Identyfikacja
Nazwa Bimatoprost Accession Number DB00905 Opis
Bimatoprost, znany również jako Latisse lub Lumigan, należy do grupy leków zwanych prostamidami, które są syntetycznymi analogami strukturalnymi prostaglandyny. Bimatoprost, wprowadzony na rynek przez firmę Allergan, jest podawany zarówno w postaci roztworu okulistycznego, jak i implantu. Ma zdolność zmniejszania niedociśnienia ocznego, okazując się skuteczny w takich schorzeniach, jak nadciśnienie oczne i jaskra.13,14,15,20 Bimatoprost jest również stosowany w leczeniu hipotrichozy rzęs, czyli skąpego wzrostu rzęs.16 Początkowo został zatwierdzony przez FDA w 2001 r. do leczenia nadciśnienia ocznego, a następnie zatwierdzony do leczenia hipotrichozy w 2008 r., ponieważ wzrost rzęs stał się pożądanym działaniem niepożądanym u pacjentów stosujących ten lek.17
Typ Małe molekuły Grupy zatwierdzone, Badana Struktura
Podobne struktury
Struktura dla Bimatoprostu (DB00905)
×
Średnia waga: 415.5656
Monoizotopowa: 415.272258677 Wzór chemiczny C25H37NO4 Synonimy
- (Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroksy-2-((1E,3S)-3-hydroksy-5-fenylo-1-pentenylo)cyklopentylo)-N-etylo-5-heptenamid
- Bimatoprost
- Bimatoprostum
Zewnętrzne identyfikatory
- AGN 192024
- AGN-.192024
Farmakologia
Wskazania
Bimatoprost jest stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub jaskrą oczną.jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym.Pacjenci ci muszą być nietolerancyjni na inne leki obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe lub nieodpowiednio reagować na inne metody leczenia.13
Bimatoprost jest również wskazany w leczeniu hipotrychozy rzęs.16
Choroby towarzyszące
- Hypotrychoza rzęs
- Nadciśnienie oczne
- Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe
Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox
Farmakodynamika
Wysokie ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka utraty pola widzenia związanej z jaskrą. Istnieje liniowa zależność pomiędzy ciśnieniem wewnątrzgałkowym a ryzykiem uszkodzenia nerwu wzrokowego, co może prowadzić do znacznego upośledzenia widzenia.13 Dlatego też stany takie jak nadciśnienie oczne i jaskra mogą powodować niebezpieczne podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Bimatoprost szybko obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe i zmniejsza ryzyko utraty pola widzenia w wyniku nadciśnienia ocznego spowodowanego różnymi przyczynami.13
Inne działania tego leku mogą obejmować stopniowe zmiany pigmentacji powiek, zmiany pigmentacji tęczówki, zmiany pigmentacji, wzrostu i grubości rzęs.13 Pacjenci powinni być poinformowani o tych możliwych skutkach, zwłaszcza jeśli lek jest podawany tylko do jednego oka, które może zauważalnie zmienić swój wygląd podczas leczenia bimatoprostem.13
Mechanizm działania
Bimatoprost naśladuje działanie prostamidów, w szczególności prostaglandyny F2α.14 Bimatoprost łagodnie stymuluje odpływ cieczy wodnistej, łagodząc podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe i zmniejszając ryzyko uszkodzenia nerwu wzrokowego. Uważa się, że bimatoprost obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (intraocular pressure, IOP) u ludzi, powodując zwiększenie odpływu cieczy wodnistej przez siateczkę beleczkowania i drogi naczyniówkowe.13 Powyższe efekty osiąga poprzez zmniejszenie oporu tonograficznego dla odpływu cieczy wodnistej.6 Bimatoprost nie wpływa na produkcję cieczy wodnistej.5
Cel | Działanie | Organizm | |
---|---|---|---|
AProstaglandyna F2- | Receptor AProstaglandyny E2 EP3 podtyp |
agonista
|
Ludzie |
Wchłanianie
