Background: Wprowadzenie i rosnąca popularność barbituranów w pierwszych dwóch dekadach XX wieku wiązała się z nowym, zagrażającym życiu problemem toksykologicznym: przedawkowaniem barbituranów.
Metody: W niniejszej pracy dokonano przeglądu czterech głównych faz stosowania analeptyków. W miarę wzrostu zainteresowania zasadami fizjologicznego antagonizmu między środkami pobudzającymi i depresyjnymi, środki analeptyczne były coraz częściej stosowane w leczeniu obtundacji i depresji oddechowej po przedawkowaniu barbituranów. Początkowo, w desperackich próbach obudzenia pacjentów, stosowano naturalnie występujące środki pobudzające, takie jak kamfora, strychnina, pikrotoksyna i kofeina. W latach 30. XX wieku, a w niektórych ośrodkach do lat 60. XX wieku, coraz więcej syntetycznych analeptyków, takich jak niketamid, pentylenotetrazol, bemegrid, amfetamina i metylofenidat, było entuzjastycznie zalecanych jako odtrutki na barbiturany, często w bardzo dużych dawkach. Niestety, stosowanie hojnych dawek wielokrotnych środków konwulsyjnych nie było pozbawione komplikacji. Przy zastosowaniu tej strategii analeptycznej śmiertelność po umiarkowanym lub ciężkim przedawkowaniu barbituranów wynosiła aż 45%. Począwszy od połowy lat 40. grupa skandynawskich lekarzy była pionierem rewolucyjnego podejścia do przedawkowania leków sedatywno-hipnotycznych, które odrzucało stosowanie analeptyków i polegało na wentylacji oddechowej i opiece wspomagającej.
Wnioski: Chociaż śmiertelność z powodu przedawkowania barbituranów zmniejszyła się do mniej niż 1% przy zastosowaniu tej strategii, minęłoby kolejne 20 lat, zanim technika ta została powszechnie zaadaptowana. Chociaż terapie analeptyczne w leczeniu przedawkowania leków zostały obecnie zarzucone, jeden z tych analeptyków, metylofenidat, jest obecnie szeroko stosowany w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi.