Azilsartan medoksomil

przez

Identyfikacja

Nazwa Azilsartan medoksomil Accession Number DB08822 Opis

Azilsartan medoksomil jest antagonistą receptora angiotensyny II wskazanym w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego. Azilsartan medoksomil jest prolekiem azilsartanu wprowadzonym do obrotu pod nazwą „Edarbi” przez firmę Takeda. Jak dotąd wykazano, że azilsartan medoksomil przewyższa olmesartan i walsartan w obniżaniu ciśnienia krwi.

Typ Małe molekuły Grupy zatwierdzone, Badana struktura

Kciuk
3D

Pobierz

Podobne struktury

Struktura dla Azilsartan medoxomil (DB08822)

×

Obrazy
Blisko

Średnia waga: 568.5336
Monoizotopowa: 568.159413764 Wzór chemiczny C30H24N4O8 Synonimy

  • Azilsartan
  • Azilsartan kamedoksomil
  • Azilsartan médoksomil
  • Azilsartan médoksomil

    • .

  • Azilsartan medoksomil
  • Azilsartan medoksomilo
  • Azilsartanum medoxomilum

Zewnętrzne identyfikatory

  • TAK 491
  • TAK-.491
  • TAK-536

Farmakologia

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Terapia nadciśnienia tętniczego (samodzielnie lub jako uzupełnienie).

Stany towarzyszące

  • Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie)

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynceContraindications

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Dzięki naszym danym handlowym uzyskaj dostęp do ważnych informacji na temat niebezpiecznego ryzyka, przeciwwskazań i działań niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia w czarnych skrzynkach obejmują ryzyko, przeciwwskazania i działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Azilsartan medoksomil zmniejsza działanie presyjne angiotensyny II. W odpowiedzi angiotensyna I, angiotensyna II i renina ulegają zwiększeniu, podczas gdy aldosteron ulega zmniejszeniu.

Mechanizm działania

Azilsartan medoksomil blokuje receptor angiotensyny II typu 1, zapobiegając wiązaniu angiotensyny II i powodowaniu skurczu naczyń. Zdolność azilsartanu do pozostawania ściśle związanym z receptorami AT1 przez bardzo długi czas po wypłukaniu leku jest jedną z jego najbardziej niezwykłych cech.

Cel Działanie Organizm
AType-.1 receptor angiotensyny II
antagonista
 Ludzie

Wchłanianie

Azilsartan medoksomil jest hydrolizowany do czynnego metabolitu azilsartanu w przewodzie pokarmowym. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie doustne azilsartanu medoksomilu, a biodostępność wynosi 60% dla azilsartanu. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 1,5 do 3 godzin.

Objętość dystrybucji

Azilsartan medoksomil ma Vd równą 16L.

Wiązanie z białkami

Azilsartan medoksomil jest w 99% wiązany z białkami osocza.

Metabolizm

Azilsartan jest metabolizowany przez CYP2C9. CYP2C9 przeprowadza dekarboksylację azilsartanu do M-I i O-dealkilację azilsartanu do M-II. Zarówno M-I, jak i M-II nie wykazują aktywności farmakologicznej.

Droga eliminacji

Klirens nerkowy wynosi 2,3 L/minutę.

Okres półtrwania

Półokres półtrwania wynosi 11 godzin, a osiągnięcie stężenia w stanie stacjonarnym zajmuje około 5 dni.

Klirens

Eliminacja z kałem stanowi 55%, wydalanie z moczem 42%, a niezmieniony lek 15%.

Działania niepożądaneBłędy medyczne

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym &uporządkowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Dowiedz się więcej
Zmniejsz liczbę błędów medycznych &popraw wyniki leczenia dzięki naszym &danym o działaniach niepożądanych
Dowiedz się więcej

Toksyczność

Nadciśnienie tętnicze i biegunka występują najczęściej.

Dotknięte organizmy

  • Ludzie i inne ssaki

Ścieżki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

Niniejszych informacji nie należy interpretować bez pomocy pracownika służby zdrowia. Jeśli uważasz, że wystąpiła interakcja, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.
  • Zatwierdzony
  • Zatwierdzony przez weterynarza
  • Natraceutyczny
  • Nielegalny
  • Wycofany
  • Dochodzeniowy

    • .

