Ceftarolina é uma cefalosporina de amplo espectro atualmente sob investigação clínica para o tratamento de infecções complicadas da pele e da estrutura da pele (cSSSI), incluindo as causadas por Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA), e pneumonia adquirida na comunidade (CAP). A ceftarolina tem a capacidade de se ligar à proteína de ligação à penicilina (PBP)2a, um PBP específico para MRSA que tem baixa afinidade com a maioria dos outros antibacterianos beta-lactâmicos. A alta afinidade de ligação da ceftarolina à PBP2a (concentração inibitória mediana de 0,90 microg/mL) correlaciona-se bem com sua baixa concentração inibitória mínima para MRSA. A ceftarolina é ativa in vitro contra cocos Gram-positivos, incluindo MRSA, Staphylococcus epidermidis resistente à meticilina, Streptococcus pneumoniae resistente à penicilina e Enterococcus faecalis resistente à vancomicina (não E. faecium). A atividade de amplo espectro da ceftarolina inclui muitos patógenos Gram-negativos, mas não se estende aos beta-lactamas de amplo espectro que produzem Enterobacteriaceae ou Enterobacteriaceae com AmpC ou a maioria dos bacilos Gram-negativos não-fermentativos. A ceftarolina demonstra atividade limitada contra anaeróbios como Bacteroides fragilis e non-fragilis Bacteroides spp. Dados limitados mostram que a ceftarolina tem uma baixa propensão a selecionar para subpopulações resistentes. A ceftarolina fosamil (prodrug) é rapidamente convertida por fosfatases plasmáticas em ceftarolina ativa. Para doses múltiplas intravenosas de 600 mg administradas durante 1 h a cada 12 horas durante 14 dias, a concentração plasmática máxima foi de 19,0 microg/mL e 21,0 microg/mL para a primeira e última dose, respectivamente. A ceftarolina tem um volume de distribuição de 0,37 L/kg (28,3 L), baixa ligação protéica (<20%) e uma meia-vida sérica de 2,6 horas. Não ocorre acúmulo de drogas com doses múltiplas e a eliminação ocorre principalmente através da excreção renal (49,6%). Com base nas simulações de Monte Carlo, o ajuste da dosagem é recomendado para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance de creatinina 30-50 mL/min); nenhum ajuste é necessário para insuficiência renal leve. Atualmente, dados limitados de ensaios clínicos estão disponíveis para a ceftarolina. Um estudo fase II randomizou 100 pacientes com ceftarolina 600 mg a cada 12 horas ou vancomicina 1 g a cada 12 horas com ou sem aztreonam intravenoso 1 g a cada 8 horas (terapia padrão) por 7-14 dias. As taxas de cura clínica foram de 96,7% para a ceftarolina em comparação com 88,9% para a terapia padrão. Os eventos adversos foram semelhantes entre os grupos e geralmente de natureza leve. Em um estudo fase III, 702 pacientes com cSSSI foram randomizados para ceftarolina 600 mg ou vancomicina 1 g mais aztreonam 1 g, cada um administrado por via intravenosa a cada 12 horas durante 5-14 dias. A ceftarolina foi não-inferior à vancomicina mais aztreonam no tratamento de cSSSI causada por patógenos Gram-positivos e -negativos. As taxas de eventos adversos foram semelhantes entre os grupos. A ceftarolina é bem tolerada, o que é consistente com o bom perfil de segurança e tolerabilidade da classe da cefalosporina. Em resumo, a ceftarolina é um tratamento promissor para cSSSI e PAC, e tem potencial para ser usada como monoterapia para infecções polimicrobianas devido a sua atividade de amplo espectro. Outros estudos clínicos são necessários para determinar a eficácia e segurança da ceftarolina, e para definir o seu papel no cuidado do paciente.