazwa genu SLC22A2 Uniprot ID O15244 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 2 Molecular Weight 62579.99 Da

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Inhibitor

Funkcja ogólna Ksenobiotyki-.transportujący atpazę Funkcja specyficzna Eksporter moczanów o dużej pojemności, funkcjonujący zarówno w nerkowym, jak i pozanerkowym wydalaniu moczanów. Odgrywa rolę w homeostazie porfiryn, ponieważ jest w stanie pośredniczyć w eksporcie protoporfiryny IX (PPIX) zarówno z… Nazwa genu ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molecular Weight 72313.47 Da

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Inhibitor

Ogólna funkcja Aktywność atpazy transportującej ksenobiotyki Specyficzna funkcja Zależna od energii pompa efflux odpowiedzialna za zmniejszoną akumulację leków w komórkach opornych na wiele leków. Nazwa genu ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Masa cząsteczkowa 141477.255 Da

×

Popraw wyniki leczenia pacjentów

Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on October 20, 2016 15:09 / Updated on February 04, 2021 14:33

.