Bimatoprost

Identyfikacja

Nazwa Bimatoprost Accession Number DB00905 Opis

Bimatoprost, znany również jako Latisse lub Lumigan, należy do grupy leków zwanych prostamidami, które są syntetycznymi analogami strukturalnymi prostaglandyny. Bimatoprost, wprowadzony na rynek przez firmę Allergan, jest podawany zarówno w postaci roztworu okulistycznego, jak i implantu. Ma zdolność zmniejszania niedociśnienia ocznego, okazując się skuteczny w takich schorzeniach, jak nadciśnienie oczne i jaskra.13,14,15,20 Bimatoprost jest również stosowany w leczeniu hipotrichozy rzęs, czyli skąpego wzrostu rzęs.16 Początkowo został zatwierdzony przez FDA w 2001 r. do leczenia nadciśnienia ocznego, a następnie zatwierdzony do leczenia hipotrichozy w 2008 r., ponieważ wzrost rzęs stał się pożądanym działaniem niepożądanym u pacjentów stosujących ten lek.17

Typ Małe molekuły Grupy zatwierdzone, Badana Struktura

Kciuk
3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla Bimatoprostu (DB00905)

×

Obraz
Zamknij

Średnia waga: 415.5656
Monoizotopowa: 415.272258677 Wzór chemiczny C25H37NO4 Synonimy

  • (Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroksy-2-((1E,3S)-3-hydroksy-5-fenylo-1-pentenylo)cyklopentylo)-N-etylo-5-heptenamid
  • Bimatoprost
  • Bimatoprostum

Zewnętrzne identyfikatory

  • AGN 192024
  • AGN-.192024

Farmakologia

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Bimatoprost jest stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub jaskrą oczną.jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym.Pacjenci ci muszą być nietolerancyjni na inne leki obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe lub nieodpowiednio reagować na inne metody leczenia.13

Bimatoprost jest również wskazany w leczeniu hipotrychozy rzęs.16

Choroby towarzyszące

  • Hypotrychoza rzęs
  • Nadciśnienie oczne
  • Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox Contraindications

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox
Z naszymi danymi handlowymi, uzyskaj dostęp do ważnych informacji o niebezpiecznych zagrożeniach, przeciwwskazaniach i działaniach niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia w czarnej skrzynce obejmują ryzyko, przeciwwskazania i działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Wysokie ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka utraty pola widzenia związanej z jaskrą. Istnieje liniowa zależność pomiędzy ciśnieniem wewnątrzgałkowym a ryzykiem uszkodzenia nerwu wzrokowego, co może prowadzić do znacznego upośledzenia widzenia.13 Dlatego też stany takie jak nadciśnienie oczne i jaskra mogą powodować niebezpieczne podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Bimatoprost szybko obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe i zmniejsza ryzyko utraty pola widzenia w wyniku nadciśnienia ocznego spowodowanego różnymi przyczynami.13

Inne działania tego leku mogą obejmować stopniowe zmiany pigmentacji powiek, zmiany pigmentacji tęczówki, zmiany pigmentacji, wzrostu i grubości rzęs.13 Pacjenci powinni być poinformowani o tych możliwych skutkach, zwłaszcza jeśli lek jest podawany tylko do jednego oka, które może zauważalnie zmienić swój wygląd podczas leczenia bimatoprostem.13

Mechanizm działania

Bimatoprost naśladuje działanie prostamidów, w szczególności prostaglandyny F2α.14 Bimatoprost łagodnie stymuluje odpływ cieczy wodnistej, łagodząc podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe i zmniejszając ryzyko uszkodzenia nerwu wzrokowego. Uważa się, że bimatoprost obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (intraocular pressure, IOP) u ludzi, powodując zwiększenie odpływu cieczy wodnistej przez siateczkę beleczkowania i drogi naczyniówkowe.13 Powyższe efekty osiąga poprzez zmniejszenie oporu tonograficznego dla odpływu cieczy wodnistej.6 Bimatoprost nie wpływa na produkcję cieczy wodnistej.5

Cel Działanie Organizm
AProstaglandyna F2- Receptor AProstaglandyny E2 EP3 podtyp
agonista
Ludzie

