Objectivo: O objectivo deste estudo foi caracterizar os efeitos agudos da buprenorfina, uma mu-agonista parcial opióide, através de uma vasta gama de doses em comparação com a metadona.
Método: Voluntários adultos saudáveis, do sexo masculino, que tinham experiência mas não eram fisicamente dependentes de opióides, participaram enquanto residiam numa unidade de pesquisa fechada. Quatro sujeitos receberam buprenorfina (0, 1, 2, 4, 8, 16 e 32 mg sublingual e cinco sujeitos receberam metadona (0, 15, 30, 45 e 60 mg oral) em ordem ascendente a intervalos de 1 semana. As medidas fisiológicas, subjetivas e comportamentais foram monitoradas por 96 horas após a administração do medicamento.
Resultados: Ambas as drogas produziram efeitos opióides agonistas típicos (humor positivo, sedação, depressão respiratória e miose), alguns dos quais persistiram por 24 a 48 horas. Foi observado um platô para os efeitos da dose de buprenorfina sobre as medidas subjetivas e depressão respiratória. Dados farmacocinéticos revelaram que as concentrações plasmáticas de buprenorfina estavam linearmente relacionadas à dose, não indicando limites de absorção sublingual nesta faixa de dose.
Conclusões: Este estudo mostra um platô sobre os efeitos da buprenorfina, consistente com sua classificação agonista parcial, e que doses únicas de buprenorfina até 70 vezes a dose analgésica recomendada são bem toleradas por humanos não dependentes.