Karbidopa, inhibitor dekarboksylacji aminokwasów aromatycznych, jest białym, krystalicznym związkiem, słabo rozpuszczalnym w wodzie, o masie cząsteczkowej 244,3. Jest on oznaczany chemicznie jako monohydrat N-amino-α-metylo-3-hydroksy-L-tyrozyny. Jego wzór empiryczny to C10H14N2O4-H2O. Stosowany w połączeniu z L-DOPA (znaną również jako lewodopa, prekursor dopaminy przekształcany w organizmie w dopaminę), wydłuża okres półtrwania lewodopy w osoczu z 50 minut do 1,5 godziny. KarbiDOPA nie może przekroczyć bariery krew-mózg, dlatego hamuje tylko obwodową DDC. W ten sposób zapobiega obwodowej przemianie L-DOPA w dopaminę. Zmniejsza to skutki uboczne wywoływane przez dopaminę na obwodzie, jak również zwiększa stężenie L-DOPA i dopaminy w mózgu.
Połączenie karbidopy/lewodopy nosi nazwy handlowe Kinson, Sinemet, Pharmacopa i Atamet; natomiast Stalevo jest połączeniem z entakaponem, który zwiększa biodostępność karbidopy i lewodopy.
Karbidopa jest najczęściej stosowana jako metoda hamowania aktywności dekarboksylazy dopaminy. Jest to enzym, który rozkłada L-Dopę w obwodach i przekształca ją w dopaminę. Powoduje to, że nowo powstała dopamina nie jest w stanie przekroczyć bariery krew-mózg, a skuteczność leczenia L-Dopą jest znacznie zmniejszona. Karbidopa zmniejsza ilość lewodopy wymaganą do wywołania danej odpowiedzi o około 75%, a po podaniu z lewodopą zwiększa zarówno stężenie lewodopy w osoczu, jak i jej okres półtrwania w osoczu oraz zmniejsza stężenie dopaminy i kwasu homowanilinowego w osoczu i w moczu. Eliminacyjny okres półtrwania lewodopy w obecności karbidopy wynosi około 1,5 godziny. Po zastosowaniu produktu SINEMET CR pozorny okres półtrwania lewodopy może ulec wydłużeniu z powodu ciągłego wchłaniania. Jest to niezwykle przydatne w leczeniu objawów choroby Parkinsona, ponieważ ilość lewodopy podawanej pacjentowi może być znacznie zmniejszona. Takie zmniejszenie dawki jest niezwykle przydatne ze względu na działania niepożądane, które mogą wystąpić w wyniku przedawkowania L-Dopy w organizmie.
Karbidopa jest również stosowana w skojarzeniu z 5-HTP, naturalnie występującym aminokwasem, który jest prekursorem neuroprzekaźnika serotoniny i pośrednikiem w metabolizmie tryptofanu. Karbidopa, która jest stosowana w PD w celu zapobiegania konwersji lewodopy do dopaminy, zapobiega metabolizmowi 5-Hydroksytryptofanu (5-HTP) w wątrobie i powoduje zmniejszenie stężenia serotoniny we krwi. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) Badania wykazują, że jednoczesne podawanie 5-HTP i karbidopy znacznie zwiększa stężenie 5-HTP w osoczu. Odnotowano kilka przypadków choroby twardzinopodobnej u pacjentów stosujących karbidopę i 5-HTP. W Europie 5-HTP jest przepisywany wraz z karbidopą, aby zapobiec przekształceniu 5-HTP w serotoninę do momentu jej dotarcia do mózgu.
.