Wchłanianie

Ten lek jest wchłaniany ogólnoustrojowo po podaniu do oka. Przeprowadzono badanie na 15 zdrowych ochotnikach i podawano bimatoprost roztwór okulistyczny 0,03% raz na dobę przez 14 dni. Średnie Cmax wynosiło około 0,08 ng/mL, a AUC0-24hr około 0,09 w dniach 7 i 14 badania.13 W ciągu 10 minut osiągnięto szczytowe stężenie we krwi. Bimatoprost nie był wykrywalny w ciągu 1,5 godziny po podaniu u większości uczestników badania. W badaniu z udziałem 6 zdrowych ochotników maksymalne stężenie we krwi wynosiło 12,2 ng/ml. Stan stabilny został osiągnięty w pierwszym tygodniu dawkowania.13

Jedna etykieta leku wspomina, że początek obniżonego ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje po około 4 godzinach od pierwszego podania, a szczytowy efekt występuje w zakresie 8-12 godzin. Działanie bimatoprostu może utrzymywać się do 24 godzin.15

Objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 0,67 L/kg.13,15. Przenika przez ludzką rogówkę i twardówkę.15

Wiązanie z białkami

Bimatoprost jest w około 88%-90% związany z białkami osocza.13,14

Metabolizm

Bimatoprost jest hydrolizowany do swojej aktywnej postaci, kwasu bimatoprostowego, w oku.18. Bimatoprost ulega utlenieniu, N-deetylacji i glukuronidacji po wchłonięciu ogólnoustrojowym, co prowadzi do wytworzenia różnych metabolitów.13 Badania in vitro wykazują, że CYP3A4 jest enzymem, który uczestniczy w metabolizmie bimatoprostu. Mimo to, wiele enzymów i szlaków metabolizuje bimatoprost, dlatego też prawdopodobnie nie występują istotne interakcje lek-lek.14 Glukuronidowane metabolity stanowią większość wydalanego produktu leczniczego we krwi, moczu i kale u szczurów.14

Nawigacja nad produktami poniżej w celu wyświetlenia partnerów reakcji

  • Bimatoprost
    • 17-fenylo-trinor-PGF2alfa

Droga eliminacji

Jedno badanie farmakokinetyczne bimatoprostu u 6 zdrowych ochotników wykazało, że 67% podanej dawki zostało wydalone z moczem, podczas gdy 25% dawki zostało odzyskane w kale.13

Okres półtrwania

Okres półtrwania eliminacji bimatoprostu wynosi około 45 minut.13,14

Klirens

Klirens został zmierzony jako 1,5 L/godz/kg u zdrowych osób otrzymujących dożylne podanie bimatoprostu w dawce 3,12 ug/kg.13,14

Działania niepożądane Błędy medyczne

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym & ustrukturyzowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Dowiedz się więcej
Zmniejsz liczbę błędów medycznych &i popraw wyniki leczenia dzięki naszym &danym o działaniach niepożądanych
Dowiedz się więcej

Toksyczność

Nie ma obecnie dostępnych informacji dotyczących przedawkowania bimatoprostu u ludzi. W przypadku przedawkowania należy zapewnić wspomagające leczenie objawowe.13

Organizmy narażone

  • Ludzie i inne ssaki

Drogi Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

Niniejszych informacji nie należy interpretować bez pomocy dostawcy usług medycznych. Jeśli uważasz, że doświadczasz interakcji, natychmiast skontaktuj się z pracownikiem służby zdrowia. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.
  • Zatwierdzony
  • Zatwierdzony przez weterynarza
  • Nutraceutyk
  • Nielegalny
  • Wycofany
  • Dochodzący
  • .

