Canakinumab

Identyfikacja

Nazwa Canakinumab Accession Number DB06168 Opis

Canakinumab jest rekombinowanym, ludzkim przeciwciałem monoklonalnym przeciwko ludzkiemu-IL-1β, które należy do podklasy izotypu IgG1/κ. Jest ono wyrażane w linii komórkowej Sp2/0-Ag14 u myszy i składa się z dwóch łańcuchów ciężkich o długości 447 (lub 448) reszt i dwóch łańcuchów lekkich o długości 214 reszt, o masie cząsteczkowej 145157 daltonów po zdeglikozylowaniu. Oba łańcuchy ciężkie kanakinumabu zawierają łańcuchy oligosacharydowe połączone ze szkieletem białka przy asparaginie 298 (Asn 298). Kanakinumab wiąże się z ludzką IL-1β i neutralizuje jej aktywność zapalną poprzez blokowanie jej interakcji z receptorami IL-1, ale nie wiąże się z IL-1alfa ani antagonistą receptora IL-1 (IL-1ra). Kanakinumab jest sprzedawany pod nazwą handlową Ilaris i wskazany do stosowania u pacjentów w wieku 4 lat i starszych w leczeniu rodzinnego zimnego zespołu autozapalnego (FCAS) i zespołu Muckle-Wellsa (MWS), które są częścią zespołu okresowego związanego z kriopiryną (CAPS), a także u pacjentów w wieku 2 lat i starszych w leczeniu układowego młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów (SJIA). Badania kliniczne wykazały, że podawanie kanakinumabu co 2 tygodnie jest bezpieczne i skuteczne, oferując znaczną przewagę nad dotychczasowym leczeniem ludzkim antagonistą receptora IL-1, anakinrą, który musi być wstrzykiwany codziennie i który jest często źle tolerowany przez pacjentów.

Typ Grupy biotechnologiczne Zatwierdzone, badane Klasyfikacja biologiczna Terapie oparte na białkach
Przeciwciało monoklonalne (mAb) Struktura białkaWzór chemiczny białka C6452H9958N1722O2010S42 Średnia masa białka 145200.0 Da Sekwencje

>8836_H|canakinumab|Homo sapiens||H-GAMMA-1 (VH(1-118)+CH1(119-216)+HINGE-REGION(217-231)+CH2(232-341)+CH3(342-448))|||||||448||||MW 49253.6|MW 49253.6|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>8836_L|canakinumab|Homo sapiens||L-KAPPA (V-KAPPA(1-107)+C-KAPPA(108-214))|||||||214||||MW 23357.9|MW 23357.9|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLEIVLTQSPDFQSVTPKEKVTITCRASQSIGSSLHWYQQKPDQSPKLLIKYASQSFSGVPSRFSGSGSGTDFTLTINSLEAEDAAAYYCHQSSSLPFTFGPGTKVDIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Synonimy

• Canakinumab

Identyfikatory zewnętrzne

• ACZ-.885
• ACZ-885

Farmakologia

Wskazania

Stosowany u pacjentów w wieku 4 lat i starszych w leczeniu rodzinnego zimnego zespołu autozapalnego (FCAS) i zespołu Muckle-Wells Syndrome (MWS), które są częścią zespołu CAPS (ang. Cryopyrin-Associated Periodic Syndromes), jak również u pacjentów w wieku 2 lat i starszych w leczeniu układowego młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów (SJIA).

Choroby towarzyszące

• Rodzinny zimny zespół autozapalny (FCAS)
• Zespół Muckle-Wells (MWS)
• Neonatal- Onset Multisystem Inflammatory Inflammatory Syndrome (MWS)Onset Multisystem Inflammatory Disease (NOMID)
• Active systemic Juvenile idiopathic arthritis

Przeciwwskazania & Ostrzeżenia Blackbox

Farmakodynamika

Novartis AG opracował kanakinumab jako wstrzykiwany podskórnie i w pełni ludzki mAb, który neutralizuje bioaktywność ludzkiej IL-1beta, biorącej udział w kilku zaburzeniach zapalnych. Kanakinumab ma obiecujące bezpieczeństwo kliniczne i właściwości farmakokinetyczne oraz wykazany potencjał w leczeniu zespołów okresowych związanych z kriopiryną (CAPS), układowego młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów (SJIA) i prawdopodobnie innych złożonych chorób zapalnych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, choroba POChP i choroby oczu.

Mechanizm działania

W chorobach zapalnych obejmujących zespoły okresowe związane z kriopiryną (CAPS), interleukina-1 beta (IL-1β) jest nadmiernie aktywowana i napędza stan zapalny. Białko kriopiryna kontroluje aktywację IL-1β, a mutacje w genie kriopiryny, NLRP-3, zwiększają aktywację IL-1β. Kanakinumab jest ludzkim przeciwciałem monoklonalnym przeciwko ludzkiej IL-1β o izotypie IgG1/κ. Kanakinumab wiąże się z ludzką IL-1β i neutralizuje jej aktywność zapalną poprzez blokowanie jej interakcji z receptorami IL-1, ale nie wiąże się z IL-1α lub antagonistą receptora IL-1 (IL-1ra).

Wchłanianie

Biodostępność bezwzględną podskórnego kanakinumabu szacuje się na 70%.

Objętość dystrybucji

• 6.01 L

Wiązanie z białkami

Kanakinumab wiąże się z IL-1β w osoczu, ale wiązanie z białkami osocza nie zostało określone ilościowo.

