Editor-em-Chefe: C. Michael Gibson, M.S., M.D. ; Editor(es)-em-Chefe Associado(s)-em-Chefe: Ammu Susheela, M.D.
Disclaimer
WikiDoc NÃO FAZ QUALQUER GARANTIA DE VALIDADE. A WikiDoc não é um profissional de saúde, nem é um substituto adequado para um profissional de saúde licenciado. O WikiDoc pretende ser uma ferramenta educacional, não uma ferramenta para qualquer forma de prestação de cuidados de saúde. O conteúdo educacional nas páginas de medicamentos do WikiDoc é baseado no folheto do FDA, no conteúdo da Biblioteca Nacional de Medicina e nas diretrizes de prática / declarações de consenso. O WikiDoc não promove a administração de qualquer medicamento ou dispositivo que não seja consistente com a sua rotulagem. Por favor, leia nosso termo de responsabilidade aqui.
Overview
Ambenónio é um inibidor da colinesterase aprovado pelo FDA para o tratamento da miastenia gravis. Reações adversas comuns incluem salivação excessiva, cólicas abdominais, diarréia, miose, urgência urinária, sudorese, náusea, aumento das secreções brônquicas e lacrimais, vômitos, ansiedade, vertigem, bradicardia e distúrbios de condução cardíaca.
Indicações Adultas e Dosagem
Indicações e Dosagem (Adulto) rotuladas pelo FDA
- Este medicamento é indicado para o tratamento da miastenia gravis.
- A dose oral deve ser individualizada de acordo com a resposta do paciente porque a doença varia muito na sua gravidade em diferentes pacientes e porque os pacientes variam na sua sensibilidade aos medicamentos colinérgicos. Como o ponto de máxima eficácia terapêutica com força muscular ótima e sem distúrbios gastrointestinais é altamente crítico, é necessária a supervisão próxima de um médico familiarizado com a doença.
- Porque sua ação é mais longa, a administração de MYTELASE é necessária apenas a cada três ou quatro horas, dependendo da resposta clínica. Normalmente não é necessária medicação durante toda a noite, para que o paciente possa dormir ininterruptamente.
- Para o paciente com miastenia moderadamente grave, de 5 mg a 25 mg de MYTELASE três ou quatro vezes ao dia é uma dose eficaz. Em alguns pacientes uma dose de 5 mg é eficaz, enquanto outros pacientes necessitam de uma dose de 50 mg a 75 mg por dose. O médico deve começar com uma dose de 5 mg, observando cuidadosamente o efeito do medicamento sobre o paciente. A dose pode então ser aumentada gradualmente para determinar a dose eficaz e segura. A maior duração de ação do MYTELASE torna desejável ajustar a dosagem em intervalos de um a dois dias para evitar o acúmulo do medicamento e a superdosagem.
- Além das variações individuais nas necessidades de dosagem, a quantidade de medicamento colinérgico necessária para controlar os sintomas pode flutuar em cada paciente, dependendo da sua atividade e do estado atual da doença, incluindo a remissão espontânea. Alguns pacientes têm necessitado de doses maiores para o controle adequado dos sintomas mioestênicos, mas aumentar a dosagem acima de 200 mg diariamente requer a supervisão precisa de um médico bem ciente dos sinais e tratamento da superdosagem com medicação colinérgica.
- Edrofônio (Tensilon®) pode ser usado para avaliar a adequação da dose de manutenção da medicação anti-colinesterase. Dois mg de edrofônio são administrados por via intravenosa uma hora após a última dose de anti-colinesterase. Um aumento transitório da força, que ocorre cerca de 30 segundos depois e dura 3 a 5 minutos, indica uma dose de manutenção insuficiente. Se a dose for adequada ou excessiva, não ocorrerá alteração ou uma diminuição transitória da força, por vezes acompanhada de sintomas muscarínicos.
Uso e dosagem fora do rótulo (adulto)
Uso suportado por guião
Há informação limitada sobre o uso de Ambenónio fora do rótulo em pacientes adultos.
Uso Não-Comportado por Guias
Há informação limitada sobre o Uso Não-Comportado por Guias Não-Comportado por Guias Não-Comportadas por Guias em pacientes adultos.
Indicações e Dosagens Pediátricas
Indicações e Dosagens (Pediátricas) rotuladas pelo FDA
Há informação limitada sobre o Uso Não-Comportado por Guias Não-Companhadas pelo FDA em pacientes pediátricos.