  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu
Acebutolol Bimatoprost może nasilać hipotensyjne działania acebutololu.
Aceklofenak Skuteczność terapeutyczna bimatoprostu może być zmniejszona podczas stosowania w skojarzeniu z aceklofenakiem.
Acemetacyna Skuteczność terapeutyczna bimatoprostu może być zmniejszona podczas stosowania w skojarzeniu z acemetacyną.
Kwas acetylosalicylowy Skuteczność terapeutyczna leku Bimatoprost może być zmniejszona, gdy jest on stosowany w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym.
Alklofenak Skuteczność terapeutyczna leku Bimatoprost może być zmniejszona w przypadku stosowania w skojarzeniu z alklofenakiem.
Aliskiren Bimatoprost może zwiększać hipotensyjne działanie aliskirenu.
Ambrisentan Bimatoprost może zwiększać hipotensyjne działanie Ambrisentanu.
Aminofenazon Skuteczność terapeutyczna bimatoprostu może być zmniejszona w przypadku stosowania w skojarzeniu z amfenazynem.
Amlodypina Amlodypina może zwiększać hipotensyjne działanie Bimatoprostu.
Antypyryna Skuteczność terapeutyczna Bimatoprostu może być zmniejszona podczas stosowania w połączeniu z Antypyryną.
Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnej w branży wyszukiwarce interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.

Produkty

Products

Kompleksowe &uporządkowane informacje o produktach leczniczych
Od numerów aplikacji po kody produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych
Dowiedz się więcej

Markowe produkty na receptę

.

.

Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Początek marketingu Koniec marketingu Region Obraz
Durysta Implant 10 ug/1 Allergan, Inc. 2020-03-04 Nie dotyczy USAflaga USA
Latisse Roztwór 0.03 % Topical Allergan 2010-11-01 Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Latisse Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Allergan, Inc. 2009-01-26 Nie dotyczy USAflaga USA
Latisse Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Physicians Total Care, Inc. 2009-07-24 2013-06-30 USAflaga USA
Lumigan Roztwór / krople 0.3 mg/ml Ophthalmic Allergan 2021-02-09 Nie dotyczy EUflaga UE
Lumigan Roztwór / krople 0.1 mg/ml Ophthalmic Allergan 2021-02-09 Nie dotyczy EUflaga UE
Lumigan Roztwór 0.03 % Ophthalmic Allergan 2002-05-24 Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Lumigan Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Allergan, Inc. 2001-03-22 Nie dotyczy USAflaga USA
Lumigan Roztwór / krople 0.3 mg/ml Ophthalmic Allergan 2021-02-09 Nie dotyczy EUflaga UE
Lumigan Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Physicians Total Care, Inc. 2001-03-22 Nie dotyczy USflaga USA

Produkty na receptę generyczną

.

Nazwa Dawkowanie Siła Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Apo-.bimatoprost Roztwór Ophthalmic Apotex Corporation Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Apo-.bimatoprost Roztwór Topical Apotex Corporation Nie dotyczy Nie dotyczy Nie applicable CanadaCanada flag
Bimatoprost Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Fosun Pharma USA Inc. 2020-08-10 Nie dotyczy USAflaga USA
Bimatoprost Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Somerset Therapeutics, Llc 2019-06-.19 Nie dotyczy USAflaga USA
Bimatoprost Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Gland Pharma Limited 2019-02-.12 Nie dotyczy USAflaga USA
Bimatoprost Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Somerset Therapeutics, Llc 2019-06-19 Nie dotyczy USAflaga USA
Bimatoprost Roztwór 3 ug/1mL Topical Hi-Tech Pharmacal Co., Inc. 2018-09-26 Nie dotyczy USAflaga USA
Bimatoprost Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Micro Labs Limited 2021-03-.15 Nie dotyczy USAflaga USA
Bimatoprost Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Lupin Pharmaceuticals, Inc. 2015-05-13 Nie dotyczy USAflaga USA
Bimatoprost Roztwór / krople 0.3 mg/1mL Ophthalmic Alembic Pharmaceuticals Inc. 2020-01-21 Nie dotyczy USAflaga USA

Produkty mieszane

.

