Misuso de (±)-treo-metilfenidato (metil-2-fenil-2-(piperidina-2-il)acetato; Ritalin®; MPH) há muito tempo tem sido reconhecido, mas o aparecimento de análogos de MPH na forma de ‘produtos químicos de pesquisa’ só surgiu em anos mais recentes. O 4-Fluorometilfenidato (4F-MPH) é um desses exemplos recentes. Este estudo apresenta a identificação e caracterização analítica de dois produtos 4F-MPH em pó que foram obtidos de um fornecedor on-line em 2015. Curiosamente, os produtos parecem ter tido origem em dois lotes distintos, já que um produto consistiu de isômeros (±)-três- 4F-MPH, enquanto que o segundo consiste de uma mistura de (±)-threo e (±)-erythro 4F-MPH. Estudos com monoaminas transportadoras utilizando sinaptossomos cerebrais de ratos revelaram que a atividade biológica da mistura 4F-MPH residia com os isômeros (±)-threo e não com os (±)-erythro baseados em potências superiores determinadas para bloqueio da absorção de dopamina (IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC (±)-threo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8.528 nM) e absorção de norepinefrina (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3.779 nM). Em comparação, a MPH era três vezes menos potente que (±)-threo-4F-MPH no transportador de dopamina (IC = 131 nM) e cerca de 2,5 vezes menos potente no transportador de norepinefrina (IC = 83 nM). Ambas as substâncias foram catecolaminas seletivas com valores de IC de 8.805 nM e >10.000 nM para (±)-treo-4F-MPH e MPH no transportador de serotonina. Esses achados sugerem que as propriedades psicoestimulantes de (±)-treo-4F-MPH podem ser mais potentes em humanos do que a MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.