Uso e dosagem fora do rótulo (Pediátrico)
Uso suportado pelo FDA
Há informação limitada sobre o Uso de Ambenónio fora do rótulo – Uso suportado pelo FDA em pacientes pediátricos.
Uso não suportado pelo FDA
Há informação limitada sobre o Uso de Ambenónio fora do rótulo – Uso não suportado pelo FDA em pacientes pediátricos.
Contra-indicações
- A administração de rotina de atropina com MYTELASE está contra-indicada uma vez que os derivados de beladona podem suprimir os sintomas parassimpatomiméticos (muscarínicos) de estimulação gastrointestinal excessiva, deixando apenas os sintomas mais graves de fasciculação e paralisia dos músculos voluntários como sinais de sobredosagem.
- MYTELASE não deve ser administrado a pacientes que recebem mecamilamina, ou quaisquer outros agentes bloqueadores ganglionares. MYTELASE também não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloreto de ambenónio ou quaisquer outros ingredientes de MYTELASE.
>
Avencimentos
- Porque este fármaco tem uma acção mais prolongada do que outros antibióticos, a administração simultânea com outros colinérgicos é contra-indicada, excepto sob supervisão médica rigorosa. A sobreposição na duração de ação de vários medicamentos complica os horários de dosagem. Portanto, quando um paciente deve receber o medicamento, a administração de todos os outros colinérgicos deve ser suspensa até que o paciente tenha sido estabilizado. Na maioria dos casos, os sintomas miastênicos são efetivamente controlados apenas pelo seu uso.
Reações Adversas
Experiência de Ensaios Clínicos
Existem poucas informações sobre a Experiência de Ensaios Clínicos de Ambenônio no rótulo do fármaco.
Postmarketing Experience
- Efeitos adversos de agentes anti-colinesterase como MYTELASE geralmente resultam de superdosagem e incluem efeitos muscarínicos como salivação excessiva, cólicas abdominais, diarréia, mioses, urgência urinária, suor, náuseas, aumento das secreções brônquicas e lacrimais e vômitos, efeitos nicotínicos como cãibras musculares, fascínio dos músculos voluntários e raramente mal-estar generalizado com ansiedade e vertigem, bradicardia e distúrbios de condução cardíaca.
Interacções com Drogas
Existem poucas informações sobre as Interacções com Drogas Ambenonium no rótulo da droga.
Uso em populações específicas
Gravidez
Categoria de Gravidez (FDA):
- Não foi estabelecido o uso seguro desta droga durante a gravidez. Portanto, antes do uso de MYTELASE em mulheres grávidas ou em mulheres com potencial para gerar filhos, os benefícios potenciais devem ser ponderados contra possíveis riscos para a mãe e o feto.
Categoria de Gravidez (AUS):
- Australian Drug Evaluation Committee (ADEC) Pregnancy Category
Não há orientações do Australian Drug Evaluation Committee (ADEC) sobre o uso de Ambenonium em mulheres grávidas.
Laborto e parto
Não há orientação do FDA sobre o uso de Ambenónio durante o parto e parto.
Mães amamentadoras
- Não se sabe se esta droga é excretada no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano e devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes amamentados por MYTELASE, deve ser tomada a decisão de interromper a amamentação ou não, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe.
Uso Pediátrico
Não há orientação do FDA sobre o uso de Ambenonium em relação a pacientes pediátricos.
Uso Geriátrico
- Estudos Clínicos de MYTELASE não incluíram número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre os pacientes idosos e os mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior freqüência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Gênero
Não há orientação do FDA sobre o uso de Ambenônio em relação a populações de sexo específico.
Raça
Não há orientação do FDA sobre o uso de Ambenônio em relação a populações raciais específicas.
Imparidade renal
Não há orientações do FDA sobre o uso de Ambenônio em pacientes com insuficiência renal.
Imparidade hepática
Não há orientações do FDA sobre o uso de Ambenônio em pacientes com insuficiência hepática.
Fêmeas com potencial reprodutivo e machos
Não há orientação do FDA sobre o uso de Ambenônio em mulheres com potencial reprodutivo e machos.
Pacientes imunocomprometidos
Não há nenhuma orientação do FDA sobre o uso de Ambenonium em pacientes imunocomprometidos.
Administração e Monitorização
Administração
- Oral
- Intravenoso
Monitorização
Existem poucas informações sobre a Monitorização do Ambenónio no rótulo do medicamento.