Nazwa Składniki Dosage Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
BEMATORİN-.T 0,3 MG + 5 MG/1 ML GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Roztwór / krople Ophthalmic Deva Holding A.S. 2020-08-14 Nie dotyczy Turcjaflaga Turcji
BİMAPRESS DUO 0,3 MG/ML+5 MG/ML GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost (0.3 mg/mL) + Timolol (5 mg/mL) Roztwór / krople Oftalmic ROMPHARM İLAÇ SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ. 2020-08-14 Nie dotyczy Turcjaflaga Turcji
BİMASOPT %0,03+%0.5 GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost (0,03 %) + Timolol (0,5 %) Roztwór / krople Ophthalmic World Medicine Ilac San. Ve Tic. a.s. 20-08-14 Nie dotyczy TurcjaTurcja flag
Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Roztwór / krople Ophthalmic Allergan 2016-09-.20 Nie dotyczy EUflaga UE
Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Roztwór / krople Ophthalmic Allergan 2016-09-.20 Nie dotyczy EUflaga UE
Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Roztwór / krople Ophthalmic Allergan 2016-09-.20 Nie dotyczy EUflaga UE
Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Roztwór / krople Ophthalmic Allergan 2016-09-.20 Nie dotyczy EUflaga UE
Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Roztwór / krople Ophthalmic Allergan 2016-.09-20 Nie dotyczy EUflaga UE
GANFORT % 0,03 + % 0,5 GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 3 ML Bimatoprost (0.3 mg) + Timololu maleinian (6,8 mg) Roztwór / krople Oftalmic ALLERGAN İLAÇLARI TİC. A.Ş. 2020-08-14 Nie dotyczy TurcjaTurcja flag
GANFORT® Bimatoprost (0.3 mg) + Timololu maleinian (5 mg) Roztwór Okulistyczny; Ophthalmic 2007-02-.20 Nie dotyczy KolumbiaFlaga Kolumbii

Kategorie

Kody ATC S01EE03 – Bimatoprost

  • S01EE – Analogi prostaglandyn
  • S01E – PREPARATY ANTYGLIKOMAZYJNE AND MIOTICS
  • S01 – OPHTHALMOLOGICALS
  • S – SENSORY ORGANS

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako prostaglandyny i związki pokrewne. Są to nienasycone kwasy karboksylowe składające się z 20-węglowego szkieletu, który zawiera również pięcioczłonowy pierścień i są oparte na kwasie tłuszczowym – kwasie arachidonowym. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Lipidy i cząsteczki podobne do lipidów Klasa Acyle tłuszczowe Podklasa Eikozanoidy Bezpośredni rodzic Prostaglandyny i związki pokrewne Rodzice alternatywni N-aminy acylowe / cyklopentanole / benzen i podstawione pochodne / amidy drugorzędowych kwasów karboksylowych / cykliczne alkohole i pochodne / związki organopnktogenne / związki organonitrogenne / tlenki organiczne / pochodne węglowodorów / związki karbonylowe Substytuty Alkohol / związki aromatyczne Związek homomonocykliczny / Benzenoid / Grupa karbonylowa / Grupa karboksyamidowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Alkohol cykliczny / Cyklopentanol / Amid tłuszczowy / Pochodna węglowodoru Ramy molekularne Aromatyczne związki homomonocykliczne Deskryptory zewnętrzne amid kwasu monokarboksylowego (CHEBI:51230)

Chemical Identifiers

UNII QXS94885MZ Numer CAS 155206-00-1 InChI Key AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N InChI

InChI=1S/C25H37NO4/c1-2-26-25(30)13-9-4-3-8-12-21-22-22(24(29)18-23(21)28)17-16-20(27)15-14-19-10-6-5-7-11-19/h3,5-8,10-11,16-17,20-24,27-29H,2,4,9,12-15,18H2,1H3,(H,26,30)/b8-3-,17-16+/t20-,21+,22+,23-,24+/m0/s1

Nazwa IUPAC

(5Z)-7-cyklopentylo]-N-etylohept-5-enamid

SMILES

CCNC(=O)CCC=C/C1(O)C(O)1}C1=CC=CC=CC=C1

Odnośnik do syntezy

Jiang Xing Chen, „Proces do produkcji półproduktów do wytwarzania pochodnych prostaglandyn, takich jak latanaprost, travaprost i bimatoprost.” U.S. Patent US20090287003, wydany 19 listopada 2009.

