Azilsartan medoxomil

Identificação

Nome Azilsartan medoxomil Número de adesão DB08822 Descrição

Azilsartan medoxomil é um antagonista dos receptores de angiotensina II indicado para o tratamento da hipertensão essencial leve a moderada. Azilsartan medoxomil é um pró-fármaco de Azilsartan comercializado como “Edarbi” por Takeda. O Azilsartan medoxomil tem se mostrado até agora superior ao olmesartan e ao valsartan na redução da pressão arterial.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovados, Estrutura de investigação

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Média de peso: 568,5336
Monoisotopic: 568.159413764 Fórmula Química C30H24N4O8 Sinônimos

• Azilsartan
• Azilsartan kamedoxomil
• Azilsartan médoxomil
• Azilsartanum medoxomil
• Azilsartanum medoxomilum
• Azilsartanum medoxomilum

IDs externas

• TAK 491
• TAK-491
• TAK-536

Farmacologia

Indicação

Tratamento da hipertensão (sozinho ou como um adjunto).

Condições associadas

• Pressão alta (Hipertensão)

Contra-indicações & Avisos da Blackbox

Farmacodinâmica

Medoxomil brasileiro diminui o efeito pressórico da angiotensina II. Em resposta, angiotensina I, angiotensina II e renina são aumentadas enquanto a aldosterona é diminuída.

Mecanismo de ação

Azilsartan medoxomil bloqueia o receptor de angiotensina II tipo 1 impedindo que a angiotensina II se ligue e cause vasoconstrição. A capacidade de Azilsartan de permanecer firmemente ligado aos receptores AT1 por períodos muito longos após a lavagem da droga está entre suas características mais incomuns.

Absorção

Medoxomil do Brasilsartan é hidrolisado ao metabólito ativo azilsartan no trato gastrointestinal. A presença de alimentos não afeta a absorção oral do azilsartan medoxomil, e a biodisponibilidade é de 60% para o azilsartan. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 1,5 a 3 horas.

Volume de distribuição

Azilsartan medoxomil tem um Vd de 16L.

Ligação de proteínas

Azilsartan medoxomil é 99% ligado à proteína plasmática.

Metabolismo

Azilsartan é metabolizado por CYP2C9. CYP2C9 realiza a descarboxilação de azilsartan para M-I, e O-dealquilação de azilsartan para M-II. Tanto o M-I quanto o M-II não têm atividade farmacológica.

Rota de eliminação

Alimpeza renal é de 2,3 L/minuto.

Semi-vida

A meia-vida é de 11 horas, e leva cerca de 5 dias para atingir concentrações em estado estacionário.

limpeza

Alimpeza fecal é de 55%, a excreção de urina é de 42%, e o fármaco inalterado 15%.

Efeitos adversos

Toxicidade

Hipotensão e diarreia são mais comuns.

Organismos afetados

• Humans e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

• Provado
• Provado
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Integração do medicamento-droga interações no seu software
Acebutolol	O risco ou a gravidade da hipercalemia pode ser aumentada quando o Acebutolol é combinado com o Azilsartan medoxomil.
Aceclofenaco	O risco ou gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão pode ser aumentada quando o Azilsartan medoxomil é combinado com Aceclofenaco.
Acemetacina	O risco ou a gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão pode ser aumentada quando o Azilsartan medoxomil é combinado com Acemetacina.
Ácido acetilsalicílico	O risco ou a gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão pode ser aumentada quando o medoxomil de Azilsartan é combinado com o ácido acetilsalicílico.
Alclofenac	O risco ou a gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão pode ser aumentada quando o Azilsartan medoxomil é combinado com o Alclofenac.
Aldesleucina	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Aldesleucina é combinada com Azilsartan medoxomil.
Aliskiren	O risco ou a gravidade da hipercalemia pode ser aumentada quando Aliskiren é combinada com Azilsartan medoxomil.
Alogliptin	O risco ou a gravidade do angioedema pode ser aumentada quando Alogliptin é combinado com Azilsartan medoxomil.
Alteplase	O risco ou a gravidade do angioedema pode ser aumentada quando Alteplase é combinado com Azilsartan medoxomil.
Ambrisentan	Azilsartan medoxomil pode aumentar as atividades hipotensivas de Ambrisentan.

Impromover os resultados dos pacientes

Ferramentas de apoio à decisão eficazes com o verificador de interação droga-droga mais abrangente da indústria.

Saiba mais

Interacções com alimentos

• Toma com ou sem alimentos. Os alimentos não afetam a absorção.

