cefoperazona sódica
Cefobid
Classificação farmacológica: cefalosporina de terceira geração
Classificação terapêutica: antibiótico
Grupo de risco de gravidez B
Formulários disponíveis
Disponível apenas com receita médica
Infusão: 1 g, 2 g piggyback
Parenteral: 1 g, 2 g
Indicações e dosagens 
Sérias vias respiratórias, intra-abdominais, ginecológicas, cutâneas, estrutura cutânea, vias urinárias e infecções enterocócicas; septicemia bacteriana causada por organismos susceptíveis; profilaxia perioperatória ◇. Adultos: A dose habitual é de 1 a 2 g q 12 horas I.M. ou I.V. Em infecções graves ou infecções causadas por organismos menos sensíveis, a dose pode ser aumentada até 16 g diariamente em certas situações.
≡ Ajuste da dose. Normalmente não é necessário ajustar a dosagem em pacientes com insuficiência renal. No entanto, administrar doses de 4 g diários com cuidado a pacientes com doença hepática. Adultos com insuficiência hepática e função renal não devem receber mais de 1 g (base) diariamente sem determinações séricas. Em pacientes que recebem hemodiálise, agende uma dose para seguir o tratamento.
Farmacodinâmica
Acção antibacteriana: A cefoperazona é principalmente bactericida; também pode ser bacteriostática. A atividade depende do organismo, da penetração dos tecidos, da dosagem e da taxa de multiplicação do organismo. A droga age aderindo a proteínas de ligação à penicilina bacteriana, inibindo assim a síntese da parede celular. As cefalosporinas de terceira geração parecem ser mais activas contra alguns organismos gram-negativos produtores de beta-lactamas.
Cefoperazona é activa contra alguns organismos gram positivos e muitos bacilos gram-negativos entéricos, incluindo Streptococcus pneumoniae e Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penicilinase- e não penicilinase-produzindo), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, algumas espécies de Pseudomonas (incluindo Pseudomonasaeruginosa), e Bacteroides fragilis. Acinetobacter e Listeria geralmente são resistentes. A Cefoperazona é menos eficaz que a cefotaxima ou ceftizoxima contra Enterobacteriaceae, mas é ligeiramente mais activa que os medicamentos contra Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Absorption: Administrou I.V. e I.M..
Distribuição: Distribuída amplamente na maioria dos tecidos e fluidos corporais, incluindo a vesícula biliar, fígado, rins, osso, expectoração, bílis e fluidos pleurais e sinoviais; a penetração do LCR ocorre em pacientes com meninges inflamadas. Atinge a barreira placentária. A ligação proteica é dose-dependente e diminui à medida que os níveis séricos aumentam; a média é de 82% a 93%.
Metabolismo: Não é substancialmente metabolizado.
Excreção: Excretado principalmente na bílis; algum medicamento é excretado na urina pela secreção tubular renal e filtração glomerular; e pequenas quantidades no leite materno. A meia-vida de eliminação é de cerca de 1 1/2 a 2 1/2 horas em pacientes com função hepatorrenal normal; obstrução biliar ou cirrose prolonga a meia-vida para cerca de 3 1/2 a 7 horas. A hemodiálise remove a cefoperazona.
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Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis a drogas ou outras cefalosporinas. Usar cautelosamente em mulheres amamentando e pacientes com função renal ou hepática comprometida ou alergia a penicilina.
Interacções
Drogaroga. Aminoglicosídeos: Produz actividade sinérgica contra P. aeruginosa e Serratia marcescens; aumenta ligeiramente o risco de nefrotoxicidade. Usar em conjunto com cuidado.
Anticoagulantes: Podem aumentar o risco de sangramento. Usar em conjunto com cuidado.
Probenecid: Inibe competitivamente a secreção tubular renal de cefalosporinas, causando níveis séricos prolongados destes fármacos. Use em conjunto com cuidado.