US20090287003 Referencje ogólne

  1. Chen MJ, Cheng CY, Chen YC, Chou CK, Hsu WM: Effects of bimatoprost 0.03% on ocular hemodynamics in normal tension glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2006 Jun;22(3):188-93.
  2. Kruse P, Rieck P, Sherif Z, Liekfeld A: . Klin Monbl Augenheilkd. 2006 Jun;223(6):534-7.
  3. Steinhauser SL: Zmniejszone stężenie lipoprotein o wysokiej gęstości w surowicy związane z miejscową terapią bimatoprostem. Optometry. 2006 Apr;77(4):177-9.
  4. Woodward DF, Krauss AH, Chen J, Lai RK, Spada CS, Burk RM, Andrews SW, Shi L, Liang Y, Kedzie KM, Chen R, Gil DW, Kharlamb A, Archeampong A, Ling J, Madhu C, Ni J, Rix P, Usansky J, Usansky H, Weber A, Welty D, Yang W, Tang-Liu DD, Garst ME, Brar B, Wheeler LA, Kaplan LJ: The pharmacology of bimatoprost (Lumigan). Surv Ophthalmol. 2001 May;45 Suppl 4:S337-45.
  5. Lim KS, Nau CB, O’Byrne MM, Hodge DO, Toris CB, McLaren JW, Johnson DH: Mechanizm działania bimatoprostu, latanoprostu i travoprostu u osób zdrowych. A crossover study. Ophthalmology. 2008 May;115(5):790-795.e4. doi: 10.1016/j.ophtha.2007.07.002.
  6. Brubaker RF: Mechanism of action of bimatoprost (Lumigan). Surv Ophthalmol. 2001 May;45 Suppl 4:S347-51.
  7. Christiansen GA, Nau CB, McLaren JW, Johnson DH: Mechanism of ocular hypotensive action of bimatoprost (Lumigan) in patients with ocular hypertension or glaucoma. Ophthalmology. 2004 Sep;111(9):1658-62.
  8. Easthope SE, Perry CM: Topical bimatoprost: a review of its use in open-angle glaucoma and ocular hypertension. Drugs Aging. 2002;19(3):231-48.
  9. Patil AJ, Vajaranant TS, Edward DP: Bimatoprost – a review. Expert Opin Pharmacother. 2009 Nov;10(16):2759-68. doi: 10.1517/14656560903292649.
  10. Woodward DF, Liang Y, Krauss AH: Prostamidy (prostaglandyny-etanoloamidy) i ich farmakologia. Br J Pharmacol. 2008 Feb;153(3):410-9. doi: 10.1038/sj.bjp.0707434. Epub 2007 Aug 27.
  11. Law SK: Bimatoprost w leczeniu hipotrichozy rzęs. Clin Ophthalmol. 2010 Apr 26;4:349-58. doi: 10.2147/opth.s6480.
  12. Jha AK, Sarkar R, Udayan UK, Roy PK, Jha AK, Chaudhary RKP: Bimatoprost in Dermatology. Indian Dermatol Online J. 2018 May-Jun;9(3):224-228. doi: 10.4103/idoj.IDOJ_62_16.
  13. Zatwierdzone przez FDA produkty lecznicze: Lumigan (bimatoprost) roztwór okulistyczny
  14. Monografia alergenów, Bimatoprost
  15. Bitamaprost MedSafe NZ
  16. Latisse FDA label
  17. FDA Approved Drug Products: Apadaz (benzhydrokodon i acetaminofen) tabletki
  18. Bimataprost metabolizm, MDPI
  19. CaymanChem: Bimatoprost MSDS
  20. Produkty zatwierdzone przez FDA: Durysta (bimatoprost) implant do podawania wewnątrzgałkowego

Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0015041 KEGG Drug D02724 PubChem Compound 5311027 PubChem Substance 46505334 ChemSpider 4470565 BindingDB 220120 RxNav 283810 ChEBI 51230 ChEMBL CHEMBL1200963 ZINC ZINC000004474405 Therapeutic Targets Database DAP001217 PharmGKB PA164748867 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand 15M RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Bimatoprost AHFS Codes

  • 52:40.28 – Prostaglandin Analogs

PDB Entries 2f38

Clinical Trials

Badania kliniczne

.