Compatibilidade IV
Existem informações limitadas sobre a compatibilidade IV do Ambenónio no rótulo do medicamento.
Overdose
- Quando o fármaco produz sobreestimulação, o quadro clínico é de ação parassimpaticomimética crescente que é mais ou menos característica quando não mascarada pelo uso de atropina.
- Sinais e sintomas de superdosagem, incluindo crises colinérgicas, variam consideravelmente. Eles são geralmente manifestados pelo aumento da estimulação gastrointestinal com desconforto epigástrico, cólicas abdominais, diarréia e vômitos, salivação excessiva, palidez, pollakiuria, suor frio, urgência urinária, embaçamento da visão e, eventualmente, fascínio e paralisia dos músculos voluntários, incluindo os da língua (língua grossa e dificuldade de engolir), ombro, pescoço e braços. Raramente, pode ocorrer mal-estar e vertigem generalizada.
- Mioses, aumento da pressão arterial com ou sem bradicardia, bradicardia, distúrbios de condução cardíaca e, finalmente, sensações subjetivas de tremor interno e, muitas vezes, ansiedade e pânico severos podem completar o quadro. Uma crise colinérgica é geralmente diferenciada da fraqueza e paralisia da miastenia gravis insuficientemente tratada pelas drogas colinérgicas pelo fato de que a fraqueza colinérgica não é acompanhada por nenhum dos sinais e sintomas acima, exceto os dois últimos subjetivos (ansiedade e pânico).
- Desde que o aviso de superdosagem é mínimo, a existência de uma margem estreita entre a primeira aparição de efeitos colaterais e os efeitos tóxicos graves deve ser levada em conta constantemente. Se houver sinais de superdosagem (estimulação gastrointestinal excessiva, salivação excessiva, mioses e fascinações mais sérias dos músculos voluntários), descontinue temporariamente todos os medicamentos colinérgicos e administre de 0,5 mg a 1 mg (1/120 a 1/60 grãos) de atropina por via intravenosa. Deve-se notar que a atropina reverte os efeitos do excesso de acetilcolina devido à hiperdosagem nos receptores muscarínicos, mas não os efeitos nos receptores nicotínicos, como as fasciculações e paralisias dos músculos respiratórios. O cloreto de pralidoxima pode ser usado para aliviar estes efeitos nos receptores nicotínicos, uma vez que a pralidoxima tem o seu efeito mais crítico no alívio da paralisia dos músculos da respiração. No entanto, como a pralidoxima é menos eficaz no alívio da depressão do centro respiratório, a atropina é sempre necessária concomitantemente para bloquear o efeito da acetilcolina acumulada neste local. Dar outros tratamentos de suporte conforme indicado (por exemplo, respiração artificial, traqueotomia, oxigênio e hospitalização).
Farmacologia
Existem poucas informações sobre Ambenonium Pharmacology no rótulo do medicamento.
Mecanismo de Acção
Existem informações limitadas sobre o Mecanismo de Acção do Ambenónio no rótulo do medicamento.
Estrutura
Existem informações limitadas sobre a Estrutura do Ambenónio no rótulo do medicamento.
Farmacodinâmica
Existe informação limitada sobre Farmacodinâmica do Ambenónio no rótulo do medicamento.
Farmacocinética
Existe informação limitada sobre Farmacocinética do Ambenónio no rótulo do medicamento.
Nonclinical Toxicology
Existe informação limitada sobre Toxicologia Não-Clínica do Ambenónio no rótulo do fármaco.
Estudos Clínicos
Existe informação limitada sobre Estudos Clínicos de Ambenónio no rótulo do medicamento.
Como Fornecido
- Cápsulas (cápsulas) em forma de cápsulas (cápsulas) com um “W” estilizado de um lado e “M” de “87” do outro lado, 10 mg, frascos de 100 (NDC 0024-1287-04)
Armazenamento
- Armazenamento a temperatura ambiente até 25° C (77° F).
Imagens
Pacote e Painel de Etiquetagem
Informação de Aconselhamento a Pacientes
Existem poucas informações sobre Aconselhamento a Pacientes sobre Ambenónio no rótulo do medicamento.
Precauções com Álcool
- Não foi estabelecida a interacção Álcool-Ambenónio. Fale com seu médico sobre os efeitos da ingestão de álcool com este medicamento.
Nomes de marcas
- MYTELASE ®