Znaczenie etnofarmakologiczne: Ekstrakt z liści Apocynum venetum (AVLE), znanego również jako „luobuma”, od dawna jest stosowany w tradycyjnej medycynie chińskiej w leczeniu nadciśnienia i depresji w części Chin i wykazano, że posiada działanie antyoksydacyjne i przeciw peroksydacji lipidów. Zgłaszano, że AVLE (10 μg/ml) ma długotrwały, zależny od śródbłonka efekt rozkurczający, a efekt ten został uznany za spowodowany jego właściwościami uwalniania tlenku azotu (NO) i wymiatania anionu ponadtlenkowego (SOA).
Cel pracy: Obecne badanie ma na celu ocenę zróżnicowanych działań ekstraktu AVLE pomiędzy Ang II- i PE-induced vasoconstriction i udział anionów ponadtlenkowych.
Materiały i metody: Pojedynczą dawkę Ang II (100 nM i 1 nM)- lub PE (0,1 μM)-indukowanego skurczu oceniano zarówno w pierścieniach aortalnych z nieuszkodzonym śródbłonkiem, jak i w pierścieniach aortalnych z rozszerzonym śródbłonkiem po preinkubacji AVLE (10 μg/ml) przez 15 min. Eksperyment powtarzano w obecności inhibitora syntazy NO, L-NAME (300 μM) lub selektywnego inhibitora receptora AT(1), losartanu (0.1 nM), lub zmiatacza ponadtlenków, tironu (1 mM) lub kombinacji L-NAME i AVLE. Produkcja nadtlenku była mierzona przy użyciu testu wzmocnionej chemiluminescencji.
Wyniki: Wykazaliśmy, że AVLE (10 μg/ml) skutecznie tłumił skurcz wywołany Ang II (100 nM i 1 nM) zarówno w pierścieniach aortalnych szczura z nieuszkodzonym śródbłonkiem, jak i z rozszerzonym. W pierścieniach z nieuszkodzonym śródbłonkiem, L-NAME odwracała hamowanie skurczu wywołanego przez AVLE i Ang II. Skurcz wywołany PE był istotnie hamowany przez AVLE w pierścieniach z nieuszkodzonym śródbłonkiem, ale nie w pierścieniach pozbawionych śródbłonka. Hamowanie skurczu wywołanego PE przez AVLE było całkowicie zniesione w obecności L-NAME. Ang II indukowała produkcję SOA w sposób zależny od stężenia, z optymalnym efektem obserwowanym przy 100 nM Ang II, a AVLE (0,3, 1, 10 μg/ml) redukowało ten efekt. Produkcja SOA w pierścieniach stymulowanych Ang II była istotnie wyższa niż w niestymulowanych pierścieniach kontrolnych, podczas gdy PE w ogóle nie stymulował produkcji SOA. Tworzenie SOA w obecności Ang II było również hamowane w obecności SOD (zmiatacz ponadtlenków), DPI (inhibitor NADPH) i losartanu (specyficzny antagonista receptora AT(1)).
Wnioski: Wyniki te wspólnie sugerują, że zdolność AVLE do hamowania skurczu indukowanego Ang II poprzez jego właściwości zmiatania SOA i efekt uwalniania tlenku azotu może stanowić o jego zastosowaniu jako leku przeciwnadciśnieniowego w tradycyjnej medycynie ludowej.