Phase Status Purpose Conditions Count
4 Zakończone NieDostępne Jaskra 4
4 Zakończone Diagnostyczne Jaskra /… Nadciśnienie oczne 1
4 Zakończone Leczenie Alopecia Areata (AA) / Hipotrichoza rzęs 1
4 4 Łysienie plackowate (AA) zakończone leczenie Zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka (AU) / torbielowaty obrzęk plamki 1
4 zakończone leczenie Zastosowanie Zmiany Pigmentacyjne / Jaskra 1
4 Zakończone Leczenie Zaćma 1
4 Zakończone Zabieg Linie wron / zmarszczki mimiczne / zmarszczki bruzd / fałdy nosowo-wargowe 1
4 Zakończony Zabieg Endokrynologiczny oftalmopatia 1
4 Zakończone Traktowanie Hypotrichoza rzęsek 1
4 Zakończone Traktowanie Traktowanie Jaskra 2

Farmakoekonomika

Producenci

  • Allergan inc

Pakowacze

  • Allergan Inc.
  • Physicians Total Care Inc.

Formy dawkowania

.

.

.

Forma Trasa Siła
Roztwór Topical
Roztwór Conjunctival; Ophthalmic 0.3 mg
Solution Conjunctival; Ophthalmic
Roztwór / krople; zawiesina / krople Ophthalmic
Roztwór / krople Ophthalmic
Roztwór Topical 3 ug/1mL
Implant 10 ug/1
Roztwór / krople Ophthalmic
Roztwór / krople; zawiesina / krople Ophthalmic
Płyn Ophthalmic
Roztwór Ophthalmic
Roztwór Topical 0.03 %
Roztwór Ophthalmic 0,03 %
Roztwór / krople Ophthalmic 0.1 mg/ml
Roztwór / krople Ophthalmic 0,1 mg/1mL
Roztwór / krople Ophthalmic 0.3 mg/1mL
Roztwór / krople Ophthalmic 0.3 mg/ml
Roztwór Ophthalmic
Roztwór Ophthalmic 0.1 mg/1ml
Roztwór Ophthalmic; Topical
Roztwór Conjunctival; Ophthalmic

Ceny

Opis jednostki Koszt Jednostka
Lumigan .03% 7.5ml Bottle 279.56USD butelka
Lumigan .03% 5ml Bottle 171.4USD butelka
Lumigan .03% 2.5ml Butelka 91.16USD butelka
Lumigan 0.03% krople do oczu 44.82USD ml
Latisse 0,03% roztwór do rzęs 36.0USD ml
Lumigan 0,03% roztwór 12,18USD ml
DrugBank nie sprzedaje ani nie kupuje leków. Informacje o cenach są podawane wyłącznie w celach informacyjnych.

Patenty

Numer patentu Rozszerzenie pediatryczne Zatwierdzony Wygaśnięcie (szacunkowe) Region
US6403649 Nie 2002-.06-11 2012-09-21 USAflaga USA
CA2585691 Nie 2009-.05-19 2026-03-14 KanadaFlaga Kanady
CA2144967 Nie 2003-.11-11 2013-09-09 KanadaFlaga Kanady
US8299118 Nie 2012-10-.30 2025-03-16 USflaga USA
US8309605 Nie 2012-11-13 2025-03-.16 USAflaga USA
US8338479 Nie 2012-12-.25 2025-03-16 USflaga USA
US8586630 Nie 2013-.11-19 2025-03-16 USflaga USA
US8524777 Nie 2013-09-.03 2025-03-16 USflaga USA
US8772338 Nie 2014-07-08 2025-03-.16 USAflaga USA
US9155716 Nie 2015-10-.13 2025-03-16 USAflaga USA
US9241918 Nie 2016-.01-26 2025-03-16 USflaga USA
US7851504 Nie 2010-12-.14 2027-06-13 USAflaga USA
US8933120 Nie 2015-01-13 2025-03-.16 USAflaga USA
US8933127 Nie 2015-01-.13 2025-03-16 USflaga USA
US8278353 Nie 2012-.10-02 2025-03-16 USflaga USA
US7033605 Nie 2006-04-.25 2020-10-20 USAflaga USA
US8906962 Nie 2014-12-09 2021-01-.31 USAflaga USA
US8038988 Nie 2011-10-.18 2023-08-25 USflaga USA
US8101161 Nie 2012-.01-24 2024-05-25 USflaga USA
US8263054 Nie 2012-09-11 2023-01-.15 USAflaga USA
US8632760 Nie 2014-01-.21 2023-01-15 USAflaga USA
US8758733 Nie 2014-.06-24 2023-01-15 USflaga USA
US8926953 Nie 2015-01-.06 2023-01-15 USAflaga USA
US8541466 Nie 2013-09-24 2021-01-.31 USAflaga USA
US7388029 Nie 2008-06-.17 2022-01-21 USAflaga USA
US7351404 Nie 2008-…04-01 2024-05-25 USflaga USA
US9216183 Nie 2015-12-.22 2023-01-15 USflaga USA
US9226931 Nie 2016-01-05 2023-01-.15 USAflaga USA
US8986715 Nie 2015-03-.24 2023-01-15 USflaga USA
US9579270 Nie 2017-.02-28 2021-01-31 USflaga USA
US8206737 Nie 2012-06-.26 2027-04-07 USAflaga USA
US8673341 Nie 2014-03-18 2025-02-.19 USAflaga USA
USA9980974 Nie 2018-05-.29 2034-10-31 USflaga USA
US10398707 Nie 2019-.09-03 2024-04-30 USflaga USA
US9149428 Nie 2015-10-.06 2026-12-19 USAflaga USA
US7799336 Nie 2010-09-21 2029-04-.24 USAflaga USA
US8629185 Nie 2014-01-.14 2031-07-15 USflaga USA
US10441543 Nie 2019-.10-15 2026-12-19 USflaga USA
US9492316 Nie 2016-11-.15 2034-10-31 USAflaga USA

