cefoperazon sodowy
Cefobid
Klasyfikacja farmakologiczna: cefalosporyna trzeciej generacji
Klasyfikacja terapeutyczna: antybiotyk
Kategoria ryzyka ciążowego B
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Infuzja: 1 g, 2 g piggyback
Parenteralnie: 1 g, 2 g
Wskazania i dawkowanie 
Poważne zakażenia dróg oddechowych, wewnątrzbrzuszne, ginekologiczne, skóry, skóry-struktury, dróg moczowych i enterokokowe; posocznica bakteryjna wywołana przez organizmy wrażliwe; profilaktyka okołooperacyjna ◇. Dorośli: Zazwyczaj stosowana dawka to 1 do 2 g q 12 godzin dożylnie lub dożylnie. W ciężkich zakażeniach lub zakażeniach wywołanych przez organizmy mniej wrażliwe, w pewnych sytuacjach dawka może być zwiększona do 16 g na dobę.
≡ Dostosowanie dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zazwyczaj nie jest konieczne dostosowanie dawki. Jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas podawania dawek 4 g na dobę. Dorośli z zaburzoną czynnością wątroby i nerek nie powinni otrzymywać więcej niż 1 g (bazowo) na dobę bez oznaczeń w surowicy. U pacjentów poddawanych hemodializie należy zaplanować dawkę tak, aby była zgodna z leczeniem.
Farmakodynamika
Działanie przeciwbakteryjne: Cefoperazon jest przede wszystkim bakteriobójczy; może być również bakteriostatyczny. Działanie zależy od organizmu, penetracji tkanek, dawki i szybkości namnażania się organizmu. Lek działa poprzez przyleganie do białek wiążących penicyliny bakteryjne, hamując w ten sposób syntezę ściany komórkowej. Cefalosporyny trzeciej generacji wydają się być bardziej aktywne wobec niektórych organizmów Gram-ujemnych wytwarzających beta-laktamazę.
Cefoperazon jest aktywny wobec niektórych organizmów Gram-dodatnich i wielu jelitowych pałeczek Gram-ujemnych, w tym Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (wytwarzających penicylinazę i nie wytwarzających penicylinazy), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, niektóre gatunki Pseudomonas (w tym Pseudomonasaeruginosa) oraz Bacteroides fragilis. Acinetobacter i Listeria zazwyczaj są oporne. Cefoperazon jest mniej skuteczny niż cefotaksym lub ceftizoksym wobec Enterobacteriaceae, ale jest nieco bardziej aktywny niż te leki wobec Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Absorption: Podawane dożylnie i dożylnie.
Dystrybucja: Rozprowadzany szeroko do większości tkanek i płynów ustrojowych, w tym do pęcherzyka żółciowego, wątroby, nerek, kości, plwociny, żółci oraz płynów opłucnowych i maziowych; przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego występuje u pacjentów z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych. Przekracza barierę łożyskową. Wiązanie z białkami jest zależne od dawki i zmniejsza się wraz ze wzrostem stężenia w surowicy; średnio wynosi 82% do 93%.
Metabolizm: Nie jest w znacznym stopniu metabolizowany.
Wydalanie: Wydalany głównie z żółcią; część leku jest wydalana z moczem w wyniku wydzielania kanalikowego w nerkach i przesączania kłębuszkowego; niewielkie ilości w mleku matki. Eliminacyjny okres półtrwania wynosi około 1 1/2 do 2 1/2 godzin u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby i nerek; niedrożność dróg żółciowych lub marskość wątroby wydłuża okres półtrwania do około 3 1/2 do 7 godzin. Hemodializa usuwa cefoperazon.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub inne cefalosporyny. Ostrożnie stosować u kobiet karmiących piersią oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby lub uczuleniem na penicyliny.
Interakcje
Lek-lek. Aminoglikozydy: Wywołują synergistyczne działanie wobec P. aeruginosa i Serratia marcescens; nieznacznie zwiększają ryzyko nefrotoksyczności. Ostrożnie stosować łącznie.
Antykoagulanty: Mogą zwiększać ryzyko krwawienia. Ostrożnie stosować łącznie.
Probenecyd: Kompetycyjnie hamuje wydzielanie cefalosporyn przez kanaliki nerkowe, powodując wydłużenie stężenia tych leków w surowicy. Ostrożnie stosować łącznie.
Narkotykowy styl życia. Spożywanie alkoholu: Może powodować reakcję disulfiramopodobną. Odradzać spożywanie alkoholu.
