Cel: Celem tego badania było scharakteryzowanie ostrych efektów buprenorfiny, opioidowego częściowego mu-agonisty, w szerokim zakresie dawek w porównaniu z metadonem.
Metoda: Zdrowi dorośli ochotnicy płci męskiej, którzy mieli doświadczenie z opioidami, ale nie byli od nich fizycznie uzależnieni, uczestniczyli w badaniu podczas pobytu w zamkniętej jednostce badawczej. Czterech badanych otrzymało buprenorfinę (0, 1, 2, 4, 8, 16 i 32 mg podjęzykowo), a pięciu badanych otrzymało metadon (0, 15, 30, 45 i 60 mg doustnie) w porządku rosnącym w odstępach 1-tygodniowych. Fizjologiczne, subiektywne i behawioralne środki były monitorowane przez 96 godzin po podaniu leku.
Wyniki: Oba leki wywołały typowe efekty agonisty opioidowego (pozytywny nastrój, sedacja, depresja oddechowa i mioza), z których część utrzymywała się przez 24 do 48 godzin. Zaobserwowano plateau efektu dawki buprenorfiny w zakresie subiektywnych pomiarów i depresji oddechowej. Dane farmakokinetyczne ujawniły, że stężenie buprenorfiny w osoczu było liniowo związane z dawką, co wskazuje na brak ograniczeń we wchłanianiu podjęzykowym w tym zakresie dawek.
Wnioski: Badanie to wykazuje plateau na efekty działania buprenorfiny, zgodne z jej klasyfikacją jako częściowego agonisty, oraz że pojedyncze dawki buprenorfiny do 70-krotności zalecanej dawki przeciwbólowej są dobrze tolerowane przez ludzi nieuzależnionych.