Ten lek jest wchłaniany ogólnoustrojowo po podaniu do oka. Przeprowadzono badanie na 15 zdrowych ochotnikach i podawano bimatoprost roztwór okulistyczny 0,03% raz na dobę przez 14 dni. Średnie Cmax wynosiło około 0,08 ng/mL, a AUC0-24hr około 0,09 w dniach 7 i 14 badania.13 W ciągu 10 minut osiągnięto szczytowe stężenie we krwi. Bimatoprost nie był wykrywalny w ciągu 1,5 godziny po podaniu u większości uczestników badania. W badaniu z udziałem 6 zdrowych ochotników maksymalne stężenie we krwi wynosiło 12,2 ng/ml. Stan stabilny został osiągnięty w pierwszym tygodniu dawkowania.13
Jedna etykieta leku wspomina, że początek obniżonego ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje po około 4 godzinach od pierwszego podania, a szczytowy efekt występuje w zakresie 8-12 godzin. Działanie bimatoprostu może utrzymywać się do 24 godzin.15
Objętość dystrybucji
Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 0,67 L/kg.13,15. Przenika przez ludzką rogówkę i twardówkę.15
Wiązanie z białkami
Bimatoprost jest w około 88%-90% związany z białkami osocza.13,14
Metabolizm
Bimatoprost jest hydrolizowany do swojej aktywnej postaci, kwasu bimatoprostowego, w oku.18. Bimatoprost ulega utlenieniu, N-deetylacji i glukuronidacji po wchłonięciu ogólnoustrojowym, co prowadzi do wytworzenia różnych metabolitów.13 Badania in vitro wykazują, że CYP3A4 jest enzymem, który uczestniczy w metabolizmie bimatoprostu. Mimo to, wiele enzymów i szlaków metabolizuje bimatoprost, dlatego też prawdopodobnie nie występują istotne interakcje lek-lek.14 Glukuronidowane metabolity stanowią większość wydalanego produktu leczniczego we krwi, moczu i kale u szczurów.14
Nawigacja nad produktami poniżej w celu wyświetlenia partnerów reakcji
- Bimatoprost
- 17-fenylo-trinor-PGF2alfa
Droga eliminacji
Jedno badanie farmakokinetyczne bimatoprostu u 6 zdrowych ochotników wykazało, że 67% podanej dawki zostało wydalone z moczem, podczas gdy 25% dawki zostało odzyskane w kale.13
Okres półtrwania
Okres półtrwania eliminacji bimatoprostu wynosi około 45 minut.13,14
Klirens
Klirens został zmierzony jako 1,5 L/godz/kg u zdrowych osób otrzymujących dożylne podanie bimatoprostu w dawce 3,12 ug/kg.13,14
Działania niepożądane
Toksyczność
Nie ma obecnie dostępnych informacji dotyczących przedawkowania bimatoprostu u ludzi. W przypadku przedawkowania należy zapewnić wspomagające leczenie objawowe.13
Organizmy narażone
- Ludzie i inne ssaki
Drogi Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne
Interakcje
Interakcje lekowe
- Zatwierdzony
- Zatwierdzony przez weterynarza
- Nutraceutyk
- Nielegalny
- Wycofany
- Dochodzący
- Experimental
- All Drugs
.
Drug | Interaction |
---|---|
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu |
|
Acebutolol | Bimatoprost może nasilać hipotensyjne działania acebutololu. |
Aceklofenak | Skuteczność terapeutyczna bimatoprostu może być zmniejszona podczas stosowania w skojarzeniu z aceklofenakiem. |
Acemetacyna | Skuteczność terapeutyczna bimatoprostu może być zmniejszona podczas stosowania w skojarzeniu z acemetacyną. |
Kwas acetylosalicylowy | Skuteczność terapeutyczna leku Bimatoprost może być zmniejszona, gdy jest on stosowany w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym. |
Alklofenak | Skuteczność terapeutyczna leku Bimatoprost może być zmniejszona w przypadku stosowania w skojarzeniu z alklofenakiem. |
Aliskiren | Bimatoprost może zwiększać hipotensyjne działanie aliskirenu. |
Ambrisentan | Bimatoprost może zwiększać hipotensyjne działanie Ambrisentanu. |
Aminofenazon | Skuteczność terapeutyczna bimatoprostu może być zmniejszona w przypadku stosowania w skojarzeniu z amfenazynem. |
Amlodypina | Amlodypina może zwiększać hipotensyjne działanie Bimatoprostu. |
Antypyryna | Skuteczność terapeutyczna Bimatoprostu może być zmniejszona podczas stosowania w połączeniu z Antypyryną. |
Dowiedz się więcej
Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.