Działania niepożądane
CV: zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył przy wstrzyknięciu dożylnym.
GI: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, nudności, wymioty, biegunka.
Hematologiczne: przemijająca neutropenia, eozynofilia, niedokrwistość, hipoprotrombinemia, krwawienia.
Skóra: wysypka plamisto-grudkowa i rumieniowa, pokrzywka; ból, stwardnienie, jałowe ropnie, podwyższenie temperatury, złuszczanie tkanek w miejscu wstrzyknięcia.
Inne: reakcje nadwrażliwości (choroba posurowicza, anafilaksja); gorączka polekowa po podaniu dożylnym.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie ALT, AST, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny, GGT i LDH.
Może zwiększać INR i liczbę eozynofilów. Może powodować zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu i liczby neutrofilów. Może zwiększać lub zmniejszać PT.
Przedawkowanie i leczenie
Przedawkowanie może powodować nadwrażliwość nerwowo-mięśniową. W następstwie wysokiego stężenia w OUN mogą wystąpić drgawki. Może wystąpić hipoprotrombinemia i krwawienie.
Hipoprotrombinemia i krwawienie mogą wymagać leczenia witaminą K lub preparatami krwiopochodnymi. Hemodializa powoduje usunięcie cefoperazonu.
Specjalne uwagi
Biegunka może występować częściej podczas stosowania leku niż w przypadku innych cefalosporyn ze względu na wysoki stopień wydalania żółciowego.
Pacjenci z chorobami dróg żółciowych mogą wymagać mniejszych dawek.
W przypadku pacjentów z ograniczeniem sodu należy pamiętać, że wstrzyknięcie cefoperazonu zawiera 1,5 mEq sodu na gram leku.
Do przygotowania wstrzyknięcia dożylnego należy użyć odpowiedniego rozcieńczalnika, w tym jałowej wody do wstrzykiwań lub bakteriostatycznej wody do wstrzykiwań. Należy przestrzegać zaleceń producenta dotyczących mieszania leku ze sterylną wodą do wstrzykiwań i lidokainą 2% do wstrzykiwań. Ostateczny roztwór do wstrzykiwań dożylnych będzie zawierał 0,5% lidokainy i będzie mniej bolesny podczas podawania (zalecane dla stężeń 250 mg/ml lub większych). Cefoperazon należy wstrzykiwać głęboko w dużą masę mięśniową, taką jak pośladek lub boczna strona uda.
Przed rekonstytucją lek należy przechowywać w lodówce i z dala od światła.
Pozostawić roztwór do odstania po rekonstytucji, aby umożliwić rozproszenie piany i oczyszczenie roztworu. Roztwór można energicznie wstrząsnąć, aby zapewnić całkowite rozpuszczenie leku.
Po rekonstytucji roztwór jest stabilny przez 24 godziny w kontrolowanej temperaturze pokojowej lub przez 3 dni w przypadku przechowywania w lodówce. Ochrona leku przed światłem nie jest konieczna.
Ponieważ cefoperazon jest dializowalny, pacjenci poddawani leczeniu hemodializą mogą wymagać dostosowania dawki.
Cefalosporyny powodują fałszywie dodatnie wyniki testów na obecność glukozy w moczu z użyciem siarczanu miedzi (odczynnik Benedicta lub Clinitest); zamiast tego należy użyć oksydazy glukozy (Chemstrip uG, Diastix lub enzymatyczny pasek testowy do oznaczania glukozy). Cefoperazon może powodować dodatnie wyniki testów Coombsa.
Należy regularnie monitorować INR. Witamina K szybko odwraca krwawienie w przypadku jego wystąpienia.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy monitorować czynność nerek przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia.
Pacjentki w ciąży
W okresie ciąży stosować tylko w przypadku zdecydowanej konieczności.
Pacjentki karmiące piersią
Lek przenika do mleka matki; ostrożnie stosować u kobiet karmiących piersią.
Pacjenci pediatryczni
Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci w wieku poniżej 12 lat nie zostały ustalone.
Pacjenci geriatryczni
U pacjentów w podeszłym wieku częściej zgłaszano hipoprotrombinemię i krwawienia. Ostrożnie stosować, monitorować PT i INR oraz sprawdzać, czy nie występują objawy nieprawidłowego krwawienia.
Edukacja pacjenta
Poinformować pacjenta o potencjalnych działaniach niepożądanych.
Poinformować pacjenta o konieczności zgłaszania dyskomfortu w miejscu wkłucia dożylnego.
Działania niepożądane mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.