Właściwości

państwa stałego Właściwości doświadczalne

.

Właściwość Wartość Źródło
temperatura topnienia (°C) 63-.67 https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf
temperatura wrzenia (°C) 629.8 https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf
rozpuszczalność w wodzie rozpuszczalny w wodzie https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf
logP 3.2 http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0015041
pKa 14,3, – 0.23 http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0015041

Przewidywane właściwości

.

.

.

Właściwość Wartość Źródło
Przepuszczalność w wodzie 0.0187 mg/mL ALOGPS
logP 3.41 ALOGPS
logP 2.63 ChemAxon
logS -4.4 ALOGPS
pKa (Najsilniejszy kwas) 14.35 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) -1.3 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 4 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 4 ChemAxon
Polar Surface Area 89.79 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 12 ChemAxon
Refraktancja 122.83 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 48.24 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 2 ChemAxon
Bio-dostępność 1 ChemAxon
Reguła Pięć Tak ChemAxon
Filtr Gęsi Tak Tak ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.9975
Bariera krew-mózg + 0.825
Caco-2 permeable 0.5699
P-glikoproteina substrat Substrat 0.5541
Inhibitor glikoproteiny I Nieinhibitor 0.8671
Inhibitor glikoproteiny II Nieinhibitor 0.8616
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8078
CYP450 2C9 substrat Non-substrate 0.7703
CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.7406
CYP450 3A4 substrat Substrate 0.552
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.6764
CYP450 2C9 inhibitor Nie-inhibitor 0.7695
CYP450 2D6 inhibitor Nie-inhibitor 0.6384
InhibitorCYP450 2C19 Nie-inhibitor 0.7632
InhibitorCYP450 3A4 Nie-inhibitor 0.757
promiskuityzm inhibitora CYP450 Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.7049
Ames test Non AMES toxic 0.7646
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9257
Biodegradacja Nie ulega biodegradacji 0.6415
Toksyczność ostra u szczurów 2.1085 LD50, mol/kg Nie dotyczy
hamowanie układu HERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.9251
hamowanie układuERG (predyktor II) Bez inhibitora 0.7822
Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spektra

Mass Spec (NIST) Niedostępne Widmo

Spektrum Typ widma Klucz rozpryskowy
Przewidywane widmo GC-.MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Niedostępne

Cele

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne Działanie

Tak

Działania

Agonista

Funkcja ogólna Aktywność receptora prostaglandyny f Funkcja specyficzna Receptor dla prostaglandyny F2-alfa (PGF2-alfa). Aktywność tego receptora jest mediowana przez białka G, które aktywują system drugiego przekaźnika fosfatydyloinozytolowo-wapniowego. Zapoczątkowuje luteolizę… Nazwa genu PTGFR Uniprot ID P43088 Uniprot Name Prostaglandin F2-alpha receptor Masa cząsteczkowa 40054.1 Da

