Belimumab

Identyfikacja

Nazwa Belimumab Numer akcesyjny DB08879 Opis

Belimumab jest podawanym dożylnie lekiem immunosupresyjnym stosowanym w leczeniu wspomagającym tocznia rumieniowatego układowego (SLE). Bardziej szczegółowo, jest to w pełni ludzkie rekombinowane przeciwciało monoklonalne IgG1λ wytwarzane z rekombinowanej linii komórkowej NS0 stabilnie transfekowanej genami łańcucha ciężkiego i lekkiego belimumabu. Jest to pierwsze leczenie biologiczne zatwierdzone do stosowania w tru. Należy unikać jednoczesnego stosowania z żywymi lub inaktywowanymi szczepionkami. Belimumab został zatwierdzony przez FDA 9 marca 2011 roku. Belimumab składa się z 2 łańcuchów ciężkich i 2 łańcuchów lekkich podklasy lambda. Każdy łańcuch ciężki zawiera 452 reszty aminokwasowe, a każdy łańcuch lekki zawiera 214 reszt aminokwasowych. Istnieją 3 modyfikacje potranslacyjne: konserwowana N-liniowa glikozylacja w domenie CH2 przy Asn 303 łańcucha ciężkiego, przekształcenie N-końcowej reszty glutaminowej łańcucha ciężkiego w piroglutaminian oraz utrata C-końcowej reszty lizynowej łańcucha ciężkiego.

Typ Grupy biotechnologiczne Zatwierdzona Klasyfikacja biologiczna Terapie oparte na białkach
Przeciwciało monoklonalne (mAb) Struktura białkaBiałko Wzór chemiczny C6358H9904N1728O2010S44 Białko Średnia masa 147000.0 Da Sekwencje Niedostępne Synonimy Niedostępne

Farmakologia

Wskazania

Leczenie wspomagające w przypadku auto-…przeciwciał dodatnich w aktywnym toczniu rumieniowatym układowym (SLE). Postać do wstrzykiwań dożylnych jest jedynym zatwierdzonym przez FDA leczeniem dla pacjentów pediatrycznych z SLE.

Choroby towarzyszące

• Aktywny autoprzeciwciała-dodatni toczeń rumieniowaty układowy

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

W 52. tygodniu leczenia belimumabem, można zaobserwować zmniejszenie liczby komórek CD19+, CD20+, naiwnych i aktywowanych komórek B, komórek plazmatycznych, komórek plazmacytoidalnych i podzbioru komórek B w SLE. Zmniejszenie liczby komórek plazmatycznych i podzbioru komórek B SLE można zaobserwować w ósmym tygodniu, a poziomy te utrzymywały się do 52. tygodnia. Belimumab zmniejszał również poziom IgG i anty-dsDNA.

Mechanizm działania

Belimumab selektywnie wiąże się z rozpuszczalnym ludzkim białkiem stymulującym limfocyty B (BLyS), tak że BLyS nie jest w stanie wiązać się z receptorami na limfocytach B. Wiązanie BLyS z jego receptorem jest niezbędne do przeżycia limfocytów B. W związku z tym belimumab zmniejsza odporność pośredniczoną przez komórki B i odpowiedź autoimmunologiczną.

Wchłanianie

Cmax, 10 mg/kg, pacjenci z SLE = 313 µg/mL; AUC (0-∞), 10 mg/kg, pacjenci z SLE = 3083.

Objętość dystrybucji

Vdss, 10 mg/kg, pacjenci SLE = 5,29 L.

Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm

Ponieważ belimumab jest białkiem, oczekuje się, że jest degradowany do peptydów i aminokwasów przez enzymy proteolityczne.

Droga eliminacji Niedostępne Okres półtrwania

Półokres końcowej eliminacji, 10 mg/kg, pacjenci SLE= 19.4 dni; Distribution half-life, 10 mg/kg, SLE patients = 1.75 days.

Clearance

Klirens systemowy, 10 mg/kg, SLE patients = 215 mL/dobę.

Działania niepożądane

Dowiedz się więcej

Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data

Learn more

Toksyczność

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane, występujące u ≥5% pacjentów w badaniach klinicznych były nudności, biegunka, gorączka, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zapalenie oskrzeli, bezsenność, ból kończyn, depresja, migrena i zapalenie gardła. Najczęściej występującymi poważnymi działaniami niepożądanymi były poważne zakażenia.

Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Szlaki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR

Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

Nie należy interpretować tych informacji bez pomocy dostawcy usług medycznych. Jeśli uważasz, że doświadczasz interakcji, natychmiast skontaktuj się z pracownikiem służby zdrowia. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
• Nutraceutyczny
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzeniowy

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abatacept	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Abatacept jest łączony z Belimumabem.
Abciximab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Abciximab jest łączony z Belimumabem.
Adalimumab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Adalimumab jest łączony z Belimumabem.
Adenowirus typu 7 szczepionka żywa	Ryzyko lub nasilenie zakażenia może być zwiększone, gdy Adenowirus typu 7 szczepionka żywa jest łączony z Belimumabem.
Aldesleukina	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Aldesleukina jest łączona z lekiem Belimumab.
Alefacept	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alefacept jest łączony z lekiem Belimumab.
Alemtuzumab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alemtuzumab jest skojarzony z Belimumabem.
Alirokumab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Belimumab jest skojarzony z Alirokumabem.
Altretamina	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Altretamina jest skojarzona z Belimumabem.
Amsakryna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Amsakryna jest skojarzona z Belimumabem.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Niedostępne

Produkty

Kompleksowe & ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych

Od numerów aplikacji po kody produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej

Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych

Dowiedz się więcej

Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Rozpoczęcie obrotu	Koniec obrotu	Region	Obraz
Benlysta	Wstrzyk, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	120 mg/1.5mL	Dożylnie	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Nie dotyczy	USA
Benlysta	Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	400 mg/5mL	Dożylnie	GlaxoSmithKline Manufacturing SpA	2011-03-10	2018-03-12	USA
Benlysta	Proszek, do sporządzania roztworu	400 mg	Dożylnie	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Nie dotyczy	Kanada
Benlysta	Wstrzyk, roztwór	200 mg	Podskórnie	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-16	Nie dotyczy	UE
Benlysta	Wstrzyk, roztwór	200 mg	Podskórnie	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-16	Nie dotyczy	UE
Benlysta	Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	400 mg/5mL	Dożylnie	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Nie dotyczy	USA
Benlysta	Roztwór	200 mg	Podskórnie	Glaxosmithkline Inc	2018-.05-14	Nie dotyczy	Kanada
Benlysta	Wstrzyk, proszek, do sporządzania roztworu	400 mg	Dożylnie	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-08	Nie dotyczy	UE
Benlysta	Proszek, do sporządzania roztworu	120 mg	Dożylnie	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Nie dotyczy	Kanada
Benlysta	Wstrzyk, roztwór	200 mg	Podskórnie	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2020-12-.16	Nie dotyczy	UE

Kategorie

Kody ATC L04AA26 -. Belimumab

• L04AA – Selektywne leki immunosupresyjne
• L04A – IMMUNOSUPRESYJNE
• L04 – IMMUNOSUPRESYJNE

.

• L – CZYNNIKI ANTYNOPLASTYCZNE I IMMUNOMODULUJĄCE

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Niedostępne Królestwo Związki organiczne Nadklasa Kwasy organiczne Klasa Kwasy karboksylowe i pochodne Podklasa Aminokwasy, Peptydy i analogi Bezpośredni rodzic Peptydy Alternatywni rodzice Nie dostępne Substytuty Nie dostępne Rama molekularna Nie dostępne Deskryptory zewnętrzne Nie dostępne

Identyfikatory chemiczne

UNII 73B0K5S26A Numer CAS 356547-88-1 Ogólne Odniesienia Zewnętrzne Linki KEGG Lek D03068 PubChem Substancja 347910378 RxNav 1092437 ChEMBL CHEMBL1789843 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Belimumab AHFS Codes

• 92:44.00 – Immunosuppressive Agents

FDA label

Pobierz (1.59 MB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

Faza	Status	Cel	Warunki	Liczba
4	Active Not Recruiting	Treatment	Systemic Lupus Erythematosus (SLE)	1
4	Completed	Treatment	Systemic Lupus Erythematosus (SLE)	2
4	Not Yet Recruiting	Basic Science	Systemic Lupus Erythematosus (SLE)	1
4	Not Yet Recruiting	Prevention	Systemic Lupus Erythematosus (SLE)	1
4	Recruiting	Treatment	IgG4-.related Disease	1
4	Recruiting	Treatment	Lupus Erythematosus / ang. Toczeń rumieniowaty układowy (SLE)	1
4	Nieznany status	Traktowanie	Systemowy Toczeń Erythematosus (SLE)	1
3	Active Not Recruiting	Treatment	Systemic Toczeń rumieniowaty (SLE)	1
3	zakończone	leczenie	zapalenie nerek, Toczeń	1
3	Zakończone	Traktowanie	Systemowy toczeń rumieniowaty (SLE)	8

Farmakoekonomika

. Producenci

Niedostępne

Pakujący

Niedostępne

Postacie dawkowania

Forma	Trasa	Siła
Wstrzyk, proszek, do sporządzania roztworu	Dożylnie	120 mg
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu	Dożylnie	400 mg
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	Dożylnie	120 mg/1.5mL
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous	400 mg/5mL
Injection, solution	Parenteral; Podskórnie	200 MG
Wstrzyknięcie, roztwór	Podskórnie	200 mg
Wstrzyknięcie, roztwór, koncentrat	Dożylnie	120 mg
Wstrzyknięcie, roztwór, koncentrat	Dożylnie	400 mg
Proszek, do sporządzania roztworu	Dożylnie	120 mg
Proszek, do sporządzania roztworu	Dożylnie	400 mg
Roztwór	Podskórnie	200 mg
Roztwór	Podskórnie	200 mg/1mL
Wstrzyknięcie, roztwór	Dożylnie	120 mg
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	Dożylnie	120 mg
Wstrzyknięcie	Dożylnie	400 mg
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	Dożylnie	400 mg

Ceny Niedostępne Patenty

Numer patentu	Pediatryczne Przedłużenie	Zatwierdzony	Wygaśnie (szacunkowo)	Region
CA2266439	Nie	2009-.06-16	2016-10-25	Kanada
CA2407910	Nie	2009-.06-16	2021-06-15	Kanada

Właściwości

Stan ciekły Właściwości doświadczalne Niedostępne

Cele

Rodzaj Białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Neutralizator

Funkcja ogólna Wiązanie z receptorem Funkcja specyficzna Cytokina, która wiąże się z TNFRSF13B/TACI i TNFRSF17/BCMA. TNFSF13/APRIL wiąże się z tymi samymi 2 receptorami. Razem tworzą one szlak 2 ligandy -2 receptory zaangażowany w stymulację limfocytów B i T… Nazwa genu TNFSF13B Uniprot ID Q9Y275 Uniprot Name Tumor necrosis factor ligand superfamily member 13B Masa cząsteczkowa 31222.48 Da

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji z najbardziej wszechstronnym w branży narzędziem do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 17 maja 2013 18:41 / Zaktualizowany 04 lutego 2021 14:33

.