Produkty
Markowe produkty na receptę
Nazwa | Dawkowanie | Siła | Trasa | Labeller | Początek marketingu | Koniec marketingu | Region | Obraz |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Durysta | Implant | 10 ug/1 | Allergan, Inc. | 2020-03-04 | Nie dotyczy | USA | ||
Latisse | Roztwór | 0.03 % | Topical | Allergan | 2010-11-01 | Nie dotyczy | Kanada | |
Latisse | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Allergan, Inc. | 2009-01-26 | Nie dotyczy | USA | |
Latisse | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Physicians Total Care, Inc. | 2009-07-24 | 2013-06-30 | USA | |
Lumigan | Roztwór / krople | 0.3 mg/ml | Ophthalmic | Allergan | 2021-02-09 | Nie dotyczy | EU | |
Lumigan | Roztwór / krople | 0.1 mg/ml | Ophthalmic | Allergan | 2021-02-09 | Nie dotyczy | EU | |
Lumigan | Roztwór | 0.03 % | Ophthalmic | Allergan | 2002-05-24 | Nie dotyczy | Kanada | |
Lumigan | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Allergan, Inc. | 2001-03-22 | Nie dotyczy | USA | |
Lumigan | Roztwór / krople | 0.3 mg/ml | Ophthalmic | Allergan | 2021-02-09 | Nie dotyczy | EU | |
Lumigan | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Physicians Total Care, Inc. | 2001-03-22 | Nie dotyczy | US |
Produkty na receptę generyczną
Nazwa | Dawkowanie | Siła | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Apo-.bimatoprost | Roztwór | Ophthalmic | Apotex Corporation | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Kanada | |||
Apo-.bimatoprost | Roztwór | Topical | Apotex Corporation | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Nie applicable | Canada | ||
Bimatoprost | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Fosun Pharma USA Inc. | 2020-08-10 | Nie dotyczy | USA | ||
Bimatoprost | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Somerset Therapeutics, Llc | 2019-06-.19 | Nie dotyczy | USA | ||
Bimatoprost | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Gland Pharma Limited | 2019-02-.12 | Nie dotyczy | USA | ||
Bimatoprost | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Somerset Therapeutics, Llc | 2019-06-19 | Nie dotyczy | USA | ||
Bimatoprost | Roztwór | 3 ug/1mL | Topical | Hi-Tech Pharmacal Co., Inc. | 2018-09-26 | Nie dotyczy | USA | ||
Bimatoprost | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Micro Labs Limited | 2021-03-.15 | Nie dotyczy | USA | ||
Bimatoprost | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Lupin Pharmaceuticals, Inc. | 2015-05-13 | Nie dotyczy | USA | ||
Bimatoprost | Roztwór / krople | 0.3 mg/1mL | Ophthalmic | Alembic Pharmaceuticals Inc. | 2020-01-21 | Nie dotyczy | USA |
Produkty mieszane
Nazwa | Składniki | Dosage | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
BEMATORİN-.T 0,3 MG + 5 MG/1 ML GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET | Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) | Roztwór / krople | Ophthalmic | Deva Holding A.S. | 2020-08-14 | Nie dotyczy | Turcja | |
BİMAPRESS DUO 0,3 MG/ML+5 MG/ML GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET | Bimatoprost (0.3 mg/mL) + Timolol (5 mg/mL) | Roztwór / krople | Oftalmic | ROMPHARM İLAÇ SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ. | 2020-08-14 | Nie dotyczy | Turcja | |
