Cidofovir

Wskazania

Do leczenia zapalenia siatkówki CMV u pacjentów z nabytym zespołem niedoboru odporności (AIDS)

Choroby towarzyszące

• Cytomegalowirusowe zapalenie siatkówki
• Herpes Simplex Virus
• Monkeypox

.

• Smallpox

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox

Farmakodynamika

Cydofowir jest nowym lekiem przeciwwirusowym. Jest klasyfikowany jako analog nukleotydów i jest aktywny w zwalczaniu zakażenia siatkówki wirusem cytomegalii (CMV). Większość dorosłych jest zakażona CMV. Cydofowir hamuje replikację wirusa cytomegalii (CMV) poprzez selektywne hamowanie syntezy wirusowego DNA.

Mechanizm działania

Cydofowir działa poprzez selektywne hamowanie wirusowej polimerazy DNA.Dane biochemiczne potwierdzają selektywne hamowanie polimerazy DNA CMV przez difosforan cydofowiru, aktywny wewnątrzkomórkowy metabolit cydofowiru. Difosforan cydofowiru hamuje polimerazy herpeswirusów w stężeniach, które są od 8 do 600 razy niższe niż te, które są potrzebne do zahamowania ludzkiej komórkowej polimerazy DNA alfa, beta i gamma(1,2,3). Włączenie cydofowiru do rosnącego łańcucha wirusowego DNA powoduje zmniejszenie szybkości syntezy wirusowego DNA.

Wchłanianie

100%

Objętość dystrybucji

• 537 ± 126 mL/kg
• 410 ± 102 mL/kg

Wiązanie z białkami

6%

Metabolizm Niedostępne Droga eliminacji Niedostępne Okres półtrwania

2.4 do 3,2 godzin

Klirens

• 179 +/- 23,1 mL/min/1,73 m2
• 148 +/- 38,8 mL/min/1,73 m2

Działania niepożądane

Toksyczność

Uszkodzenie nerek, spadek liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby płytek krwi

Organizmy narażone

• Human Immunodeficiency Virus

Szlaki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Nutraceutyk
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzący

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abakawir	Cydofowir może zmniejszać szybkość wydalania abakawiru, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Aceklofenak	Cydofowir może zmniejszać szybkość wydalania aceklofenaku, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Acemetacyna	Acemetacyna może zmniejszać szybkość wydalania cydofowiru, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Acetaminofen	Cydofowir może zmniejszać szybkość wydalania acetaminofenu, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Acetazolamid	Acetazolamid może zwiększać szybkość wydalania cydofowiru, co może skutkować mniejszym stężeniem w surowicy i potencjalnie zmniejszeniem skuteczności.
Kwas acetylosalicylowy	Cydofowir może zmniejszać szybkość wydalania kwasu acetylosalicylowego, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Aklidynium	Cydofowir może zmniejszać szybkość wydalania aklidynium, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Akrywastyna	Cydofowir może zmniejszać szybkość wydalania akrywastyny, co może powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy.
Acyklowir	Cydofowir może zmniejszać szybkość wydalania acyklowiru, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Adefowir dipiwoksyl	Adefowir dipiwoksyl może zmniejszać szybkość wydalania cydofowiru, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.

Produkty

Składniki produktu

Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Vistide	Injection	75 mg/1mL	Intravenous	Gilead Sciences	1996-.06-26	Nie dotyczy	USA
Vistide	Wstrzyk, roztwór, koncentrat	75 mg/ml	Dożylnie	Gilead Sciences	2016-09-08	2015-01-.19	UE

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Cidofovir	Wstrzyk, roztwór	75 mg/1mL	dożylnie	Mylan Institutional LLC	2013-06-03	Nie dotyczy	USA
Cidofovir Dihydrate	Wstrzyk, roztwór	375 mg/5mL	Dożylnie	Heritage Pharmaceuticals Inc. d/b/a Avet Pharmaceuticals Inc.	2012-08-06	Nie dotyczy	USA
Mar-cidofovir	Roztwór		Dożylnie	Marcan Pharmaceuticals Inc	2018-.07-11	Nie dotyczy	Kanada

Kategorie

Kody ATC J05AB12 – Cidofovir

• J05AB – Nukleozydy i nukleotydy z wył. inhibitory odwrotnej transkryptazy
• J05A – ANTYBIOTYKI O DZIAŁANIU BEZPOŚREDNIM
• J05 – ANTYBIOTYKI DO UŻYTKU SYSTEMATYCZNEGO
• J – ANTYBIOTYKI DO UŻYTKU SYSTEMATYCZNEGO

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako pirymidony. Są to związki, które zawierają pierścień pirymidynowy, który nosi keton. Pirymidyna jest 6-członowym pierścieniem składającym się z czterech atomów węgla i dwóch centrów azotowych w pozycjach 1- i 3- pierścienia. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Diazyny Podklasa Pirymidyny i pochodne pirymidyny Rodzic bezpośredni Pirymidony Rodzice alternatywni Aminopirymidyny i pochodne / Imidolaktamy / Hydropyrimidyny / Kwasy fosfonowe / Kwasy fosfonowe / Kwasy heteroaromatyczne Kwasy fosfonowe / Związki heteroaromatyczne / Związki azacykliczne / Aminy pierwszorzędowe / Alkohole pierwszorzędowe / Związki organopnktogenne / Związki fosforoorganiczne / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów Pokaż 2 więcej podstawników Alkohol / Amina / Aminopirymidyna / Aromatyczne związki heteromonocykliczne / Azacykle / Związki heteroaromatyczne / Pochodne węglowodorów / Hydropirymidyna / Imidolaktam / Organiczny związek azotowy / Tlenek organiczny / Organiczny związek tlenowy / Związek organonitrogenowy / Związek organooksygenowy / Kwas fosfonowy / Pochodna kwasu fosfonowego / Związek organofosfonowy / Związek fosforoorganiczny / Związek organopnictogenny / Alkohol pierwszorzędowy / Aminy pierwszorzędowe / Pirymidon Pokaż 11 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteromonocykliczne Deskryptory zewnętrzne pirymidon, kwasy fosfonowe (CHEBI:3696)

