Carbidopa, um inibidor de descarboxilação de aminoácidos aromáticos, é um composto branco, cristalino, ligeiramente solúvel em água, com um peso molecular de 244,3. É designado quimicamente como N-amino-α-metil-3-hidroxi-L-tirosina mono-hidratada. A sua fórmula empírica é C10H14N2O4-H2O. Usado em conjunto com L-DOPA (também conhecido como levodopa, um precursor da dopamina convertido no organismo em dopamina), aumenta a meia-vida plasmática da levodopa de 50 minutos para 1½ horas. O CarbiDOPA não consegue atravessar a barreira hemato-encefálica, por isso inibe apenas o DDC periférico. Assim, impede a conversão de L-DOPA para dopamina periférica. Isto reduz os efeitos secundários causados pela dopamina na periferia, assim como aumenta a concentração de L-DOPA e dopamina no cérebro.
A combinação de carbidopa/levodopa carrega as marcas Kinson, Sinemet, Pharmacopa e Atamet; enquanto Stalevo é uma combinação com entacapone, que aumenta a biodisponibilidade da carbidopa e levodopa.
Carbidopa é mais comumente usado como método para inibir a atividade da dopamina descarboxilase. Esta é uma enzima que decompõe a L-Dopa na periferia e a converte em dopamina. Isto resulta na incapacidade da dopamina recém formada de atravessar a barreira hemato-encefálica e a eficácia dos tratamentos com L-Dopa é grandemente reduzida. A carbidopa reduz a quantidade de levodopa necessária para produzir uma determinada resposta em cerca de 75% e, quando administrada com levodopa, aumenta os níveis plasmáticos e a meia-vida plasmática da levodopa, e diminui a dopamina plasmática e urinária e o ácido homovanílico. A meia-vida de eliminação da levodopa na presença de carbidopa é de cerca de 1,5 horas. Após o SINEMET CR, a meia-vida aparente da levodopa pode ser prolongada por causa da absorção contínua. Isto é extremamente útil no tratamento dos sintomas da doença de Parkinsons porque a quantidade de levodopa administrada ao paciente pode ser muito reduzida. Esta redução na dosagem é extremamente útil devido aos efeitos colaterais que podem ocorrer de uma overdose de L-Dopa dentro do corpo.
Carbidopa também é usado em combinação com 5-HTP, um aminoácido natural que é um precursor do neurotransmissor serotonina e um intermediário no metabolismo do triptofano. Carbidopa, que é usado na DP para prevenir a conversão da levodopa em dopamina, previne o metabolismo do 5-Hydroxytryptophan (5-HTP) no fígado e causa diminuição dos níveis de serotonina no sangue. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) Pesquisas mostram que a co-administração de 5-HTP e carbidopa aumenta muito os níveis plasmáticos de 5-HTP. Vários casos de doença do tipo escleroderma têm sido relatados em pacientes que usam carbidopa e 5-HTP. Na Europa, o 5-HTP é prescrito com carbidopa para prevenir a conversão do 5-HTP em serotonina até que este atinja o cérebro.