BİMASOPT %0,03+%0.5 GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET | Bimatoprost (0,03 %) + Timolol (0,5 %) | Roztwór / krople | Ophthalmic | World Medicine Ilac San. Ve Tic. a.s. | 20-08-14 | Nie dotyczy | Turcja | |
Ganfort | Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) | Roztwór / krople | Ophthalmic | Allergan | 2016-09-.20 | Nie dotyczy | EU | |
Ganfort | Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) | Roztwór / krople | Ophthalmic | Allergan | 2016-09-.20 | Nie dotyczy | EU | |
Ganfort | Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) | Roztwór / krople | Ophthalmic | Allergan | 2016-09-.20 | Nie dotyczy | EU | |
Ganfort | Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) | Roztwór / krople | Ophthalmic | Allergan | 2016-09-.20 | Nie dotyczy | EU | |
Ganfort | Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) | Roztwór / krople | Ophthalmic | Allergan | 2016-.09-20 | Nie dotyczy | EU | |
GANFORT % 0,03 + % 0,5 GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 3 ML | Bimatoprost (0.3 mg) + Timololu maleinian (6,8 mg) | Roztwór / krople | Oftalmic | ALLERGAN İLAÇLARI TİC. A.Ş. | 2020-08-14 | Nie dotyczy | Turcja | |
GANFORT® | Bimatoprost (0.3 mg) + Timololu maleinian (5 mg) | Roztwór | Okulistyczny; Ophthalmic | 2007-02-.20 | Nie dotyczy | Kolumbia |
Kategorie
Kody ATC S01EE03 – Bimatoprost
- S01EE – Analogi prostaglandyn
- S01E – PREPARATY ANTYGLIKOMAZYJNE AND MIOTICS
- S01 – OPHTHALMOLOGICALS
- S – SENSORY ORGANS
Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako prostaglandyny i związki pokrewne. Są to nienasycone kwasy karboksylowe składające się z 20-węglowego szkieletu, który zawiera również pięcioczłonowy pierścień i są oparte na kwasie tłuszczowym – kwasie arachidonowym. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Lipidy i cząsteczki podobne do lipidów Klasa Acyle tłuszczowe Podklasa Eikozanoidy Bezpośredni rodzic Prostaglandyny i związki pokrewne Rodzice alternatywni N-aminy acylowe / cyklopentanole / benzen i podstawione pochodne / amidy drugorzędowych kwasów karboksylowych / cykliczne alkohole i pochodne / związki organopnktogenne / związki organonitrogenne / tlenki organiczne / pochodne węglowodorów / związki karbonylowe Substytuty Alkohol / związki aromatyczne Związek homomonocykliczny / Benzenoid / Grupa karbonylowa / Grupa karboksyamidowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Alkohol cykliczny / Cyklopentanol / Amid tłuszczowy / Pochodna węglowodoru Ramy molekularne Aromatyczne związki homomonocykliczne Deskryptory zewnętrzne amid kwasu monokarboksylowego (CHEBI:51230)
Chemical Identifiers
UNII QXS94885MZ Numer CAS 155206-00-1 InChI Key AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N InChI
Nazwa IUPAC
SMILES
Odnośnik do syntezy
Jiang Xing Chen, „Proces do produkcji półproduktów do wytwarzania pochodnych prostaglandyn, takich jak latanaprost, travaprost i bimatoprost.” U.S. Patent US20090287003, wydany 19 listopada 2009.
US20090287003 Referencje ogólne
- Chen MJ, Cheng CY, Chen YC, Chou CK, Hsu WM: Effects of bimatoprost 0.03% on ocular hemodynamics in normal tension glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2006 Jun;22(3):188-93.
- Kruse P, Rieck P, Sherif Z, Liekfeld A: . Klin Monbl Augenheilkd. 2006 Jun;223(6):534-7.
- Steinhauser SL: Zmniejszone stężenie lipoprotein o wysokiej gęstości w surowicy związane z miejscową terapią bimatoprostem. Optometry. 2006 Apr;77(4):177-9.