  • Doświadczalne
  • Wszystkie narkotyki
Narkotyk Interakcje
Integracja lek-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu
Acebutolol Ryzyko lub nasilenie hiperkaliemii może być zwiększone, gdy acebutolol jest łączony z azilsartanem medoksomilem.
Aceklofenak Ryzyko lub nasilenie niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy azilsartan medoksomil jest łączony z aceklofenakiem.
Acemetacyna Ryzyko lub nasilenie niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy azilsartan medoksomil jest łączony z acemetacyną.
Kwas acetylosalicylowy Ryzyko lub nasilenie niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy azilsartan medoksomil jest łączony z kwasem acetylosalicylowym.
Alklofenak Ryzyko lub nasilenie niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy azilsartan medoksomil jest łączony z alklofenakiem.
Aldesleukina Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy aldezyleukina jest skojarzona z azilsartanem medoksomilem.
Aliskiren Ryzyko lub nasilenie hiperkaliemii może być zwiększone, gdy aliskiren jest skojarzony z azilsartanem medoksomilem.
Alogliptyna Ryzyko lub nasilenie obrzęku naczynioruchowego może być zwiększone, gdy Alogliptyna jest skojarzona z Azilsartan medoksomil.
Alteplaza Ryzyko lub nasilenie obrzęku naczynioruchowego może być zwiększone, gdy Alteplaza jest skojarzona z Azilsartan medoksomil.
Ambrisentan Azilsartan medoksomil może nasilać hipotensyjne działanie ambrisentanu.
Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

  • Przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Żywność nie wpływa na wchłanianie.

Produkty

Products

Kompleksowe &uporządkowane informacje o produktach leczniczych
Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych
Dowiedz się więcej

Markowe produkty na receptę

.

.

Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Początek marketingu Koniec marketingu Region Obraz
Edarbi Tabletka 80 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-.12-16 Nie dotyczy UEflaga UE
Edarbi Tabletka 40 mg Oral Takeda Pharma A/S 20-.12-16 Nie dotyczy UEflaga UE
Edarbi Tabletka 20 mg Oral Takeda Pharma A/S 20-12-.16 Nie dotyczy UEflaga UE
Edarbi Tabletka 20 mg Oral Takeda Pharma A/S 20-12-.16 Nie dotyczy UEflaga UE
Edarbi Tabletka 40 mg Oral Takeda Pharma A/S 20-12-.16 Nie dotyczy UEflaga UE
Edarbi Tabletka 80 mg/1 Oral Takeda 2011-02-.25 2018-02-01 USAflaga USA
Edarbi Tabletka 40 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-.16 Nie dotyczy UEFlaga UE
Edarbi Tabletka 20 mg Oral Takeda Pharma A/S 20-.12-16 Nie dotyczy UEflaga UE
Edarbi Tabletka 80 mg Oral Takeda Pharma A/S 20-.12-16 Nie dotyczy UEflaga UE
Edarbi Tabletka 40 mg Oral Takeda Pharma A/S 20-12-.16 Nie dotyczy UEflaga UE

Produkty mieszane

.

.

Nazwa Składniki Dawkowanie Trasa Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
EDARBI CLD® Azilsartan medoksomil (40 mg) + Chlorthalidon (25 mg) Tabletka, powlekana Oral 2014-04-10 Nie dotyczy KolumbiaFlaga Kolumbii
EDARBI CLD® 40MG/12.5MG Azilsartan medoksomil (40 mg) + Chlorthalidone (12.5 mg) Tabletka, powlekana Oral 2014-04-.22 Nie dotyczy KolumbiaFlaga Kolumbii
Edarbyclor Azilsartan medoksomil (40 mg/1) + Chlorthalidon (12.5 mg/1) Tabletka Oral Arbor Pharmaceuticals 2013-02-.01 Nie dotyczy USAflaga USA
Edarbyclor Azilsartan medoksomil (40 mg/1) + Chlorthalidon (25 mg/1) Tabletki Oral Takeda 2011-.12-23 2018-05-01 USAflaga USA
Edarbyclor Azilsartan medoksomil (40 mg) + Chlorthalidone (25 mg) Tabletka Oral Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. 2013-03-21 Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Edarbyclor Azilsartan medoksomil (80 mg/1) + Chlorthalidon (12.5 mg/1) Tabletka Oral Takeda Pharmaceuticals America, Inc. 2011-12-23 2011-12-14 USAflaga USA
Edarbyclor Azilsartan medoksomil (40 mg/1) + Chlorthalidon (12.5 mg/1) Tabletka Oral Takeda 2011-12-23 2018-05-.01 USAflaga USA
Edarbyclor Azilsartan medoksomil (40 mg) + Chlortalidon (12.5 mg) Tabletka Oral Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. 2013-03-21 Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Edarbyclor Azilsartan medoksomil (40 mg/1) + chlortalidon (25 mg/1) Tabletka Oral Arbor Pharmaceuticals 2013-.02-01 Nie dotyczy USAflaga USA
Edarbyclor Azilsartan medoksomil (20 mg/1) + Chlortalidon (12.5 mg/1) Tabletka Oral Takeda Pharmaceuticals America, Inc. 2011-12-23 2011-12-14 USAflaga USA