Chemical Identifiers

UNII 768M1V522C Numer CAS 113852-37-2 InChI Key VWFCHDSQECPREK-LURJTMIESA-N InChI

Nazwa IUPAC

SMILES

Odnośnik do syntezy US5142051 Odnośnik ogólny

1. Zatwierdzenie FDA dla cydofowiru

Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0014513 KEGG Compound C06909 PubChem Compound 60613 PubChem Substance 46506054 ChemSpider 54636 BindingDB 31915 RxNav 1546007 ChEBI 3696 ChEMBL CHEMBL152 ZINC ZINC000001530600 Therapeutic Targets Database DAP001083 PharmGKB PA448997 PDBe Ligand L8P RxList RxList Strona leków Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cidofovir AHFS Codes

• 08:18.32 – Nukleozydy i nukleotydy

Wpisy PDB 2l8p / 5km8 Etykieta FDA

Badania kliniczne Trials

Clinical Trials

.

.

Farmakoekonomika

Producenci

Pakujący

Postacie dawkowania

.

Ceny

Patenty

.

Numer patentu	Rozszerzenie pediatryczne	Zatwierdzony	Wygaśnięcie (szacunkowe)	Region
US5142051	Nie	1992-.08-25	2010-06-26	US
CA1340856	Nie	1999-12-21	2016-12-.21	Kanada

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

.

Przewidywane właściwości

.

Predicted ADMET Features

Spektra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Targets

Rodzaj białka Organizm HHV-.5 Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Wiązanie nukleotydów Funkcja specyficzna Replikuje wirusowy genomowy DNA w późnej fazie infekcji litycznej, wytwarzając długie konkatameryczne DNA. Kompleks replikacyjny składa się z sześciu białek wirusowych: polimerazy DNA, faktora… Gene Name UL54 Uniprot ID P08546 Uniprot Name DNA polymerase catalytic subunit Molecular Weight 137100.705 Da

1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
3. Magee WC, Hostetler KY, Evans DH: Mechanism of inhibition of vaccinia virus DNA polymerase by cidofovir diphosphate. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Aug;49(8):3153-62.
4. Sergerie Y, Boivin G: Hydroxyurea enhances the activity of acyclovir and cidofovir against herpes simplex virus type 1 resistant strains harboring mutations in the thymidine kinase and/or the DNA polymerase genes. Antiviral Res. 2008 Jan;77(1):77-80. Epub 2007 Sep 17.
5. Gilbert C, Boivin G: New reporter cell line to evaluate the sequential emergence of multiple human cytomegalovirus mutations during in vitro drug exposure. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Dec;49(12):4860-6.
6. Andrei G, De Clercq E, Snoeck R: Drug targets in cytomegalovirus infection. Infect Disord Drug Targets. 2009 Apr;9(2):201-22.

Enzymy

Rodzaj Białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność transferazy, przenoszenie grup pentozylowych Funkcja specyficzna Może odgrywać rolę w utrzymaniu integralności naczyń krwionośnych. Wykazuje aktywność promującą wzrost komórek śródbłonka, aktywność angiogenną in vivo i aktywność chemotaktyczną na komórkach śródbłonka in v… Gene Name TYMP Uniprot ID P19971 Uniprot Name Thymidine phosphorylase Molecular Weight 49954.965 Da

1. De Clercq E: The next ten stories on antiviral drug discovery (part E): advents, advances, and adventures. Med Res Rev. 2011 Jan;31(1):118-60. doi: 10.1002/med.20179.

Transportery

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Inhibitor

Ogólna funkcja Sód-.Niezależny od sodu transporter anionów organicznych Funkcja specyficzna Bierze udział w nerkowej eliminacji endogennych i egzogennych anionów organicznych. Funkcjonuje jako organiczny wymiennik anionów, gdy pobór jednej cząsteczki anionu organicznego jest połączony z odpływem jednej cząsteczki anionu… Nazwa genu SLC22A6 Uniprot ID Q4U2R8 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 6 Molecular Weight 61815.78 Da

1. Cihlar T, Ho ES: Fluorescence-based assay for the interaction of small molecules with the human renal organic anion transporter 1. Anal Biochem. 2000 Jul 15;283(1):49-55.
2. Cihlar T, Lin DC, Pritchard JB, Fuller MD, Mendel DB, Sweet DH: The antiviral nucleotide analogs cidofovir and adefovir are novel substrates for human and rat renal organic anion transporter 1. Mol Pharmacol. 1999 Sep;56(3):570-80.
3. Ho ES, Lin DC, Mendel DB, Cihlar T: Cytotoksyczność przeciwwirusowych nukleotydów adefoviru i cidofoviru jest indukowana przez ekspresję ludzkiego nerkowego transportera anionów organicznych 1. J Am Soc Nephrol. 2000 Mar;11(3):383-93.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 23, 2021 14:28

.