Existem actualmente sete classes diferentes de drogas disponíveis para baixar os níveis de colesterol. Existem atualmente sete inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas) aprovados para baixar os níveis de colesterol e são os medicamentos de primeira linha para o tratamento de distúrbios lipídicos e podem baixar os níveis de colesterol LDL em até 60%. As estatinas também são eficazes na redução dos níveis de triglicerídeos em pacientes com hipertrigliceridemia. As estatinas reduzem os níveis de colesterol LDL inibindo a atividade redutase do HMG-CoA, o que resulta na diminuição do conteúdo de colesterol hepático, o que aumenta a liberação de colesterol LDL. Os principais efeitos colaterais são complicações musculares e um aumento do risco de diabetes. As diferentes estatinas têm diferentes interacções medicamentosas. O Ezetimibe reduz os níveis de colesterol LDL em aproximadamente 20% ao inibir a absorção de colesterol pelo intestino, levando a uma diminuição do fornecimento de colesterol ao fígado, a uma diminuição do conteúdo de colesterol hepático e a um aumento da regulação dos receptores LDL hepáticos. O Ezetimibe é muito útil como adição em terapia quando a terapia com estatina não é suficiente ou em pacientes intolerantes à estatina. O Ezetimibe tem poucos efeitos secundários. Os sequestrantes de ácido biliar reduzem o colesterol LDL em 10-30%, diminuindo a absorção dos ácidos biliares no intestino, o que diminui o pool de ácidos biliares, estimulando consequentemente a síntese dos ácidos biliares do colesterol, levando a uma diminuição do conteúdo de colesterol hepático e a um up-regulation dos receptores LDL hepáticos. Os sequestrantes de ácidos biliares podem ser difíceis de usar, pois diminuem a absorção de múltiplos medicamentos, podem aumentar os níveis de triglicéridos e causar constipação intestinal e outros efeitos colaterais gastrointestinais. Eles melhoram o controle glicêmico em pacientes com diabetes, o que é um benefício adicional. Os anticorpos monoclonais PCSK9 diminuem o LDL-C em 50-60% através da ligação do PCSK9, o que diminui a degradação dos receptores LDL. Os inibidores do PCSK9 também diminuem os níveis de Lp(a). Os inibidores do PCSK9 são muito úteis quando a terapia com estatina maximamente tolerada não reduz suficientemente o LDL e em pacientes com intolerância à estatina. Os inibidores do PCSK9 têm muito poucos efeitos colaterais. O ácido bempedóico diminui o colesterol LDL em 15-25%, inibindo a atividade da lise do citrato ATP hepático, resultando em uma diminuição da síntese de colesterol no fígado, uma diminuição do conteúdo de colesterol hepático, e um aumento da regulação dos receptores LDL. O ácido bempedóico é empregado em pacientes que não atingem suas metas de colesterol LDL em terapia com estatinas toleradas ao máximo ou em pacientes que não toleram estatinas. O ácido bempedóico está associado a elevações nos níveis de ácido úrico e ataques gotejantes e com rupturas tendinosas. Mipomersen e lomitapida são aprovados para baixar os níveis de LDL em pacientes com Hipercolesterolemia Familiar Homozigotos. Mipomersen, que não está mais disponível, é uma apolipoproteína anti-senso oligonucleotídeo de segunda geração que diminui a síntese de apolipoproteína B resultando em uma redução na formação e síntese de VLDL. A lomitapida inibe a proteína de transferência de triglicérides microsomal diminuindo a formação de quilomícrons no intestino e VLDL no fígado. Tanto o mipomersen quanto o lomitapide têm o potencial de causar toxicidade hepática e, portanto, foram aprovados com uma estratégia de avaliação e mitigação de risco (REMS) para reduzir o risco. Para uma cobertura completa de todas as áreas relacionadas da Endocrinologia, por favor visite nosso texto online GRATUITO, WWW.ENDOTEXT.ORG.