Inibidores do peptídeo relacionado ao gene da Calcitonina (CGRP) bloqueiam o efeito da CGRP, que é uma pequena proteína que é altamente prevalente nos nervos sensoriais que abastecem a cabeça e o pescoço. A CGRP está envolvida na transmissão da dor e os níveis aumentam durante um ataque de enxaqueca. Também pode ter um papel causal na indução das crises de enxaqueca. Os inibidores da CGRP são utilizados para o tratamento da enxaqueca.
Existem dois tipos de inibidores da CGRP – anticorpos monoclonais e antagonistas do receptor da CGRP (gepants).
Anticorpos monoclonais que visam a CGRP ou o receptor da CGRP e são utilizados para a prevenção da enxaqueca. Um anticorpo monoclonal é um conjunto de proteínas idênticas que foram desenvolvidas para visar apenas uma substância do corpo. São administrados por injecção subcutânea (debaixo da pele), para evitar a degradação pelo estômago. Por serem moléculas grandes, demoram mais tempo a começar a funcionar e a trabalhar no revestimento do cérebro do que no próprio cérebro. Elas também tendem a ter poucas interações medicamentosas e é pouco provável que causem danos ao fígado ou aos rins. Atualmente, quatro inibidores de CGRP que são anticorpos monoclonais foram aprovados:
- Aimovig (erenumab-aooe): Aprovado 17 de Maio de 2018
- Ajovy (fremanezumab): Aprovado 14 de setembro de 2018
- Emgalidade (galcanezumab-gnlm): Aprovado 27 de setembro de 2018
- Vyepti (eptinezumab-jjjmr): Aprovado em 21 de fevereiro de 2020.
Os gepantes são pequenas moléculas que bloqueiam o receptor CGRP e são eficazes tanto no alívio das enxaquecas como na prevenção das mesmas. Ao contrário dos anticorpos monoclonais, os gepantes penetram rapidamente no cérebro, portanto trabalham rapidamente; no entanto, são metabolizados no fígado para que haja um maior potencial de interações e possivelmente danos ao fígado. Dois foram aprovados até à data:
- Ubrelvy (ubrogepante): Aprovado a 23 de Dezembro de 2019
- ODT Nurtec (sulfato rimegepante): Aprovado Fev 27, 2020.
Inibidores de PCR são os primeiros medicamentos a serem desenvolvidos especificamente para a prevenção da enxaqueca. Todos os outros agentes preventivos da enxaqueca foram originalmente desenvolvidos para outras condições (como a hipertensão arterial), e posteriormente encontrados por acaso a ter um efeito na enxaqueca.