  1. Sharif NA, Williams GW, Kelly CR: Bimatoprost and its free acid are prostaglandin FP receptor agonists. Eur J Pharmacol. 2001 Dec 7;432(2-3):211-3.
  2. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY: Agonist activity of bimatoprost, travoprost, latanoprost, unoprostone isopropyl ester and other prostaglandin analogs at the cloned human ciliary body FP prostaglandin receptor. J Ocul Pharmacol Ther. 2002 Aug;18(4):313-24.
  3. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs: PG receptor subtype binding affinities and selectivities, and agonist potencies at FP and other PG receptors in cultured cells. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
  4. Lim KS, Nau CB, O’Byrne MM, Hodge DO, Toris CB, McLaren JW, Johnson DH: Mechanizm działania bimatoprost, latanoprost, i travoprost w zdrowych osób. A crossover study. Ophthalmology. 2008 May;115(5):790-795.e4. doi: 10.1016/j.ophtha.2007.07.002.
  5. Mintz EE: Group supervision: an experiential approach. Int J Group Psychother. 1978 Oct;28(4):467-9.
  6. Neacsu AM: . Oftalmologia. 2009;53(2):3-7.
  7. Wan Z, Woodward DF, Cornell CL, Fliri HG, Martos JL, Pettit SN, Wang JW, Kharlamb AB, Wheeler LA, Garst ME, Landsverk KJ, Struble CS, Stamer WD: Bimatoprost, prostamide activity, and conventional drainage. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Sep;48(9):4107-15.
Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Agonista

Funkcja ogólna Aktywność receptora prostaglandyny e Funkcja specyficzna Receptor dla prostaglandyny E2 (PGE2). Aktywność tego receptora jest pośredniczona przez białka G(q), które aktywują system drugiego przekaźnika fosfatydyloinozytolowo-wapniowego. Może odgrywać rolę jako ważny… Nazwa genu PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP1 subtype Molecular Weight 41800.655 Da

  1. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs: PG receptor subtype binding affinities and selectivities, and agonist potencies at FP and other PG receptors in cultured cells. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
  2. Ota T, Aihara M, Saeki T, Narumiya S, Araie M: The effects of prostaglandin analogues on prostanoid EP1, EP2, and EP3 receptor-deficient mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Aug;47(8):3395-9.
Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Agonista

Ogólna funkcja aktywność czynnika transkrypcyjnego polimerazy rna ii, wiązanie dna specyficzne dla sekwencji aktywowanej ligandem Specyficzna funkcja Receptor dla prostaglandyny E2 (PGE2); Receptor EP3 może być zaangażowany w hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, modulację uwalniania neuroprzekaźników w neuronach centralnych i obwodowych, hamowanie ….. Nazwa genu PTGER3 Uniprot ID P43115 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP3 subtype Molecular Weight 43309.335 Da

  1. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs: PG receptor subtype binding affinities and selectivities, and agonist potencies at FP and other PG receptors in cultured cells. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
  2. Gabelt BT, Hennes EA, Bendel MA, Constant CE, Okka M, Kaufman PL: Prostaglandin subtype-selective and non-selective IOP-lowering comparison in monkeys. J Ocul Pharmacol Ther. 2009 Feb;25(1):1-8. doi: 10.1089/jop.2008.0089.
  3. Ota T, Aihara M, Saeki T, Narumiya S, Araie M: The effects of prostaglandin analogues on prostanoid EP1, EP2, and EP3 receptor-deficient mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Aug;47(8):3395-9.

Enzymy

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substraty

Funkcja ogólna Witamina d3 25-.hydroksylaza Aktywność specyficzna Funkcja Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależny od NADPH szlak transportu elektronów. Przeprowadza on różne reakcje utleniania… Nazwa genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Masa cząsteczkowa 57342.67 Da

  1. Allergen monograph, Bimatoprost
Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Funkcja ogólna Wiązanie tlenu Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależny od NADPH szlak transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrom P450 3A5 Masa cząsteczkowa 57108.065 Da

  1. Monografia alergenów, Bimatoprost

×

Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnej w branży wyszukiwarki interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 23, 2021 14:29

.

Dodaj komentarz