- Woodward DF, Krauss AH, Chen J, Lai RK, Spada CS, Burk RM, Andrews SW, Shi L, Liang Y, Kedzie KM, Chen R, Gil DW, Kharlamb A, Archeampong A, Ling J, Madhu C, Ni J, Rix P, Usansky J, Usansky H, Weber A, Welty D, Yang W, Tang-Liu DD, Garst ME, Brar B, Wheeler LA, Kaplan LJ: The pharmacology of bimatoprost (Lumigan). Surv Ophthalmol. 2001 May;45 Suppl 4:S337-45.
- Lim KS, Nau CB, O’Byrne MM, Hodge DO, Toris CB, McLaren JW, Johnson DH: Mechanizm działania bimatoprostu, latanoprostu i travoprostu u osób zdrowych. A crossover study. Ophthalmology. 2008 May;115(5):790-795.e4. doi: 10.1016/j.ophtha.2007.07.002.
- Brubaker RF: Mechanism of action of bimatoprost (Lumigan). Surv Ophthalmol. 2001 May;45 Suppl 4:S347-51.
- Christiansen GA, Nau CB, McLaren JW, Johnson DH: Mechanism of ocular hypotensive action of bimatoprost (Lumigan) in patients with ocular hypertension or glaucoma. Ophthalmology. 2004 Sep;111(9):1658-62.
- Easthope SE, Perry CM: Topical bimatoprost: a review of its use in open-angle glaucoma and ocular hypertension. Drugs Aging. 2002;19(3):231-48.
- Patil AJ, Vajaranant TS, Edward DP: Bimatoprost – a review. Expert Opin Pharmacother. 2009 Nov;10(16):2759-68. doi: 10.1517/14656560903292649.
- Woodward DF, Liang Y, Krauss AH: Prostamidy (prostaglandyny-etanoloamidy) i ich farmakologia. Br J Pharmacol. 2008 Feb;153(3):410-9. doi: 10.1038/sj.bjp.0707434. Epub 2007 Aug 27.
- Law SK: Bimatoprost w leczeniu hipotrichozy rzęs. Clin Ophthalmol. 2010 Apr 26;4:349-58. doi: 10.2147/opth.s6480.
- Jha AK, Sarkar R, Udayan UK, Roy PK, Jha AK, Chaudhary RKP: Bimatoprost in Dermatology. Indian Dermatol Online J. 2018 May-Jun;9(3):224-228. doi: 10.4103/idoj.IDOJ_62_16.
- Zatwierdzone przez FDA produkty lecznicze: Lumigan (bimatoprost) roztwór okulistyczny
- Monografia alergenów, Bimatoprost
- Bitamaprost MedSafe NZ
- Latisse FDA label
- FDA Approved Drug Products: Apadaz (benzhydrokodon i acetaminofen) tabletki
- Bimataprost metabolizm, MDPI
- CaymanChem: Bimatoprost MSDS
- Produkty zatwierdzone przez FDA: Durysta (bimatoprost) implant do podawania wewnątrzgałkowego
Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0015041 KEGG Drug D02724 PubChem Compound 5311027 PubChem Substance 46505334 ChemSpider 4470565 BindingDB 220120 RxNav 283810 ChEBI 51230 ChEMBL CHEMBL1200963 ZINC ZINC000004474405 Therapeutic Targets Database DAP001217 PharmGKB PA164748867 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand 15M RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Bimatoprost AHFS Codes
- 52:40.28 – Prostaglandin Analogs
PDB Entries 2f38
Clinical Trials
Badania kliniczne
Phase | Status | Purpose | Conditions | Count | ||
---|---|---|---|---|---|---|
4 | Zakończone | NieDostępne | Jaskra | 4 | ||
4 | Zakończone | Diagnostyczne | Jaskra /… Nadciśnienie oczne | 1 | ||
4 | Zakończone | Leczenie | Alopecia Areata (AA) / Hipotrichoza rzęs | 1 | ||
4 | 4 | Łysienie plackowate (AA) | zakończone | leczenie | Zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka (AU) / torbielowaty obrzęk plamki | 1 |
4 | zakończone | leczenie | Zastosowanie Zmiany Pigmentacyjne / Jaskra | 1 | ||
4 | Zakończone | Leczenie | Zaćma | 1 | ||
4 | Zakończone | Zabieg | Linie wron / zmarszczki mimiczne / zmarszczki bruzd / fałdy nosowo-wargowe | 1 | ||
4 | Zakończony | Zabieg | Endokrynologiczny oftalmopatia | 1 | ||
4 | Zakończone | Traktowanie | Hypotrichoza rzęsek | 1 | ||
4 | Zakończone | Traktowanie | Traktowanie | Jaskra | 2 |
Farmakoekonomika
Producenci
- Allergan inc
Pakowacze
- Allergan Inc.