Kategorie

Kody ATC C09CA09 – Azilsartan medoxomil

  • C09CA – Leki blokujące receptor angiotensyny II (ARBs), plain
  • C09C – BLOKERY RECEPTORA ANGIOTENSYNY II (ARBs), ZWYKŁE
  • C09 – ŚRODKI DZIAŁAJĄCE NA UKŁAD RENINA-ANGIOTENSYNAUKŁAD ANGIOTENSYNY
  • C – UKŁAD SERCOWO-NACZYNIOWY

C09DA09 – Azilsartan medoksomil i leki moczopędne

  • C09DA – Blokery receptora angiotensyny II (ARBs) i leki moczopędne
  • C09D – BLOKERY RECEPTORA ANGIOTENSYNY II (ARBs), COMBINATIONS
  • C09 – AGENTS ACTING ON THE RENIN-ANGIOTENSIN SYSTEM
  • C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako bifenyle i pochodne. Są to związki organiczne zawierające pierścienie benzenowe połączone ze sobą wiązaniem C-C. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Benzenoidy Klasa Benzen i podstawione pochodne Podklasa Bifenyle i pochodne Bezpośredni rodzic Bifenyle i pochodne Rodzice alternatywni Fenyloxadiazole / Benzimidazole / Etery alkiloarrylowe / N-podstawione imidazole / Diestry kwasu węglowego / Amidy winylowe / Związki heteroaromatyczne / Estry kwasów karboksylowych / Związki oksacykliczne / Kwasy monokarboksylowe i pochodne / Związki azacykliczne / Związki organopnictogenne / Związki organonitrogenne / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów pokaż 5 więcej Podstawniki 1,2,4-oksadiazol / Eter alkiloaromatyczny / Aromatyczny związek heteropolikliczny / Azacykliczny / Azol / Benzimidazol / Bifenyl / Diester kwasu węglowego / Pochodna kwasu karboksylowego / Ester kwasu karboksylowego / Eter / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Imidazol / Kwas monokarboksylowy lub jego pochodne / N-podstawiony imidazol / organiczny związek azotowy / organiczny tlenek / organiczny związek tlenowy / związek organoheterocykliczny / związek organonitrogenowy / związek organooksygenowy / związek organopnktogenny / oksacyl / oksadiazol / fenyl-1,2,4-oksadiazol / Amid winylogenu Pokaż 17 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolcykliczne Deskryptory zewnętrzne eter aromatyczny, ester karboksylowy, dioksolan, cykliczny ester węglanowy, benzimidazole, 1,2,4-oksadiazol (CHEBI:68845)

Chemical Identifiers

UNII LL0G25K7I2 Numer CAS 863031-21-4 InChI Key QJFSABGVXDWMIW-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C30H24N4O8/c1-3-38-28-31-23-10-6-9-22(27(35)39-16-24-17(2)40-30(37)41-24)25(23)34(28)15-18-11-13-19(14-12-18)20-7-4-5-8-21(20)26-32-29(36)42-33-26/h4-14H,3,15-16H2,1-2H3,(H,32,33,36)

Nazwa IUPAC

(5-metylo-2-okso-2H-1,3-dioksol-4-ylo)metylo 2-etoksy-1-({4-fenylo}metylo)-1H-1,3-benzodiazol-7-karboksylan

SMILES

CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=C1C1=NOC(=O)N1)C(=CC=C2)C(=O)OCC1=C(C)OC(=O)O1

Synthesis Reference

Kohara Y, Kubo K, Imamiya E, Wada T, Inada Y, Naka T: Synteza i antagonistyczne działania receptora angiotensyny II pochodnych benzimidazolu noszących kwaśne heterocykle jako nowe bioizostery tetrazolu. J Med Chem. 1996 Dec 20;39(26):5228-35.

Referencje ogólne

  1. Jones JD, Jackson SH, Agboton C, Martin TS: Azilsartan Medoxomil (Edarbi): The Eighth Angiotensin II Receptor Blocker. P T. 2011 Oct;36(10):634-40.
  2. Lanier G, Sankholkar K, Aronow WS: Azilsartan, aliskiren, and combination antihypertensives utilizing renin-angiotensin-aldosterone system antagonists. Am J Ther. 2014 Sep-Oct;21(5):419-35. doi: 10.1097/MJT.0b013e31824a0ed7.
  3. Kurtz TW, Kajiya T: Differential pharmacology and benefit/risk of azilsartan compared to other sartans. Vasc Health Risk Manag. 2012;8:133-43. doi: 10.2147/VHRM.S22595. Epub 2012 Feb 28.

Linki zewnętrzne KEGG Lek D08865 PubChem Związek 11238823 PubChem Substancja 175427104 ChemSpider 9413866 RxNav 1294597 ChEBI 68845 ChEMBL CHEMBL2028661 ZINC ZINC000014210642 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Azilsartan AHFS Codes

  • 24:32.08 – Antagoniści receptora angiotensyny Ii

Etykieta FDA

Pobierz (381 KB)

MSDS

Pobierz (34.9 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

.

