Nadużywanie (±)-treo-metylofenidatu (octan metylo-2-fenylo-2-(piperydyno-2-ylo)-; Ritalin®; MPH) jest od dawna znane, ale pojawienie się analogów MPH w postaci „chemikaliów badawczych” pojawiło się dopiero w ostatnich latach. 4-Fluorometylofenidat (4F-MPH) jest jednym z takich najnowszych przykładów. Niniejsze badanie przedstawia identyfikację i charakterystykę analityczną dwóch sproszkowanych produktów 4F-MPH, które zostały uzyskane od sprzedawcy internetowego w 2015 roku. Co ciekawe, okazało się, że produkty pochodziły z dwóch różnych partii, ponieważ jeden produkt składał się z izomerów (±)-threo-4F-MPH, podczas gdy druga próbka składała się z mieszaniny (±)-threo i (±)-erythro 4F-MPH. Badania transporterów monoamin przy użyciu synaptosomów mózgu szczura wykazały, że aktywność biologiczna mieszaniny 4F-MPH była związana z izomerami (±)-treo, a nie (±)-erytro, na podstawie wyższych mocy ustalonych dla blokowania wychwytu dopaminy (IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC (±)-threo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8,528 nM) i wychwytu noradrenaliny (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3,779 nM). Dla porównania, MPH był trzykrotnie mniej silny niż (±)-threo-4F-MPH na transporterze dopaminy (IC = 131 nM) i około 2,5-krotnie mniej silny na transporterze noradrenaliny (IC = 83 nM). Obie substancje były selektywne w stosunku do katecholamin, z wartościami IC wynoszącymi 8,805 nM i >10,000 nM dla (±)-threo-4F-MPH i MPH przy transporterze serotoniny. Wyniki te sugerują, że właściwości psychostymulujące (±)-threo-4F-MPH mogą być silniejsze u ludzi niż MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.
.