Produtos

Principais produtos da marca

>

Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Edarbi	Tablet	80 mg	Oral	Takeda Pharma A/S	202020-12-16	Não se aplica	EU
Edarbi	Tablet	40 mg	Oral	Takeda Pharma A/S	202020-12-16	Não se aplica	EU
Edarbi	Tablet	20 mg	Oral	Takeda Pharma A/S	2020-12-16	Não se aplica	EU
Edarbi	Tablet	20 mg	Oral	Takeda Pharma A/S	2020-12-16	Não se aplica	EU
Edarbi	Tablet	40 mg	Oral	Takeda Pharma A/S	2020-12-16	Não se aplica	EU
Edarbi	Tablet	80 mg/1	Oral	Takeda	2011-02-25	2018-02-01	US
Edarbi	Tablet	40 mg	Oral	Takeda Pharma A/S	202020-12-16	Não se aplica	EU
Edarbi	Tablet	20 mg	Oral	Takeda Pharma A/S	202020-12-16	Não se aplica	EU
Edarbi	Tablet	80 mg	Oral	Takeda Pharma A/S	202020-12-16	Não se aplica	EU
Edarbi	Tablet	40 mg	Oral	Takeda Pharma A/S	2020-12-16	Não se aplica	EU

Produtos de mistura

Nome	Ingredientes	Doseamento	Rotagem	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
EDARBI CLD®	Medoxomil brasileiro (40 mg) + Chlorthalidone (25 mg)	Tábua, revestido	Oral		2014-04-10	Não aplicável	Colômbia
EDARBI CLD® 40MG/12.5MG	Medoxomil brasileiro (40 mg) + Chlorthalidone (12.5 mg)	Tablet, revestido	Oral		2014-04-22	Não se aplica	Colômbia
Edarbyclor	Medoxomil brasileiro (40 mg/1) + Chlorthalidone (12.5 mg/1)	Tablet	Oral	Arbor Pharmaceuticals	2013-02-01	Não se aplica	US
Edarbyclor	Medoxomil do Brasil (40 mg/1) + Chlorthalidone (25 mg/1)	Tablet	Oral	Takeda	2011-12-23	2018-05-01	US
Edarbyclor	Medoxomil Brasilsartan (40 mg) + Chlorthalidone (25 mg)	Tablet	Oral	Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C.	2013-03-21	Não se aplica	Canadá
Edarbyclor	Medoxomil brasileiro (80 mg/1) + Chlorthalidone (12.5 mg/1)	Tablet	Oral	Takeda Pharmaceuticals America, Inc. (12.) (12.)	2011-12-23	2011-12-14	US
Edarbyclor	Medoxomil brasileiro (40 mg/1) + Chlorthalidone (12.5 mg/1)	Tablet	Oral	Takeda	2011-12-23	2018-05-01	US
Edarbyclor	Medoxomil brasileiro (40 mg) + Chlorthalidone (12.5 mg)	Tablet	Oral	Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C.	2013-03-21	Não se aplica	Canadá
Edarbyclor	Azilsartan medoxomil (40 mg/1) + Chlorthalidone (25 mg/1)	Tablet	Oral	Arbor Pharmaceuticals	2013-02-01	Não se aplica	US
Edarbyclor	Medoxomil brasileiro (20 mg/1) + Chlorthalidone (12.5 mg/1)	Tablet	Oral	Takeda Pharmaceuticals America, Inc.	2011-12-23	2011-12-14	US

Categorias

Códigos ATC C09CA09 – Azilsartan medoxomil

• C09CA – Angiotensin II bloqueadores de receptores (ARBs), plain
• C09C – ANGIOTENSIN II BLOQUES RECEPTORES (ARBs), PLAIN
• C09 – AGENTES AGINDO SOBRE A RENINA-ANGIOTENSIN SYSTEM
• C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

C09DA09 – Azilsartan medoxomil e diuréticos

• C09DA – Angiotensin II bloqueadores de receptores (ARBs) e diuréticos
• C09D – ANGIOTENSIN II BLOQUEADORES DE RECEPTORES (ARBs), COMBINAÇÕES
• C09 – AGENTES ATUAIS NO SISTEMA RENIN-ANGIOTENSIN
• C – SISTEMA CARDIOVASCULAR

