Inhibitory peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP) blokują działanie CGRP, który jest małym białkiem bardzo rozpowszechnionym w nerwach czuciowych zaopatrujących głowę i szyję. CGRP bierze udział w przekazywaniu bólu, a jego poziom wzrasta podczas ataku migreny. Może również odgrywać rolę przyczynową w indukcji napadów migreny. Inhibitory CGRP są stosowane w leczeniu migreny.
Istnieją dwa rodzaje inhibitorów CGRP – przeciwciała monoklonalne i antagoniści receptora CGRP (gepanty).
Przeciwciała monoklonalne celują albo w CGRP, albo w receptor CGRP i są stosowane w zapobieganiu migrenie. Przeciwciało monoklonalne to zbiór identycznych białek, które zostały opracowane w taki sposób, aby celować tylko w jedną substancję w organizmie. Podaje się je we wstrzyknięciu podskórnym (pod skórę), aby uniknąć degradacji przez żołądek. Ponieważ są to duże molekuły, potrzebują więcej czasu, aby zacząć działać i działają raczej w wyściółce mózgu niż w samym mózgu. Mają one również tendencję do występowania niewielu interakcji lekowych i jest mało prawdopodobne, aby powodowały uszkodzenie wątroby lub nerek. Obecnie zatwierdzono cztery inhibitory CGRP, które są przeciwciałami monoklonalnymi:
- Aimovig (erenumab-aooe): Zatwierdzony 17 maja 2018
- Ajovy (fremanezumab): Approved Sept 14, 2018
- Emgality (galcanezumab-gnlm): Approved Sept 27, 2018
- Vyepti (eptinezumab-jjmr): Approved Feb 21, 2020.
Gepanty to leki o małej cząsteczce, które blokują receptor CGRP i są skuteczne zarówno w łagodzeniu migren, jak i zapobieganiu im. W przeciwieństwie do przeciwciał monoklonalnych, gepanty szybko przenikają do mózgu, więc działają szybko; są one jednak metabolizowane w wątrobie, więc istnieje większy potencjał interakcji i prawdopodobnie uszkodzenia wątroby. Dwa zostały zatwierdzone do tej pory:
- Ubrelvy (ubrogepant): Zatwierdzony Dec 23, 2019
- Nurtec ODT (siarczan rimegepantu): Approved Feb 27, 2020.
Inhibitory CGRP są pierwszymi lekami, które zostały opracowane specjalnie do zapobiegania migrenie. Wszystkie inne środki zapobiegające migrenie zostały pierwotnie opracowane dla innych schorzeń (takich jak wysokie ciśnienie krwi), a następnie znaleziono później przez przypadek, aby mieć wpływ na migrenę.
.