- Physicians Total Care Inc.
Formy dawkowania
Forma | Trasa | Siła |
---|---|---|
Roztwór | Topical | |
Roztwór | Conjunctival; Ophthalmic | 0.3 mg |
Solution | Conjunctival; Ophthalmic | |
Roztwór / krople; zawiesina / krople | Ophthalmic | |
Roztwór / krople | Ophthalmic | |
Roztwór | Topical | 3 ug/1mL |
Implant | 10 ug/1 | |
Roztwór / krople | Ophthalmic | |
Roztwór / krople; zawiesina / krople | Ophthalmic | |
Płyn | Ophthalmic | |
Roztwór | Ophthalmic | |
Roztwór | Topical | 0.03 % |
Roztwór | Ophthalmic | 0,03 % |
Roztwór / krople | Ophthalmic | 0.1 mg/ml |
Roztwór / krople | Ophthalmic | 0,1 mg/1mL |
Roztwór / krople | Ophthalmic | 0.3 mg/1mL |
Roztwór / krople | Ophthalmic | 0.3 mg/ml |
Roztwór | Ophthalmic | |
Roztwór | Ophthalmic | 0.1 mg/1ml |
Roztwór | Ophthalmic; Topical | |
Roztwór | Conjunctival; Ophthalmic |
Ceny
Opis jednostki | Koszt | Jednostka |
---|---|---|
Lumigan .03% 7.5ml Bottle | 279.56USD | butelka |
Lumigan .03% 5ml Bottle | 171.4USD | butelka |
Lumigan .03% 2.5ml Butelka | 91.16USD | butelka |
Lumigan 0.03% krople do oczu | 44.82USD | ml |
Latisse 0,03% roztwór do rzęs | 36.0USD | ml |
Lumigan 0,03% roztwór | 12,18USD | ml |
Patenty
Numer patentu | Rozszerzenie pediatryczne | Zatwierdzony | Wygaśnięcie (szacunkowe) | Region |
---|---|---|---|---|
US6403649 | Nie | 2002-.06-11 | 2012-09-21 | USA |
CA2585691 | Nie | 2009-.05-19 | 2026-03-14 | Kanada |
CA2144967 | Nie | 2003-.11-11 | 2013-09-09 | Kanada |
US8299118 | Nie | 2012-10-.30 | 2025-03-16 | US |
US8309605 | Nie | 2012-11-13 | 2025-03-.16 | USA |
US8338479 | Nie | 2012-12-.25 | 2025-03-16 | US |
US8586630 | Nie | 2013-.11-19 | 2025-03-16 | US |
US8524777 | Nie | 2013-09-.03 | 2025-03-16 | US |
US8772338 | Nie | 2014-07-08 | 2025-03-.16 | USA |
US9155716 | Nie | 2015-10-.13 | 2025-03-16 | USA |
US9241918 | Nie | 2016-.01-26 | 2025-03-16 | US |
US7851504 | Nie | 2010-12-.14 | 2027-06-13 | USA |
US8933120 | Nie | 2015-01-13 | 2025-03-.16 | USA |
US8933127 | Nie | 2015-01-.13 | 2025-03-16 | US |
US8278353 | Nie | 2012-.10-02 | 2025-03-16 | US |
US7033605 | Nie | 2006-04-.25 | 2020-10-20 | USA |
US8906962 | Nie | 2014-12-09 | 2021-01-.31 | USA |
US8038988 | Nie | 2011-10-.18 | 2023-08-25 | US |
US8101161 | Nie | 2012-.01-24 | 2024-05-25 | US |
US8263054 | Nie | 2012-09-11 | 2023-01-.15 | USA |
US8632760 | Nie | 2014-01-.21 | 2023-01-15 | USA |
US8758733 | Nie | 2014-.06-24 | 2023-01-15 | US |
US8926953 | Nie | 2015-01-.06 | 2023-01-15 | USA |
US8541466 | Nie | 2013-09-24 | 2021-01-.31 | USA |
US7388029 | Nie | 2008-06-.17 | 2022-01-21 | USA |
US7351404 | Nie | 2008-…04-01 | 2024-05-25 | US |
US9216183 | Nie | 2015-12-.22 | 2023-01-15 | US |
US9226931 | Nie | 2016-01-05 | 2023-01-.15 | USA |
US8986715 | Nie | 2015-03-.24 | 2023-01-15 | US |
US9579270 | Nie | 2017-.02-28 | 2021-01-31 | US |
US8206737 | Nie | 2012-06-.26 | 2027-04-07 | USA |
US8673341 | Nie | 2014-03-18 | 2025-02-.19 | USA |