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como bifenilos e derivados. São compostos orgânicos que contêm anéis de benzeno ligados entre si por uma ligação C-C. Reino Compostos orgânicos Super Classe Benzenoides Classe Benzenoides e derivados substituídos Sub Classe Bifenilos e derivados Directos Pais Feniloxadiazoles / Benzimidazoles / Alkyl aryl éteres / N-imidazóis substituídos / Diésteres do ácido carbônico / Amidas vinilogênicas / Compostos heteroaromáticos / Ésteres do ácido carboxílico / Compostos oxacíclicos / Ácidos monocarboxílicos e derivados / Compostos azacíclicos / Compostos organopnictogênicos / Compostos organonitrogênicos / Óxidos orgânicos / Derivados de hidrocarbonetos mostram mais 5 Substituintes 1,2,4-oxadiazole / Éter alquil arilo / Composto heteropolíclico aromático / Azaciclo / Azole / Benzimidazol / Bifenil / Diéster de ácido carbónico / Derivado de ácido carboxílico / Éster de ácido carboxílico / Éter / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Imidazol / Ácido monocarboxílico ou derivados / N-imidazol substituído / Composto orgânico de azoto / Óxido orgânico / Composto orgânico de oxigénio / Composto organoheterocíclico / Composto organonitrogénio / Composto organo-oxigénio / Composto organopnictogénico / Oxaciclo / Oxadiazole / Fenil-1,2,4-oxadiazole / Amida Vinilógica mostram mais 17 Estrutura Molecular Compostos heteropolicíclicos aromáticos Descritores externos Éter aromático, éster carboxílico, dioxolano, éster carbónico cíclico, benzimidazóis, 1,2,4-oxadiazole (CHEBI:68845)

Identificadores químicos

UNII LL0G25K7I2 Número CAS 863031-21-4 Chave InChI QJFSABGVXDWMIW-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Referência de Síntese

Kohara Y, Kubo K, Imamiya E, Wada T, Inada Y, Naka T: Síntese e actividades antagónicas dos receptores de angiotensina II de derivados de benzimidazol com heterócitos ácidos como novos bioisosteres de tetrazole. J Med Chem. 1996 Dez 20;39(26):5228-35.

Referências Gerais

1. Jones JD, Jackson SH, Agboton C, Martin TS: Azilsartan Medoxomil (Edarbi): O Oitavo Bloqueador de Receptor Angiotensin II. P T. 2011 Oct;36(10):634-40.
2. Lanier G, Sankholkar K, Aronow WS: Azilsartan, aliskiren, e combinação de anti-hipertensivos utilizando antagonistas do sistema renin-angiotensin-aldosterone. Am J Ther. 2014 Set-Oct;21(5):419-35. doi: 10.1097/MJT.0b013e31824a0ed7.
3. Kurtz TW, Kajiya T: Farmacologia diferencial e benefício/risco do azilsartan em comparação com outros sartans. Vasc Health Risk Manag. 2012;8:133-43. doi: 10.2147/VHRM.S22595. Epub 2012 Fev 28.

External Links KEGG Drug D08865 PubChem Compound 11238823 PubChem Substance 175427104 ChemSpider 9413866 RxNav 1294597 ChEBI 68845 ChEMBL CHEMBL2028661 ZINC ZINC000014210642 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Página de Drogas Wikipedia Azilsartan Códigos AHFS

• 24:32.08 – Antagonistas do Receptor Angiotensin Ii

rótulo FDA

MSDS

Estudos Clínicos

Estudos Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Preços não disponíveis Patentes

Número de patente	Pediatria Extensão	Provado	Expira (estimado)	Região
US9169238	Não	2015-10-27	2030-02-25	US
US7572920	No	2009-08-11	2025-01-07	US
US9066936	No	2015-06-30	2028-03-26	US
US7157584	No	2007-01-02	2025-05-22	US
US9387249	No	2016-07-12	2031-07-01	US

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado

Propriedades previstas

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Características do ADMET previsto

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Spectra

Espectra de massa (NIST) Não disponível

Metas

> Tipo de Organismo Proteico Humano Farmacológico ação

Sim

Ações

Antagonista

Função Geral Atividade de heterodimerização da proteína Receptor de função específica para angiotensina II. Mede sua ação por associação com proteínas G que ativam um sistema mensageiro fosfatidilinositol-cálcio segundo. Nome Gene AGTR1 Uniprot ID P30556 Nome Uniprot Receptor angiotensina II Tipo-1 Peso molecular 41060.53 Da

1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de dados de alvos terapêuticos. Res. Ácidos Nucleicos 2002 Jan 1;30(1):412-5.
2. Miura S, Matsuo Y, Nakayama A, Tomita S, Suematsu Y, Saku K: Habilidade do novo bloqueador de receptores AT1 azilsartan para bloquear a ativação de receptores AT1 induzidos pela angiotensina II após o wash-out. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2014 Mar;15(1):7-12. doi: 10.1177/1470320313482170. Epub 2013 Abr 5.

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Saiba mais

Drug criado em 21 de dezembro de 2012 17:01 / Atualizado em 23 de março de 2021 14:29