Faza Stan Cel Conditions Count
4 Completed Treatment Essential Hypertension Powikłane cukrzycą typu 2 1
4 Zakończone Leczenie Wysokie Ciśnienie krwi (nadciśnienie) 1
4 Zakończone Terapia Nadciśnienie,Essential / Type 2 Diabetes Mellitus 1
4 Withdrawn Treatment Essential Hypertension With Stable Angina and Dyslipidemia 1
3 Zakończone Traktowanie Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie) 13
3 Zakończone Traktowanie Nadciśnienie,Essential 6
3 Kompletne Treatment Pediatric Hypertension 2
3 zakończone leczenie Bezpieczeństwo 1
3 Jeszcze nie zakończone Recruiting Treatment High Blood Pressure (Hypertension) 1
3 Terminated Leczenie Cukrzyca / Wysokie ciśnienie krwi (Nadciśnienie) 1

Farmakoekonomika

Producenci

Niedostępne

Pakujący

Niedostępne

Formy dawkowania

.

.

Forma Trasa Siła
Tabletka Oral 20 mg
Tabletka Oral 40 mg/1
Tabletka Oral 40 mg
Tabletka Oral 80 mg/1
Tabletka Oral 80 mg
Tabletka Oral
Tablet, coated Oral
Tablet Oral
Tablet, powlekana

Ceny Niedostępne Patenty

Numer patentu Patent pediatryczny Extension Approved Expires (estimated) Region
US9169238 No 2015-.10-27 2030-02-25 USflaga USA
US7572920 Nie 2009-08-.11 2025-01-07 USAflaga USA
USA9066936 Nie 2015-06-30 2028-03-.26 USAflaga USA
US7157584 Nie 2007-01-02 2025-05-.22 USAflaga USA
US9387249 Nie 2016-07-12 2031-07-.01 USAflaga USA

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

Właściwość Wartość Źródło
temperatura topnienia (°C) 212-…214 Niedostępne
rozpuszczalność w wodzie praktycznie nierozpuszczalny Niedostępne
pKa 6.1 Niedostępna

Przewidywane właściwości

.

.

.

Właściwość Wartość Źródło
Rozpuszczalność w wodzie 0.00703 mg/mL ALOGPS
logP 4.94 ALOGPS
logP 6.03 ChemAxon
logS -4.9 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 9.21 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 1.75 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 7 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polar Surface Area 139.57 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 10 ChemAxon
Refrakcyjność 149.52 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 57.73 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 6 ChemAxon
Dostępność biologiczna 0 ChemAxon
Reguła Five No ChemAxon
Ghose Filter No No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Bariera krew-mózg + 0.915
Caco-2 permeable – 0.5843
P-glikoproteina substrat Substrate 0.5619
Inhibitor P-glikoproteiny I Non-inhibitor 0.5061
Inhibitor P-glikoproteiny II Bez inhibitora 0,7217
Renalny transporter kationów organicznych Bez inhibitora 0.8851
substrat CYP450 2C9 Non-substrate 0.834
CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.8338
CYP450 3A4 substrat Substrate 0.5128
CYP450 1A2 substrat Nieinhibitor 0.7445
InhibitorCYP450 2C9 Inhibitor 0.5531
InhibitorCYP450 2D6 Nie-inhibitor 0.8779
InhibitorCYP450 2C19 Inhibitor 0,5915
InhibitorCYP450 3A4 Inhibitor 0.8507
Inhibitory CYP450 promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.594
Toksyczność AMES Bez toksyczności AMES 0.5227
Karcynogenność Bez rakotwórczości 0.7059
Biodegradacja Nie ulega łatwo biodegradacji 0.9962
Toksyczność ostra u szczurów 2.5320 LD50, mol/kg Nie dotyczy
hamowanie układu HERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.8853
hamowanie układuERG (predyktor II) brak inhibitora 0,6952
Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Dodatni (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Niedostępne

Cele

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne Działanie

Tak

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Aktywność heterodimeryzacji białka Funkcja specyficzna Receptor dla angiotensyny II. Pośredniczy w jego działaniu poprzez asocjację z białkami G, które aktywują fosfatydyloinozytolowo-wapniowy system drugiego przekaźnika. Nazwa genu AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot Name Typ-1 receptor angiotensyny II Masa cząsteczkowa 41060.53 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Miura S, Matsuo Y, Nakayama A, Tomita S, Suematsu Y, Saku K: Ability of the new AT1 receptor blocker azilsartan to block angiotensin II-induced AT1 receptor activation after wash-out. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2014 Mar;15(1):7-12. doi: 10.1177/1470320313482170. Epub 2013 Apr 5.

×

Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on December 21, 2012 17:01 / Updated on March 23, 2021 14:29

.

Dodaj komentarz