USA9980974 | Nie | 2018-05-.29 | 2034-10-31 | US |
US10398707 | Nie | 2019-.09-03 | 2024-04-30 | US |
US9149428 | Nie | 2015-10-.06 | 2026-12-19 | USA |
US7799336 | Nie | 2010-09-21 | 2029-04-.24 | USA |
US8629185 | Nie | 2014-01-.14 | 2031-07-15 | US |
US10441543 | Nie | 2019-.10-15 | 2026-12-19 | US |
US9492316 | Nie | 2016-11-.15 | 2034-10-31 | USA |
Właściwości
państwa stałego Właściwości doświadczalne
Właściwość | Wartość | Źródło |
---|---|---|
temperatura topnienia (°C) | 63-.67 | https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf |
temperatura wrzenia (°C) | 629.8 | https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf |
rozpuszczalność w wodzie | rozpuszczalny w wodzie | https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf |
logP | 3.2 | http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0015041 |
pKa | 14,3, – 0.23 | http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0015041 |
Przewidywane właściwości
Właściwość | Wartość | Źródło | |
---|---|---|---|
Przepuszczalność w wodzie | 0.0187 mg/mL | ALOGPS | |
logP | 3.41 | ALOGPS | |
logP | 2.63 | ChemAxon | |
logS | -4.4 | ALOGPS | |
pKa (Najsilniejszy kwas) | 14.35 | ChemAxon | |
pKa (Strongest Basic) | -1.3 | ChemAxon | |
Physiological Charge | 0 | ChemAxon | |
Hydrogen Acceptor Count | 4 | ChemAxon | |
Hydrogen Donor Count | 4 | ChemAxon | |
Polar Surface Area | 89.79 Å2 | ChemAxon | |
Rotatable Bond Count | 12 | ChemAxon | |
Refraktancja | 122.83 m3-mol-1 | ChemAxon | |
Polaryzowalność | 48.24 Å3 | ChemAxon | |
Liczba pierścieni | 2 | ChemAxon | |
Bio-dostępność | 1 | ChemAxon | |
Reguła Pięć | Tak | ChemAxon | |
Filtr Gęsi | Tak | Tak | ChemAxon |
Veber’s Rule | No | ChemAxon | |
MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | Value | Probability |
---|---|---|
Human Intestinal Absorption | + | 0.9975 |
Bariera krew-mózg | + | 0.825 |
Caco-2 permeable | – | 0.5699 |
P-glikoproteina substrat | Substrat | 0.5541 |
Inhibitor glikoproteiny I | Nieinhibitor | 0.8671 |
Inhibitor glikoproteiny II | Nieinhibitor | 0.8616 |
Renal organic cation transporter | Non-inhibitor | 0.8078 |
CYP450 2C9 substrat | Non-substrate | 0.7703 |
CYP450 2D6 substrat | Non-substrate | 0.7406 |
CYP450 3A4 substrat | Substrate | 0.552 |
CYP450 1A2 substrat | Non-inhibitor | 0.6764 |
CYP450 2C9 inhibitor | Nie-inhibitor | 0.7695 |
CYP450 2D6 inhibitor | Nie-inhibitor | 0.6384 |
InhibitorCYP450 2C19 | Nie-inhibitor | 0.7632 |
InhibitorCYP450 3A4 | Nie-inhibitor | 0.757 |
promiskuityzm inhibitora CYP450 | Low CYP Inhibitory Promiscuity | 0.7049 |
Ames test | Non AMES toxic | 0.7646 |
Carcinogenicity | Non-carcinogens | 0.9257 |
Biodegradacja | Nie ulega biodegradacji | 0.6415 |
Toksyczność ostra u szczurów | 2.1085 LD50, mol/kg | Nie dotyczy |
hamowanie układu HERG (predyktor I) | Słaby inhibitor | 0.9251 |
hamowanie układuERG (predyktor II) | Bez inhibitora | 0.7822 |
Spektra
Mass Spec (NIST) Niedostępne Widmo
Spektrum | Typ widma | Klucz rozpryskowy |
