As actividades antibacterianas da apitoxina, um veneno produzido pela abelha Apis mellifera, e a melitina, um peptídeo antimicrobiano da apitoxina, foram testados contra estados planctônicos e de biofilme de Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA), incluindo isolados clínicos e produtores de enterotoxinas. Também foi avaliado o sinergismo da apitoxina e melitina em combinação com a oxacilina. As alterações morfológicas induzidas nas células de S. aureus de ambos os produtos foram detectadas por microscopia eletrônica de transmissão (TEM). Os valores da concentração inibitória mínima (CIM) foram 7,2 μg/mL, e 6,7 μg/mL, para apitoxina e melitina, respectivamente. Os valores de concentração bactericida mínima (MBC) foram de 28,7 μg/mL, e 26 μg/mL, para apitoxina e melitina, respectivamente. Os ensaios da curva tempo-morte de apitoxina ou melitina com oxacilina apresentaram sinergismo bactericida contra isolados de MRSA. As imagens TEM mostraram distorção celular, desintegração celular com vazamento do conteúdo citoplasmático e perda do conteúdo citoplasmático. No entanto, a apitoxina e a melitina não interferiram na produção ou liberação de enterotoxinas estafilocócicas. Assim, a apitoxina e a melitina são agentes potenciais contra MRSA que podem servir como possíveis modelos para novos medicamentos antibacterianos.