Antecedentes: A introdução e popularidade crescente dos barbitúricos durante as duas primeiras décadas do século XX foi associada a um novo problema toxicológico que ameaçava a vida: a overdose de barbitúricos.
Métodos: Este artigo revê as quatro principais fases do uso analéptico. Com o crescente interesse nos princípios de antagonismo fisiológico entre estimulantes e depressores, os agentes analépticos foram cada vez mais utilizados para tratar a obtundação e depressão respiratória da overdose de barbitúricos. No início, estimulantes naturais como cânfora, estricnina, picrotoxina e cafeína foram usados em tentativas desesperadas de despertar os pacientes. Durante a década de 1930, e continuando em alguns centros na década de 1960, um número crescente de agentes analépticos sintéticos, como nikethamide, pentilenetetrazol, bemegride, anfetamina e metilfenidato, foram entusiasticamente recomendados como antídotos para barbitúricos, muitas vezes em doses muito altas. Infelizmente, a utilização de quantidades generosas de múltiplos convulsivos não foi isenta de complicações. Usando esta estratégia analéptica, a taxa de mortalidade após uma overdose moderada a grave de barbitúricos permaneceu tão alta quanto 45%. A partir de meados dos anos 40, um grupo de médicos escandinavos foi pioneiro numa abordagem revolucionária à overdose de sedativos hipnóticos que rejeitava o uso de analépticos e dependia da ventilação respiratória e de cuidados de apoio.
Conclusões: Embora a mortalidade por overdose de barbitúricos tenha diminuído para menos de 1% usando esta estratégia, levaria mais 20 anos até que esta técnica fosse universalmente adaptada. Enquanto as terapias analépticas para o tratamento da overdose de drogas foram abandonadas, um desses analépticos, o metilfenidato, atualmente goza de amplo uso no tratamento do transtorno de déficit de atenção e hiperatividade.