---|---|---|
Przewidywane widmo GC-.MS Spectrum – GC-MS | Predicted GC-MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozytywny (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozytywny (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Niedostępne |
Cele
Działania
- Sharif NA, Williams GW, Kelly CR: Bimatoprost and its free acid are prostaglandin FP receptor agonists. Eur J Pharmacol. 2001 Dec 7;432(2-3):211-3.
- Sharif NA, Kelly CR, Crider JY: Agonist activity of bimatoprost, travoprost, latanoprost, unoprostone isopropyl ester and other prostaglandin analogs at the cloned human ciliary body FP prostaglandin receptor. J Ocul Pharmacol Ther. 2002 Aug;18(4):313-24.
- Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs: PG receptor subtype binding affinities and selectivities, and agonist potencies at FP and other PG receptors in cultured cells. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
- Lim KS, Nau CB, O’Byrne MM, Hodge DO, Toris CB, McLaren JW, Johnson DH: Mechanizm działania bimatoprost, latanoprost, i travoprost w zdrowych osób. A crossover study. Ophthalmology. 2008 May;115(5):790-795.e4. doi: 10.1016/j.ophtha.2007.07.002.
- Mintz EE: Group supervision: an experiential approach. Int J Group Psychother. 1978 Oct;28(4):467-9.
- Neacsu AM: . Oftalmologia. 2009;53(2):3-7.
- Wan Z, Woodward DF, Cornell CL, Fliri HG, Martos JL, Pettit SN, Wang JW, Kharlamb AB, Wheeler LA, Garst ME, Landsverk KJ, Struble CS, Stamer WD: Bimatoprost, prostamide activity, and conventional drainage. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Sep;48(9):4107-15.
Działania
- Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs: PG receptor subtype binding affinities and selectivities, and agonist potencies at FP and other PG receptors in cultured cells. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
- Ota T, Aihara M, Saeki T, Narumiya S, Araie M: The effects of prostaglandin analogues on prostanoid EP1, EP2, and EP3 receptor-deficient mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Aug;47(8):3395-9.
Działania
- Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs: PG receptor subtype binding affinities and selectivities, and agonist potencies at FP and other PG receptors in cultured cells. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
- Gabelt BT, Hennes EA, Bendel MA, Constant CE, Okka M, Kaufman PL: Prostaglandin subtype-selective and non-selective IOP-lowering comparison in monkeys. J Ocul Pharmacol Ther. 2009 Feb;25(1):1-8. doi: 10.1089/jop.2008.0089.
- Ota T, Aihara M, Saeki T, Narumiya S, Araie M: The effects of prostaglandin analogues on prostanoid EP1, EP2, and EP3 receptor-deficient mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Aug;47(8):3395-9.
Enzymy
Działania
- Allergen monograph, Bimatoprost
Działania
- Monografia alergenów, Bimatoprost
Dowiedz się więcej
Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 23, 2021 14:29
.