Drug-lifestyle. Uso de álcool: Pode causar reacção tipo disulfiram. Desencorajar o uso de álcool.
Reações adversas
CV: flebite, tromboflebite com injeção intravenosa.
GI: colite pseudomembranosa, náuseas, vômitos, diarréia.
Hematológica: neutropenia transitória, eosinofilia, anemia, hipoprotrombinemia, sangramento.
Pele: erupções cutâneas maculopapulares e eritematosas, urticária; dor, endurecimento, abcessos estéreis, elevação da temperatura, local de injecção de sloughingat nos tecidos.
Outros: reacções de hipersensibilidade (doença do soro, anafilaxia); febre dos fármacos com injecção intravenosa.
Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de ALT, AST, fosfatase alcalina, bilirrubina, GGT, e LDH.
Pode aumentar a contagem de INR e eosinófilos. Pode diminuir a hemoglobina, hematócrito e contagem de neutrófilos. Pode aumentar ou diminuir o TP.
Overdose e tratamento
Overdose pode causar hipersensibilidade neuromuscular. As convulsões podem seguir níveis elevados de SNC. Hipoprotrombinemia e hemorragia podem ocorrer.
Hipoprotrombinemia e hemorragia podem requerer tratamento com vitamina K ou produtos sanguíneos. A hemodiálise remove a cefoperazona.
Considerações especiais
A diarréia pode ser mais comum com drogas do que com outras cefalosporinas devido ao alto grau de excreção biliar.
Pacientes com doença biliar podem necessitar de doses mais baixas.
Para pacientes com restrição de sódio, note que a injeção de cefoperazona contém 1,5 mEq de sódio por grama de fármaco.
Para preparar a injeção I.M., use o diluente apropriado, incluindo água estéril para injeção ou água bacteriostática para injeção. Siga as recomendações do fabricante para misturar droga com água estéril para injecção e lidocaína 2% injecção. A solução final para injecção I.M. conterá 0,5% de lidocaína e será menos dolorosa aquando da administração (recomendada para concentrações iguais ou superiores a 250 mg/ml). Injectar cefoperazona profundamente numa grande massa muscular, como o glúteo ou o aspecto lateral da coxa.
Conservar o medicamento em frigorífico e longe da luz antes de o reconstituir.
Deixar a solução de pé após a reconstituição para permitir que a espuma se dissipe e a solução se desobstrua. A solução pode ser agitada vigorosamente para garantir a dissolução completa do fármaco.
Após a reconstituição, a solução é estável durante 24 horas a uma temperatura ambiente controlada ou 3 dias se for refrigerada. Proteger o fármaco da luz é desnecessário.
Como a cefoperazona é dializável, os pacientes submetidos a tratamento com hemodiálise podem necessitar de ajuste da dosagem.
As cefalosporinas causam resultados falso-positivos nos testes de glucose na urina usando sulfato cúprico (reagente de Benedict ou Clinitest); use glucose oxidase (Chemstrip uG, Diastix, ou tira de teste enzimático de glucose) em vez disso. A Cefoperazona pode causar resultados positivos no teste de Coombs.
Monitorizar o INR regularmente. A vitamina K reverte imediatamente a hemorragia se esta ocorrer.
Em pacientes com insuficiência renal, monitorar a função renal antes e durante a terapia.
Pacientes grávidas
Usar durante a gravidez apenas quando claramente necessário.
Pacientes em amamentação
O medicamento aparece no leite materno; use com cuidado em mulheres em amamentação.
Pacientes pediátricas
A segurança e eficácia em crianças menores de 12 anos ainda não foi estabelecida.
Pacientes geriátricos
Hipoprotrombinemia e sangramento têm sido relatados com maior frequência em pacientes idosos. Use com cautela, e monitorize o TP e INR e verifique se há sinais de hemorragia anormal.
Educação do paciente
Informar o paciente sobre potenciais reacções adversas.
Informe o paciente para relatar desconforto no local da intravenosa.
Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUNS E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado