Cyclizine

Podobne struktury

Wskazania

Do zapobiegania i leczenia nudności, wymiotów i zawrotów głowy związanych z chorobą lokomocyjną oraz zawrotów głowy (zawrotów głowy spowodowanych innymi problemami medycznymi).

Choroby towarzyszące

• Migrena
• Migrena

Przeciwwskazania & Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Cyklizyna jest lekiem przeciwhistaminowym będącym pochodną piperazyny, stosowanym jako środek przeciwwymiotny/ przeciwwymiotny. Cyklizyna jest stosowana w zapobieganiu i leczeniu nudności, wymiotów i zawrotów głowy związanych z chorobą lokomocyjną. Ponadto, jest stosowana w leczeniu zawrotów głowy w chorobach wpływających na aparat przedsionkowy. Chociaż mechanizm działania przeciwwymiotnego i przeciwwertigoidalnego cyklizyny nie został w pełni wyjaśniony, częściowo odpowiedzialne są za to jej ośrodkowe właściwości antycholinergiczne. Lek zmniejsza pobudliwość labiryntu i pobudzenie przedsionkowe oraz może wpływać na strefę spustową chemoreceptorów rdzenia kręgowego. Posiada również działanie przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe, depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i miejscowo znieczulające.

Mechanizm działania

Wymioty (emesis) są zasadniczo mechanizmem ochronnym służącym do usuwania drażniących lub w inny sposób szkodliwych substancji z górnego odcinka przewodu pokarmowego. Wymioty są kontrolowane przez ośrodek wymiotny w okolicy rdzenia mózgu, którego ważną częścią jest strefa chemotrigger (CTZ). Ośrodek wymiotny posiada neurony bogate w synapsy muskarynowe, cholinergiczne i histaminowe. Te typy neuronów są szczególnie zaangażowane w transmisję z aparatu przedsionkowego do ośrodka wymiotnego. Choroba lokomocyjna polega przede wszystkim na nadmiernym pobudzeniu tych dróg pod wpływem różnych bodźców sensorycznych. Stąd działanie cyklizyny, która blokuje receptory histaminowe w ośrodku wymiotnym i w ten sposób zmniejsza aktywność tych dróg. Ponadto, ponieważ cyklizyna posiada również właściwości przeciwcholinergiczne, podobnie blokowane są receptory muskarynowe.

Wchłanianie Niedostępne Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm

Cyklizyna jest metabolizowana do swojej N-demetylowanej pochodnej, norcyklizyny, która ma niewielką aktywność przeciwhistaminową (H1) w porównaniu z cyklizą.

Droga eliminacji Niedostępne Okres półtrwania

20 godzin

Klirens Niedostępne Działania niepożądane

Toksyczność Niedostępne Available Affected organisms

• Humans and other mammals

Ścieżki

Efekty farmakogenomiczne/ADRs Not Available

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
• Naturalny
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzący

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Acebutolol	Ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy cyclizyna jest łączona z acebutololem.
Acenokumarol	Metabolizm acenokumarolu może być zmniejszony podczas stosowania w skojarzeniu z cyclizyną.
Acetazolamid	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy acetazolamid jest łączony z cyclizyną.
Acetoheksamid	Metabolizm acetoheksamidu może być zmniejszony podczas stosowania w skojarzeniu z cyclizyną.
Acetofenazyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy acetofenazyna jest stosowana w skojarzeniu z cyclizyną.
Kwas acetylosalicylowy	Metabolizm kwasu acetylosalicylowego może ulec zmniejszeniu podczas stosowania w skojarzeniu z cyclizyną.
Aklidynium	Cyclizyna może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) aklidynium.
Akrywastyna	Ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy Cyclizine jest łączona z Akrywastyną.
Adenozyna	Ryzyko lub nasilenie wydłużenia QTc może być zwiększone, gdy Cyclizine jest łączona z Adenozyną.
Agomelatyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Cyclizine jest łączona z Agomelatyną.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

• Unikać alkoholu.
• Przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Na wchłanianie nie ma wpływu pokarm.

Produkty

Składniki produktów

Marki międzynarodowe/inne Emoquil / Marezine / Marzine (GlaxoSmithKline) / Valoid (GlaxoSmithKline) Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Marzine Inj 50mg/ml	Płyn		Domięśniowo; Dożylnie	Glaxo Wellcome	1988-12-31	1998-07-.30	Kanada

Produkty dostępne bez recepty

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Cyclivert	Tabletka	25 mg/25mg	Oral	Laser Pharmaceuticals Llc	2011-…11-01	2017-07-03	USA

Produkty mieszane

Name	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Marketing End	Region	Image
Megral Tabs	Chlorowodorek cycliziny (50 mg) + Kofeina (100 mg) + Winian Ergotaminy (2 mg)	Tabletki	Oral	Glaxo Wellcome	1989-.12-31	2001-03-01	Kanada

Kategorie

Kody ATC R06AE03 – Cyclizine

• R06AE – Piperazyna pochodne
• R06A – ANTYHISTAMINY DO STOSOWANIA SYSTEMATYCZNEGO
• R06 – ANTYHISTAMINY DO STOSOWANIA SYSTEMATYCZNEGO
• R – UKŁAD ODDECHOWY

R06AE53 – Cyclizine, połączenia

• R06AE – Pochodne piperazyny
• R06A – ANTYHISTAMINY DO UŻYTKU SYSTEMOWEGO
• R06 – ANTYHISTAMINY DO UŻYTKU SYSTEMOWEGO
• R – UKŁAD ODDECHOWY

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Związek ten należy do klasy związków organicznych znanych jako difenylometany. Są to związki zawierające difenylometan, który składa się z metanu, w którym dwa atomy wodoru są zastąpione przez dwie grupy fenylowe. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Benzenoidy Klasa Benzen i podstawione pochodne Podklasa Difenylometany Bezpośredni rodzic Difenylometany Rodzice alternatywni N-metylopiperazyny / Aralkiloaminy / Trialkiloaminy / Związki azacykliczne / Związki organopnictogenne / Pochodne węglowodorów Substytuty 1,4-diazynan / Aminy / Aralkiloaminy / Aromatyczne związki heteromonocykliczne / Azacykl / Difenylometan / Pochodne węglowodorów / N-alkilopiperazyna / N-metylopiperazyna / Organiczny związek azotowy Ramy molekularne Aromatyczne związki heteromonocykliczne Deskryptory zewnętrzne N-alkilopiperazyna (CHEBI:3994)

Chemical Identifiers

UNII QRW9FCR9P2 Numer CAS 82-92-8 InChI Key UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N InChI

Nazwa IUPAC

SMILES

Synthesis Reference

Baltzly, R. i Castillo, J.C.; U.S. Patent 2,630,435; March 3,1953; przypisany do BurroughsWellcome & Co. (U.S.A.) Inc.

General References Not Available External Links Human Metabolome Database HMDB0015307 KEGG Drug D03621 KEGG Compound C06930 PubChem Compound 6726 PubChem Substance 46506232 ChemSpider 6470 RxNav 2977 ChEBI 3994 ChEMBL CHEMBL648 ZINC ZINC000019156872 Therapeutic Targets Database DAP000337 PharmGKB PA164742937 Drugs.com Drugs.com Strona leku Wikipedia Cyclizine MSDS

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

Pharmakoekonomika

Producenci

Pakowacze

Formy dawkowania

Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne Stan Ciało stałe Właściwości doświadczalne

Właściwości przewidywane

.

.

Predicted ADMET Features

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Targets

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Aktywność receptora histaminowego Funkcja specyficzna W tkankach obwodowych, Podklasa H1 receptorów histaminowych pośredniczy w skurczu mięśni gładkich, zwiększeniu przepuszczalności naczyń włosowatych w wyniku skurczu żył końcowych i katecholamin… Nazwa genu HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name Histamine H1 receptor Molecular Weight 55783.61 Da

1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
2. Leza JC, Lizasoain I, Lorenzo P: H1- and H2-histamine receptor blockers and opiate analgesia in mice. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1990 Dec;12(10):671-8.

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Ogólna funkcja Aktywność sulfotransferazy Specyficzna funkcja Sulfotransferaza, która wykorzystuje 3′-.fosfo-5′-adenylo siarczan (PAPS) jako donor sulfonianów do katalizowania koniugacji siarczanowej estradiolu i estronu. Może odgrywać rolę w regulacji r… Nazwa genu SULT1E1 Uniprot ID P49888 Uniprot Name Estrogen sulfotransferase Molecular Weight 35126.185 Da

1. Bamforth KJ, Dalgliesh K, Coughtrie MW: Inhibition of human liver steroid sulfotransferase activities by drugs: a novel mechanism of drug toxicity? Eur J Pharmacol. 1992 May 1;228(1):15-21.

Enzymy

Rodzaj Białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą hemo-…tiolanowych monooksygenaz. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależny od NADPH szlak transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Gene Name CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecular Weight 55627.365 Da

1. He N, Zhang WQ, Shockley D, Edeki T: Inhibitory effects of H1-antihistamines on CYP2D6- and CYP2C9-mediated drug metabolic reactions in human liver microsomes. Eur J Clin Pharmacol. 2002 Feb;57(12):847-51.
2. Auspar Cyclizine

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on February 13, 2021 11:00

.