Celekoksyb jest inhibitorem cyklooksygenazy (COX), który wykazuje względną selektywność in vitro i ex vivo dla COX-2 w stosunku do COX-1. Wyniki randomizowanych, wieloośrodkowych badań z podwójnie ślepą próbą wskazują, że celekoksyb jest lepszy od placebo i ma podobną skuteczność jak konwencjonalne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) w zakresie poprawy oznak i objawów choroby zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnego zapalenia stawów. Skuteczność przeciwbólowa i poprawa stanu czynnościowego są widoczne w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia i utrzymują się przez cały okres leczenia. Dostępne dane sugerują, że celekoksyb wykazuje skuteczność przeciwbólową u pacjentów z pooperacyjnym bólem zębów, jednak nie zostało to jeszcze potwierdzone. U pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawu kolanowego celekoksyb w dawce 100 i 200 mg oraz naproksen w dawce 500 mg dwa razy na dobę wykazywały podobną skuteczność i przewagę nad placebo. Schematy dawkowania celekoksybu raz i dwa razy na dobę zapewniały porównywalną skuteczność. Poprawa w zakresie funkcjonowania fizycznego następowała równolegle z poprawą w zakresie łagodzenia bólu. Celekoksyb jest również skuteczny w leczeniu oznak i objawów choroby zwyrodnieniowej stawu biodrowego. Działanie celekoksybu nie było zmniejszone u pacjentów w podeszłym wieku z chorobą zwyrodnieniową stawu biodrowego lub kolanowego. Wszystkie dawki celekoksybu (100 do 400 mg dwa razy na dobę) i naproksenu 500 mg dwa razy na dobę wywierały znaczące działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe u pacjentów z czynnym reumatoidalnym zapaleniem stawów. U pacjentów ze stabilnym reumatoidalnym zapaleniem stawów, celekoksyb w dawce 200 mg dwa razy na dobę wykazywał trwałą poprawę objawową, podobną do poprawy uzyskanej podczas stosowania diklofenaku o powolnym uwalnianiu w dawce 75 mg dwa razy na dobę przez okres 24 tygodni. Celekoksyb był dobrze tolerowany w badaniach klinicznych. Powikłania ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego wystąpiły u znacznie mniejszej liczby pacjentów leczonych dwa razy na dobę celekoksybem w dawce od 25 do 400 mg niż u pacjentów otrzymujących porównawcze leki z grupy NLPZ. Nie znaleziono dowodów na zależność od dawki w rozwoju owrzodzeń endoskopowych, a częstość występowania u osób otrzymujących celekoksyb i placebo była mniejsza niż u osób otrzymujących dwa razy na dobę naproksen 500 mg lub ibuprofen 800 mg 3 razy na dobę.
Wnioski: Celekoksyb jest pierwszym specyficznym inhibitorem COX-2 zatwierdzonym do stosowania w chorobie zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnym zapaleniu stawów. Celekoksyb powoduje znaczną poprawę w zakresie bólu i stanu zapalnego, a efekty te utrzymują się podczas leczenia przez okres do 24 tygodni w badaniach klinicznych. Badania wskazują, że celekoksyb wykazuje podobną skuteczność w łagodzeniu bólu i poprawie stanu czynnościowego jak konwencjonalne NLPZ, ale wiąże się z mniejszą częstością występowania owrzodzeń górnego odcinka przewodu pokarmowego i powikłań. Ten obiecujący profil bezpieczeństwa dla przewodu pokarmowego, w połączeniu z trwałym złagodzeniem objawów, stawia celekoksyb jako użyteczną alternatywę w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnego zapalenia stawów, szczególnie u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia zdarzeń ze strony przewodu pokarmowego. Chociaż dane są zachęcające, jego miejsce w ostrych stanach bólowych pozostaje do ustalenia.