Metabolizm

Metabolizm kanakinumabu nie został jeszcze określony.

Droga eliminacji

Droga eliminacji dla kanakinumabu nie została jeszcze określona.

Okres półtrwania

26 dni

Klirens

• 0,174 L/dobę

Działania niepożądane

Toksyczność

Najczęstsze działania niepożądane dotyczyły ośrodkowego układu nerwowego (bóle i zawroty głowy), układu pokarmowego (biegunka i nudności), układu nerwowo-mięśniowego i szkieletowego (ból mięśniowo-szkieletowy) oraz układu oddechowego (nieżyt nosa, zapalenie jamy nosowo-gardłowej i zapalenie oskrzeli). Zgłaszano również występowanie grypy.

Organizmy dotknięte chorobą

• Ludzie i inne ssaki

Drogi Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje z lekami

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Nutraceutyk
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzący

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abatacept	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Abatacept jest łączony z Canakinumabem.
Abciximab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Abciximab jest łączony z Canakinumabem.
Abemaciclib	Metabolizm abemaciclibu może być zwiększony w przypadku połączenia z lekiem Canakinumab.
Acalabrutinib	Metabolizm Acalabrutinibu może być zwiększony w przypadku połączenia z lekiem Canakinumab.
Acebutolol	Metabolizm acebutololu może być zwiększony podczas stosowania w skojarzeniu z lekiem Canakinumab.
Acenokumarol	Metabolizm acenokumarolu może być zwiększony podczas stosowania w skojarzeniu z lekiem Canakinumab.
Acetaminofen	Metabolizm acetaminofenu może być zwiększony podczas stosowania w skojarzeniu z lekiem Canakinumab.
Acetoheksamid	Metabolizm acetoheksamidu może być zwiększony podczas stosowania w skojarzeniu z lekiem Canakinumab.
Kwas acetylosalicylowy	Metabolizm kwasu acetylosalicylowego może być zwiększony podczas stosowania w skojarzeniu z lekiem Canakinumab.
Acyklowir	Metabolizm acyklowiru może być zwiększony podczas stosowania w skojarzeniu z lekiem Canakinumab.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

• Przyjmuj z jedzeniem lub bez jedzenia.

Produkty

Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Ilaris	Wstrzyk, roztwór	150 mg/ml	Podskórnie	Novartis Europharm Limited	2020-12-.16	Nie dotyczy	UE
Ilaris	Wstrzyk, proszek, do sporządzania roztworu	150 mg	Podskórnie	Novartis Europharm Limited	2016-09-.08	Nie dotyczy	UE
Ilaris	Roztwór	150 mg	Podskórnie	Novartis	2017-.08-22	Nie dotyczy	Kanada
Ilaris	Wstrzyk, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	150 mg/1mL	Podskórnie	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2009-06-.18	20-02-29	USA
Ilaris	Wstrzyk, roztwór	150 mg/1mL	Podskórnie	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2016-12-22	Nie dotyczy	US
Ilaris	Wstrzyk, proszek, do sporządzania roztworu	150 mg	Podskórnie	Novartis Europharm Limited	2016-09-.08	Nie dotyczy	UE
Ilaris	Proszek, do sporządzania roztworu	150 mg	Podskórnie	Novartis	2010-04-27	2020-01-13	Kanada
Ilaris	Wstrzyk, proszek, do sporządzania roztworu	150 mg	Podskórnie	Novartis Europharm Limited	2016-09-.08	Nie dotyczy	UE

Kategorie

ATC Kody L04AC08 – Canakinumab

• L04AC – Inhibitory interleukiny
• L04A – IMMUNOSUPPRESJANTY
• L04 – IMMUNOSUPPRESJANTY IMMUNOSUPPRESSANTS
• L – ANTINEOPLASTIC AND IMMUNOMODULATING AGENTS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Class Organic Acids Class Carboxylic Acids and Derivatives Sub Class Amino Acids, Peptydy i analogi Bezpośredni rodzic Peptydy Alternatywni rodzice Niedostępne Substytuty Niedostępne Ramy molekularne Niedostępne Deskryptory zewnętrzne Niedostępne

Identyfikatory chemiczne

UNII 37CQ2C7X93 Numer CAS 914613-48-2 Referencje ogólne

1. Church LD, McDermott MF: Canakinumab, a fully-human mAb against IL-1beta for the potential treatment of inflammatory disorders. Curr Opin Mol Ther. 2009 Feb;11(1):81-9.
2. Lachmann HJ, Kone-Paut I, Kuemmerle-Deschner JB, Leslie KS, Hachulla E, Quartier P, Gitton X, Widmer A, Patel N, Hawkins PN: Use of canakinumab in the cryopyrin-associated periodic syndrome. N Engl J Med. 2009 Jun 4;360(23):2416-25. doi: 10.1056/NEJMoa0810787.

Linki zewnętrzne KEGG Lek D09315 PubChem Substancja 347910340 RxNav 853491 ChEMBL CHEMBL1201834 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Strona leku Wikipedia Canakinumab Kody AHFS

• 92:44.00 – Immunosuppressive Agents

Etykieta FDA

MSDS

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

Farmakoekonomika

Producenci

Pakowacze

Formy dawkowania

Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne

Właściwości

Stan ciekły Właściwości doświadczalne Niedostępne

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 19 marca 2008 16:15 / Zaktualizowany 23 marca 2021 14:29

.