winian butorfanolu
Stadol, Stadol NS
Klasyfikacja farmakologiczna: narkotyczny agonista-antagonista; częściowy agonista opioidowy
Klasyfikacja terapeutyczna: środek przeciwbólowy, dodatek do znieczulenia
Kategoria ryzyka ciążowego C
Skład substancji kontrolowanych: IV
Wskazania i dawkowanie 
Ból umiarkowany do silnego. Dorośli: 1 do 4 mg dożylnie q 3 do 4 godzin, p.r.n. Lub, 0,5 do 2 mg dożylnie q 3 do 4 godzin, p.r.n., lub przez całą dobę. Można też podać 1 mg w aerozolu do nosa (1 aerozol do jednego nozdrza). Powtórzyć, jeśli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające po 60 do 90 minutach. Powtarzać co 3 do 4 godzin, p.r.n. W przypadku silnego bólu, początkowo 2 mg w aerozolu do nosa u pacjentów, którzy mogą pozostać w pozycji leżącej (jedno rozpylenie do każdego nozdrza). Powtarzać nie częściej niż co 3 do 4 godzin, p.r.n.
Osoby w podeszłym wieku: jedna połowa zwykłej dawki pozajelitowej co 6 do 8 godzin. Kolejne dawki uzależnić od reakcji pacjenta. Lub, 1 mg aerozol do nosa (1 aerozol do każdego nozdrza) i powtórzyć w ciągu 90 do 120 minut, p.r.n. Ból podczas porodu. Dorośli: 1 do 2 mg dożylnie lub dożylnie q 4 godziny, ale nie mniej niż 4 godziny przed spodziewanym porodem. Znieczulenie przedoperacyjne. Dorośli: 2 mg I.M. 60 do 90 minut przed zabiegiem lub 2 mg I.V. na krótko przed indukcją.
≡ Dostosowanie dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek powinni otrzymywać zwykłą dawkę pozajelitową dla dorosłych w odstępach 6- do 8-godzinnych, p.r.n.
Farmakodynamika
Działanie przeciwbólowe: Dokładne mechanizmy działania nie są znane. Uważa się, że lek kompetycyjnie antagonizuje niektóre receptory opiatowe i agonizuje inne, łagodząc w ten sposób ból o nasileniu umiarkowanym do silnego. Podobnie jak agoniści narkotyczni, powoduje depresję oddechową, sedację i miozę.
Pharmacokinetics
Absorption: Dobrze wchłaniany po podaniu dożylnym.
Dystrybucja: Szybko przekracza barierę łożyskową, a stężenie w surowicy noworodków jest 0,4 do 1,4 razy większe od stężenia u matki.
Metabolizm: Metabolizowany ekstensywnie w wątrobie, głównie poprzez hydroksylację, do nieaktywnych metabolitów.
Wydalanie: Wydalany w postaci nieaktywnej, głównie przez nerki. Około 11% do 14% dawki podanej pozajelitowo jest wydalane z kałem.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów otrzymujących powtarzane dawki leków narkotycznych lub z uzależnieniem od leków narkotycznych; może nasilić zespół odstawienny. Przeciwwskazany również u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub na środek konserwujący chlorek benzetonium.
Stosować ostrożnie u pacjentów niestabilnych emocjonalnie oraz u pacjentów z nadużywaniem leków w wywiadzie, urazem głowy, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, ostrym zawałem serca, zaburzeniami czynności komór, niewydolnością wieńcową, chorobą lub depresją układu oddechowego oraz zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Interakcje
Lek-lek. Barbituranowe środki znieczulające, takie jak tiopental: Powodują addytywne działanie depresyjne na OUN i układ oddechowy oraz ewentualnie bezdech. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Cymetydyna: Może nasilać toksyczność butorfanolu, powodując dezorientację, depresję oddechową, bezdech i drgawki. Należy zachować ostrożność i być przygotowanym do podania antagonisty narkotyków w przypadku wystąpienia objawów toksyczności.
Leki działające depresyjnie na OUN (leki przeciwhistaminowe, barbiturany, benzodiazepiny, leki zwiotczające mięśnie, narkotyczne leki przeciwbólowe, fenotiazyny, leki uspokajająco-hipnotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne): Potęgują depresję układu oddechowego i OUN, sedację i działanie hipotensyjne. Zwykle konieczne jest zmniejszenie dawki butorfanolu.
Digitoksyna, fenytoina, rifampina: Powodują kumulację leku i nasilenie działania. Zmniejszyć dawkę butorfanolu.
Środki znieczulenia ogólnego: Powodują ciężką depresję CV. Unikać jednoczesnego stosowania.
Antagoniści leków narkotycznych: U pacjenta, który staje się fizycznie zależny od opioidów, może wystąpić ostry zespół odstawienny. Stosować ostrożnie i ściśle monitorować pacjenta.
Pancuronium: Może nasilać zmiany spojówkowe. Monitorować pacjenta.
Narkotykowy styl życia. Używanie alkoholu: Może nasilać depresję układu oddechowego i OUN, sedację i działanie hipotensyjne leku. Odradza się spożywanie alkoholu.
Działania niepożądane
CNS: dezorientacja, nerwowość, senność, ból głowy, senność, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, parestezje, euforia, halucynacje, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe.
CV: kołatanie serca, zaczerwienienie, rozszerzenie naczyń krwionośnych, niedociśnienie.
EENT: niewyraźne widzenie, przekrwienie nosa (z aerozolem do nosa), szumy uszne.
GI: perwersja smaku, nudności, wymioty, zaparcia, anoreksja.
Oddechowy: depresja oddechowa.
Skóra: wysypka, pokrzywka, nadmierna senność.
Inne: uczucie lepkości, uczucie gorąca.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Nie zgłoszono.
Przedawkowanie i leczenie
Brak dostępnych informacji.
Specjalne uwagi
Pacjent stosujący postać donosową w przypadku silnego bólu może rozpocząć od 2 mg (1 rozpylenie do każdego nozdrza) pod warunkiem, że pozostaje w pozycji leżącej. Dawki nie powtarza się przez 3 do 4 godzin.
Należy monitorować pacjenta pod kątem depresji oddechowej.
Zgłaszano łagodne objawy odstawienne przy długotrwałym stosowaniu postaci do wstrzykiwań.
Lek może być nadużywany. Należy ściśle nadzorować pacjentów niestabilnych emocjonalnie oraz tych, u których w przeszłości występowało nadużywanie leków, gdy konieczne jest długotrwałe leczenie.
Pacjentki w ciąży
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania w czasie ciąży (z wyjątkiem porodu).
Pacjentki karmiące piersią
Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią.
Pacjenci pediatryczni
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone.
Pacjenci geriatryczni
Mniejsze dawki są zwykle wskazane u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ mogą oni być bardziej wrażliwi na terapeutyczne i niepożądane działania leku. Okres półtrwania w osoczu jest wydłużony o 25% u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.
Edukacja pacjenta
Nauczyć pacjenta jak stosować aerozol do nosa. Pacjent powinien stosować 1 rozpylenie w jednym nozdrzu, chyba że podano inne zalecenia.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Zastosowanie kliniczne bez etykiet
.